专利摘要:

公开号:WO1981001514A1
申请号:PCT/CH1980/000126
申请日:1980-10-17
公开日:1981-06-11
发明作者:P Ries
申请人:Pentapharm Ag;P Ries;
IPC主号:A61K35-00
专利说明:
[0001] Kosmetische Zubereitung
[0002] Technisches Gebiet Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische Zubereitungen, die als kosmetischen Wirkstoff Extrakte von tierischen Organen enthalten. Zugrundeliegender Stand der Technik
[0003] Aus tierischen und menschlichen Organen hergestellte Wirkstoffe und deren Anwendung in der Kosmetik sind an sich bekannt. Als Kosmetikwirkstoffe werden insbesondere Placentaextrakte, Ovarialextrakte und Hautextrakte verwendet. In den Piacentaextrakten sind Enzyme und Hormone die eigentlichen Wirksubstanzen. In den Ovarialextrakten sind dies die Hormone, während die wirksamen Bestandteile der Hautextrakte in erster Linie die Hautproteine Kollagen und Elastin, d.h. hochmolekulare Proteine, sind.
[0004] Offenbarung der Erfindung; Es wurde nun gefunden, dass im wesentlichen eiweissfreie wässrige Milz- oder Leberextrakte, die keine Enzyme oder Hormone enthalten, auf die menschliche Haut eine messbare positive Wirkung ausüben und deshalb eben falls als Wirkstoffe in der Kosmetik verwendet werden können.
[0005] Wasserlösliche Milzextrakte tierischer Herkunft und ihre Herstellung sind an sich bekannt und wurden von G. Ungar im Journ. Physiol. 36, 219 (1947), von Jackson und Temple (1966) im Australian Journal of Science und von D.M. Temple et al. in Comp. Biochem. Physiol. 17, 1089 (1966) beschrieben und zum Teil chemisch und biologisch charakterisiert. Die zuletzt genannten Autoren stellten sowohl aus Rindermilzen als auch aus Lebern durch Extraktion mit Wasser oder mit einer Mischung aus Wasser und einem wassermischbaren organischen Lösungsmittel niedermolekulare wasserlösliche Extrakte her, die eine pharmakologische Wirkung, insbesondere eine inotrope Herzwirksamkeit hatten. Die oben angeführte Literatur enthält jedoch keinerlei Hinweise, die auf eine kosmetische Wirksamkeit der Milz- bzw. Leberextrakte schliessen lassen können.
[0006] Mit Hilfe einer entsprechenden elektronischen Messapparatur, einem sog. "Oxygenmonitor" [siehe P. Eberhard et al., Medical and Biological Engineering 5, 436- 442 (1975)], konnte überraschenderweise nachgewiesen werden, dass der Sauerstoffpartialdruck in der menschlichen Haut durch die lokale Applikation eines Milzextraktes, sowohl in Form einer wassrigen Lösung als auch in Form einer kosmetischen Zubereitung, deutlich erhöht wird.
[0007] Die verbesserte Sauerstoffversorgung der Haut zellen erhöht die regenerative Potenz der Haut und macht sie widerstandsfähiger gegenüber den aggressiven Umwelteinflüssen des täglichen Lebens, die die Haut schneller altem lassen. Milzextrakt ist somit ein geeigneter Kosmetikwirkstoff zur Regeneration der strapazierten und gealterten Haut.
[0008] Des weiteren konnte mit Hilfe der Fluvographie [siehe D. Braasch et al., Arzneimittel Forsch. 11, 102-104 (1961)], d.h. mit Mikrotemperaturfühlern gezeigt werden, dass durch die lokale Applikation von Milzextrakt die der Hautdurchblutung proportionale Wärmeleitzahl der Haut messbar erhöht wird.
[0009] In Tierversuchen konnte gezeigt werden, dass sich Hautentzündungen, die durch Reizung der Haut mit Crotonöl, heissem Wasser oder durch Ultraviolettbestrahlung hervorgerufen wurden, durch Behandlung mit Externa, die Milz- und/oder Leberextrakt enthielten, schneller zurückbilden als mit Externa ohne Extraktzusatz. Diese Ergebnisse lassen die erwähnten Extrakte als geeignete Komponenten für Sonnenschutzkosmetika und sogenannte "After Sun"-Kosmetika erscheinen.
