架橋複素環化合物およびその使用

专利摘要:
本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新たな化合物に関する。新たな架橋複素環［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物も提供されている。前記化合物を含む医薬組成物、同様に、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途における前記化合物の使用方法もまた提供されている。本発明の化合物は、新規なヒスタミン受容体調節剤として記載され、また、神経変性疾患を治療する際に使用することもできる。
公开号:JP2011515483A
申请号:JP2011501990
申请日:2009-03-24
公开日:2011-05-19
发明作者:ラジェンドラ；パラスマル ジェイン，；サルバジット チャクラバーティー，；デイビッド；ティー． ハング，；アンドリュー；アシャー プロッター，
申请人:メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド；
IPC主号:C07D451-00

专利说明:

[0001] （関連出願への相互参照）
本願は、２００８年３月２４日に出願された米国仮特許出願第６１／０３９，０５８号、および２００９年１月１５日に出願された米国仮特許出願第６１／１４５，０５８号の利益を主張し、これらの米国仮特許出願のそれぞれの開示は、それらの全体が本明細書中に参考として援用される。]
[0002] （政府に支援された研究の下でなされた発明に対する陳述）
適用なし。]
背景技術

[0003] ヒスタミン、セロトニン、ドーパミンおよびノルエピネフリンなどの神経伝達物質は、中枢神経系（ＣＮＳ）、さらにＣＮＳ以外でも数多くのプロセスを媒介する。異常な神経伝達物質レベルは、これらに限られないが、アルツハイマー病、パーキンソン病、自閉症、ギラン−バレー症候群、軽度認識障害、統合失調症、不安、多発性硬化症、卒中、外傷性脳損傷、脊髄損傷、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、双極性障害、精神病、鬱病および様々なアレルギー性疾患を包含する幅広い様々な疾患および状態に関連している。これらの神経伝達物質を調節する化合物は、有用な治療薬であり得る。]
[0004] ヒスタミン受容体は、Ｇタンパク質共役７回膜貫通型タンパク質のスーパーファミリーに属する。Ｇタンパク質共役受容体は、真核細胞において主要なシグナル伝達系の１つを構成している。これらの受容体のコード配列は、アゴニスト−アンタゴニスト結合部位に寄与すると考えられるその領域において、哺乳動物種全体で高度に保存されている。ヒスタミン受容体は、最も末梢の組織中と中枢神経系内に見出される。ヒスタミン受容体を調節することができる化合物は、治療において、例えば、抗ヒスタミン剤として使用することができる。]
[0005] ジメボンは、特に、神経変性疾患を治療するために有用な神経保護剤としても特性決定されている公知の抗ヒスタミン薬である。ジメボンは、アルツハイマー病およびハンチントン病の前臨床モデルにおいて脳細胞（ニューロン）の死滅を阻害することが判明しており、そのため、これらや、他の神経変性疾患のための新規の有望な治療となっている。加えて、ジメボンは、細胞ストレスの状況下で、非常に高い効力で細胞のミトコンドリア機能を改善することが判明している。例えば、ジメボン治療は、細胞毒のイオノマイシンで処理した後に、用量依存的にミトコンドリア機能を改善し、生存細胞の数を高めた。ジメボンはまた、新規および／または強いニューロン細胞結合形成において重要なプロセスである神経突起の成長および神経形成を促進することが判明しており、これは、さらなる疾患および状態において使用するためのジメボンの可能性の証拠である。例えば、特許文献１および特許文献２ならびにＰＣＴ特許出願ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４１０８１号、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２０４８３号、ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３９０７７号、ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７７０９０号、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２０５１６号、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２６４５号、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００２１１７号、ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００６６６７号、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２４６２６号、ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００９３５７号、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２４６２３号およびＰＣＴ／ＵＳ２００８／００８１２１号参照。刊行物、特許、特許出願および公開された特許出願などの本明細書および全体を通して開示されているすべての参考文献は、その全体が、参照により本明細書に援用される。]
先行技術

[0006] 米国特許第６，１８７，７８５号明細書
米国特許第７，０７１，２０６号明細書]
発明が解決しようとする課題

[0007] ジメボンは、神経変性疾患ならびに／または神経突起伸長および／もしくは神経形成が治療に関与し得る疾患を治療するための薬物として多大な有望性を保持しているが、このような疾患または状態を治療するための新規で代替的な治療が未だに必要とされている。加えて、新規で代替的な抗ヒスタミン薬、好ましくは、傾眠などの副作用が低減または除去されているものが未だに必要とされている。ジメボンよりも強いおよび／またはより望ましい特性（例えば、優れた安全性および有効性）を示す化合物は特に、少なくとも、ジメボンが有利であると考えられる適応症の治療において使用することができる。さらに、例えば、ｉｎ ｖｉｔｒｏおよび／またはｉｎ ｖｉｖｏアッセイにより決定される通り、ジメボンとは異なる治療プロファイルを示す化合物を、さらなる疾患および状態で使用することができる。]
課題を解決するための手段