[0010] Pflegende Haarkosmetika in Form von Haarwässern, Haarspülungen und Shampoos wirken nicht nur auf das mehr oder weniger inerte Haar ein, sondern wirken zum grossen Teil indirekt über eine Beeinflussung der Kopfhaut, mit der sie während der Behandlung in Berührung kommen. Es ist aus diesem Grunde zweckmässig, Milz- und/oder Leberextrakte auch Haarkosmetika, die nicht zur Haarverformung oder -färbung eingesetzt werden, zuzusetzen. Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von wasserlöslichen Milz- und/oder Leberextrakten als kosmetische Wirkstoffe in kosmetischen Zubereitungen. Für den erfindungsgemässen Zweck geeignete Milzund Leberextrakte können in an sich bekannter Weise wie folgt hergestellt werden: Frische, tiefgefrorene oder getrocknete Milzen oder Lebern von Schlachttieren werden entfettet, gemahlen und mit Wasser oder einem Gemisch von Wasser und einem wassermischbaren organischen Lösungsmittel, z.B. Aethanol oder Aceton, extrahiert. Der Extrakt wird durch Filtration oder Zentrifugation vom Geweberückstand abgetrennt und dann, zur Vermeidung von möglichen allergischen Reaktionen bei der späteren Anwendung, enteiweisst und geklärt. Der so erhaltene wassrige Extrakt zeigt bereits die hautbeeinflussenden Eigenschaften. Er kann als solcher direkt verwendet oder zur einfacheren Handhabung getrocknet und zu einem Pulver aufgearbeitet werden. Durch Dialyse, Ultrafiltration, Gelfiltration, Chromatographie oder ähnliche Reinigungsverfahren kann der Extrakt weiter gereinigt und gegebenenfalls eingeengt oder bis zur Trockne konzentriert werden.
[0011] Zur Herstellung gebrauchsfertiger kosmetischer Zubereitungen hat sich die Verwendung einer 10%igen Lösung des getrockneten Extraktes in Wasser als günstig erwiesen. Diese 10%ige wassrige Lösung ist klar, gelb bis braun, nicht viskos, praktisch eiweissfrei, hat eine Dichte von 1,030 bis 1,050 g/cm3 und einen Brechungsindex von 1,300 bis 1,400. Das aktive Prinzip des Milz- und/ oder Leberextraktwirkstoffes ist chemisch noch nicht rein dargestellt worden. Das Molekulargewicht der im Extrakt enthaltenen wasserlöslichen niedermolekularen Inhalts- Stoffe liegt im Bereich von etwa 100 bis 10000. Die Inhaltsstoffe des Extraktes sind thermostabil, so dass der letztere zur Verhinderung von Mikrobenwachstum durch Erhitzen sterilisiert werden kann. Er kann daher auch bei der Herstellung einer Creme oder Lotion der heissen wässrigen Phase der Kosraetikformulierung zugesetzt werden. Zur Herstellung von kosmetischen Zubereitungen wird der Milzextrakt oder Leberextrakt oder eine Mischung beider Extrakte einem kosmetischen Trägermaterial beigemischt. Als Trägermaterialien eignen sich Wasser, wässrige Alkohole, z.B. wässriges Aethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin oder Gemische davon; ferner Oel-in- Wasser- oder Wasser-in-Oel-Emulsionen und andere in der Kosmetik übliche Grundlagen. Bei Verwendung von wässrigem Aethanol oder Isopropanol wird der Alkoholgehalt auf höchstens 70%, vorzugsweise auf 30% bis 50%, eingestellt. Das Mischungsverhältnis zwischen dem Extrakt und dem Trägermaterial wird zweckmässig so eingestellt, dass die fertige kosmetische Zubereitung einen Gehalt von 0,05 bis 20%, vorzugsweise 0,1 bis 5%, Extrakt, als Trockensubstanz berechnet, aufweist.
[0012] Die nachfolgenden Beispiele dienen zur Erläuterung der Erfindung. Bester Weg zur Durchführung der Erfindung
[0013] Beispiel 1 5 kg Rindermilzen wurden gemahlen und mit 10 Liter Wasser heiss extrahiert. Der Geweberückstand wurde durch Filtration unter Verwendung eines Filterhilfsmittels abgetrennt und nochmals mit 10 Liter Wasser heiss extrahiert. Die Extrakte der ersten und zweiten Extraktion wurden vereinigt und im Vakuum auf 1,3 Liter Lösung eingeengt, zur Enteiweissung mit 3,33 Liter 95%igem Alkohol versetzt und stehen gelassen. Nach beendeter Eiweisspräzipitation wurde der wässrig-alkoholische Extrakt klar filtriert, der .Alkohol im Vakuum abgetrieben und der Extrakt durch Zugabe von Wasser und Konservierungsmittel auf einen Trockenrückstand von 10% eingestellt.
[0014] Zur Beurteilung der Aktivität des Extraktes wurde der folgende Test durchgeführt: In einer typischen Warburgversuchsanordnung ergab der Zusatz von 0,1 ml dieses enteiweissten 10%igen wassrigen Milzextraktes zu 1 ml Meerschweinchenleberhomogenat eine Steigerung der Sauerstoffaufnahme von über 50% im Vergleich zum Leerwert ohne Zusatz von Milzextrakt.
[0015] Ein unter Verwendung von Lebern anstelle von Milzen in der gleichen Weise hergestellter Extrakt wies eine vergleichbare Aktivität auf.
[0016] Beispiel 2 Ein nach Beispiel 1 hergestellter Milzextrakt wurde nach dem Abtreiben des Alkohols weiter bis zu einem Trockenrückstand von etwa 35% eingedampft, in einem Vakuumtrockenschrank zu einem bröckeligen Kuchen getrocknet und anschliessend zu einem bräunlichgelben Pulver gemahlen. 10 g dieses Milzextraktpulvers wurden in 90 ml Wasser gelöst, mit p-Hydroxybenzoesäureester als Konservierungsmittel versetzt und filtriert. Die erhaltene klare hellbraune Milzextraktlösung zeigte im Warburgversuch volle Atmungsstimulation. Oxygenmonitoruntersuchungen auf der Haut am Menschen zeigten, dass nach einmaliger Behandlung der Haut mit dieser Milzextraktlösung der Sauerstoffpartialdruck der Haut nach einer Latenzzeit von etwa 30 Minuten um 6 bis 12 mm Hg anstieg und über längere Zeit anhielt.
[0017] Beispiel 3 Eine nach Beispiel 2 hergestellte Milzextraktlösύng wurde in eine kosmetische Zubereitung vom Typ einer O/W-Emulsions creme folgender Zusammensetzung eingearbeitet:
[0018] 3,0% Polyoxyäthylenglycerinmonostearat 2,0% Glycerinmono-di-stearat 3,0% Cetylalkohol 6,0% Stearinsäure 10,0% Isopropylmyristat 5,0% Fettsäuretriglycerid (Miglyol 812) 0,2% p-Hydroxybenzoesäureester als Konservierungsmittel (Nipagin)
[0019] 2,0% Glycerin
[0020] 2,0% Propylenglycol 0,3% Konservierungsmittel (Germall 115®)
[0021] 10,0% Wassrige Milzextraktlösung 10%ig
[0022] 56,0% Demineralisiertes Wasser
[0023] 0,5% Parfüm Beispiel 4
[0024] Pflegende Hautlotion vom Typ O/W mit Zusatz von
[0025] Milzextraktpulver:
[0026] 3,0% Polyoxyäthylenglycerinmonostearat
[0027] 2,0% Sorbitanfettsäureester 2,0% Cetylalkohol
[0028] 8,0% Isopropylmyristat
[0029] 0,2% p-Hydroxybenzoesäureester als Konservierungsmittel (Nipagin)
[0030] 2,0% Propylenglycol
[0031] 0,3% Konservierungsmittel (Germall 115®) 81,0% Demineralisiertes Wasser
[0032] 1,0% Milzextraktpulver
[0033] 0,5% Parfüm
[0034] Beispiel 5
[0035] "After Shave"-Lösung mit Milzextrakt. 50,0% Aethylalkohol 96%ig
[0036] 0,1% Menthol
[0037] 49,7% Wasser
[0038] 0,2% MiIzextraktpulver
[0039] Beispiel 6 Haarwasser mit Milzextrakt.