[0008] 本明細書に詳述されている化合物は、ヒスタミン受容体調節剤と記載される。本化合物を含む組成物、同様に、本化合物を含むキット、さらに、本化合物を使用および製造する方法が提供される。本化合物は、神経変性疾患の治療において使用することができる。本発明の化合物はまた、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が治療に関与し得る疾患および／または状態を治療する際に使用することができる。本明細書に開示されている化合物は、ヒトなどの治療を必要とする個体における認識障害、精神病、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療、予防、その発症の遅延および／またはその進行の遅延において使用することを包含する、本明細書に開示されている方法において使用することができる。例えば、一般式（Ｉ）の化合物は、新規なヒスタミン受容体調節剤として記載され、また、神経変性疾患を治療する際に使用することもできる。]
[0009] 式（Ｅ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を本明細書では詳述する：]
[0010] ［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｐは、１または２であり；
ｎは１または０であるが、但し、Ｑが置換複素環であり、ここで、その置換複素環がラクタムである場合にのみ、ｎは０であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）が、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であり；
Ｒ１０は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである］。]
[0011] また、本明細書では、式（Ａ−Ｉ）の化合物またはその塩を詳述する：]
[0012] ［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｄ）が、ビシナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）はヒドロキシル以外であり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノまたはアルコキシである］。]
[0013] 式（Ａ−２）の化合物またはその塩もまた記載される：]
[0014] ［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）が、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。]
[0015] 式（Ｆ−Ｉ）の化合物またはその塩もまた提供される：]
[0016] ［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており；
ｐは、１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、または一緒になって、結合を形成して、アセチレニル部分をもたらし；]
[0017] は、Ｒ１１およびＲ１２が独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルである場合に、いずれかのＥまたはＺ二重結合配置の存在を示し；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである］。]
[0018] また、式（Ｆ−２）の化合物またはその塩も記載される：]
[0019] ［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており；
ｐは、１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである］。]
[0020] 式（Ｂ）の化合物を包含する他の化合物またはその塩もしくは溶媒和物が、本明細書で詳述される：]
[0021] ［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、非置換アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、カルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｐは、１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシルまたはアルコキシルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。]
[0022] 本発明はまた、薬学的に許容できる塩などの本明細書で言及された化合物の塩すべてを包含する。本発明はまた、前記の化合物の任意の鏡像異性体またはジアステレオ異性体形態を包含する、任意またはすべての立体化学形態を包含する。化学構造または名称において立体化学が明確に示されていない場合、構造または名称は、記述された化合物で可能な立体異性体のすべてを包含することが意図されている。また、化合物の結晶形態または非結晶形態など、化合物のすべての形態が本発明に包含される。その特定の立体化学形態を包含する実質的に純粋な化合物の組成物など、本発明の化合物を含む組成物も意図されている。化合物のラセミ、非ラセミ、鏡像異性体濃縮されたか、スケールミック（ｓｃａｌｅｍｉｃ）混合物が包含されるように、任意の割合での本発明の化合物の２種以上の立体化学形態の混合物を包含する、任意の割合での本発明の化合物の混合物を含む組成物もまた、本発明に包含される。]
[0023] 本発明はまた、本発明の化合物および薬学的に許容できる担体または賦形剤を含む医薬組成物を対象としている。本発明の化合物および使用指示書を含むキットもまた、本発明に包含される。本明細書で詳述された化合物または薬学的に許容できるその塩はまた、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療するための医薬品を製造するためにも提供される。]
[0024] 一態様では、本発明の化合物を、次のいずれか１つまたは複数：認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害を、それを必要とするヒトなどの個体において治療、予防、その発症を遅延および／またはその進行を遅延するために使用する。一変形形態では、本発明の化合物を、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の調節が有益であると考えられるか、または有益である疾患または状態を治療、予防、その発症を遅延および／またはその進行を遅延するために使用する。一変形形態では、本発明の化合物を、神経突起伸長および／または神経形成および／または神経栄養性作用が有益であると考えられるか、または有益であるいずれか１つまたは複数の疾患または状態を治療、予防、その発症を遅延および／またはその進行を遅延するために使用する。他の変形形態では、本発明の化合物を、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の調節および神経突起伸長および／または神経形成および／または神経栄養性作用が有益であると考えられるか、または有益である疾患または状態を治療、予防、その発症を遅延および／またはその進行を遅延するために使用する。一変形形態では、疾患または状態は、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害である。]