[0040] 45,0% Isopropanol
[0041] 0,5% 1,2-Propylenglycol 0 , 5% Parfüm 51 ,0% Wasser
[0042] 2,5% Wassrige Milzextraktlδsung 5%ig
[0043] 0,5% Konservierungsmittel Beispiel 7
[0044] Haarshampoo mit Leberextrakt. 60,0% Na-Lauryläthersulfat 28%ig
[0045] 1,5% Cocösfettsäurediäthanolamid32,3% Wasser 0,2% Chloracetamid
[0046] 5,0% Wassrige Leberextraktlösung 5%ig
[0047] 0,5% Natriumchlorid
[0048] 0,5% Parfüm
权利要求:
ClaimsPATENTANSPRUECHE
1. Kosmetische Zubereitung zur Pflege der Haut, dadurch gekennzeichnet, dass sie als kosmetischen Wirkstoff einen wasserlöslichen Milz- und/oder Leberextrakt enthält.
2. Kosmetische Zubereitung nach Patentanspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der wasserlösliche Extrakt die wasserlöslichen niedermolekularen Inhaltsstoffe der Milz und/oder Leber enthält.
3. Kosmetische Zubereitung nach Patentanspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, dass der wasserlösliche
Extrakt praktisch proteinfrei ist.
4. Kosmetische Zubereitung nach Patentanspruch 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass die niedermolekularen Inhaltsstoffe des wasserlöslichen Extraktes Molekulargewichte im Bereich von etwa 100 bis 10000 aufweisen.
5. Kosmetische Zubereitung nach Patentanspruch 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass sie als kosmetischen Wirkstoff einen durch wassrige Extraktion von Milz- und/ oder Leber, Ausfällung der Proteine aus dem wassrigen Extrakt mittels eines mit Wasser mischbaren organischen Lösungsmittels, Entfernung des organischen Lösungsmittels und gegebenenfalls Einengung der wassrigen Lösung erhaltenen Extrakt enthält.
6. Kosmetische Zubereitung nach Patentanspruch 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass sie ein hautverträgliches Tragermaterial für den Wirkstoff enthält.
7. Kosmetische Zubereitung nach Patentanspruch 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass das Trägermaterial Wasser, ein wässriger Alkohol, eine Oel-in-Wasser- oder Wasser-in-Oel-Emulsion oder eine andere in der Kosmetik übliche Grundlage ist.
8. Kosmetische Zubereitung nach Patentanspruch 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass sie einen Gehalt von 0,05 bis 20%, vorzugsweise 0,1 bis 5%, Wirkstoff, als Trockensubstanz berechnet und bezogen auf das Gesamtgewicht der kosmetischen Zubereitung, aufweist.
9. Verwendung eines wasserlöslichen Milz- und/ oder Leberextraktes als kosmetischer Wirkstoff in zur Pflege der Haut bestimmten kosmetischen Zubereitungen.
10. Verwendung nach Patentanspruch 9, dadurch gekennzeichnet, dass der wasserlösliche Extrakt die wasserlöslichen niedermolekularen Inhaltsstoffe der Milz und/ oder Leber enthält.
11. Verwendung nach Patentansprächen 9 und 10, dadurch gekennzeichnet, dass der wasserlösliche Extrakt praktisch proteinfrei ist.
12. Verwendung nach Patentansprüchen 9 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass die niedermolekularen Inhaltsstoffe des wasserlöslichen Extraktes Molekulargewichte im Bereich von etwa 100 bis 10000 aufweisen.
13. Verwendung nach Patentansprüchen 9 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass der kosmetische Wirkstoff ein durch wassrige Extraktion von Milz und/oder Leber, Ausfällung der Proteine aus dem wassrigen Extrakt mittels eines mit Wasser mischbaren organischen Lösungsmittels, Entfer nung des organischen Lösungsmittels und gegebenenfalls Einengung der wassrigen Lösung erhaltener Extrakt ist.
14. Verwendung nach Patentansprüchen 9 bis 13, dadurch gekennzeichnet, dass der Extrakt mit einem hautverträglichen Trägermaterial kombiniert wird.
15. Verwendung nach Patentansprüchen 9 bis 14, dadurch gekennzeichnet, dass der Extrakt in Mengen von 0,05 bis 20%, vorzugsweise 0,1 bis 5%, als Trockensubstanz berechnet und bezogen auf das Gesamtgewicht der kosmetischen Zubereitung, verwendet wird.
16. Kosmetischer Wirkstoff zur Einarbeitung in kosmetische Zubereitungen für die Pflege der menschlichen Haut, dadurch gekennzeichnet, dass er im wesentlichen aus einem wasserlöslichen Milz- und/oder Leberextrakt besteht, der die niedermolekularen Inhaltsstoffe der Milz und/oder Leber enthält.
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优先权:
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