[0025] 他の態様では、本発明の化合物を、個体において認識機能を改善し、および／または精神病性作用を低減するために使用し、このことは、それを必要とする個体に、認識機能を改善し、および／または精神病性作用を低減するために有効な量の本明細書に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む。]
[0026] さらなる態様では、本発明の化合物を、個体において神経突起伸長を刺激し、および／または神経形成を促進し、および／または神経栄養性作用を増強するために使用し、このことは、それを必要とする個体に、神経突起伸長を刺激し、および／または神経形成を促進し、および／または神経栄養性作用を増強するのに有効な量の本明細書に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む。シナプス喪失は、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、卒中、頭部外傷および脊髄損傷を包含する様々な神経変性疾患および状態に関連している。神経突起伸長を刺激する本発明の化合物は、これらの状況において有益であり得る。]
[0027] 他の態様では、本明細書に記載の化合物を、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体を調節するために使用し、このことは、それを必要とする個体に、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体を調節するのに有効な量の本明細書に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む。一変形形態では、本発明の化合物は、次の受容体のうちの少なくとも１つを調節する：アドレナリン受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）およびヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）。他の変形形態では、次の受容体のうちの少なくとも２種を調節する：アドレナリン受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）およびヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）。他の変形形態では、次の受容体のうちの少なくとも３種を調節する：アドレナリン受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）およびヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）。他の変形形態では、次の受容体をそれぞれ調節する：アドレナリン受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）およびヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）。他の変形形態では、次の受容体のうちの少なくとも１種を調節する：ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂ、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６、５−ＨＴ７、Ｄ２Ｌ、Ｈ１、Ｈ２およびＨ３。他の変形形態では、次の受容体のうちの少なくとも２種または３種または４種または５種または６種または７種または８種または９種または１０種または１１種を調節する：ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂ、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６、５−ＨＴ７、Ｄ２Ｌ、Ｈ１、Ｈ２およびＨ３。特定の変形形態では、少なくともドーパミン受容体Ｄ２Ｌを調節する。他の特定の変形形態では、少なくともドーパミン受容体Ｄ２Ｌおよびセロトニン受容体５−ＨＴ２Ａを調節する。さらに特定の変形形態では、少なくともアドレナリン受容体ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂおよびセロトニン受容体５−ＨＴ６を調節する。他の特定の変形形態では、少なくともアドレナリン受容体ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂ、セロトニン受容体５−ＨＴ６および１種または複数のセロトニン受容体５−ＨＴ７、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃならびにヒスタミン受容体Ｈ１およびＨ２を調節する。さらに特定の変形形態では、ヒスタミン受容体Ｈ１を調節する。他の変形形態では、本発明の化合物は、本明細書に詳述されている任意の受容体調節活性を示し、さらに、神経突起伸長および／または神経形成を刺激し、および／または神経栄養性作用を増強する。]
[0028] 本発明はまた、本発明の化合物と、薬学的に許容できる担体または賦形剤とを含む医薬組成物を対象としている。本発明の化合物および使用指示書を含むキットもまた、本発明に包含される。]
[0029] 定義
本明細書での使用に関して、別段に明確に示されていない限り、「ａ」、「ａｎ」などの用語の使用は、単数または複数を指している。]
[0030] 本明細書での「約」の値またはパラメーターに関する言及は、その値またはパラメーター自体を対象とする実施形態を包含（および記載）している。例えば、「約Ｘ」と言及している記載には、「Ｘ」の記載が包含される。]
[0031] 本明細書で使用される場合、「アドレナリン受容体調節剤」との用語は、アドレナリン受容体と結合するか、またはリガンドとアドレナリン受容体との結合を阻害するか、またはアドレナリン受容体の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する化合物を意図および包含する。このように、「アドレナリン受容体調節剤」は、アドレナリン受容体アンタゴニストおよびアドレナリン受容体アゴニストの両方を包含する。一部の態様では、アドレナリン受容体調節剤は、可逆的または不可逆的に、α１−アドレナリン受容体（例えば、α１Ａ、α１Ｂおよび／またはα１Ｄ）および／またはα２−アドレナリン受容体（例えば、α２Ａ、α２Ｂおよび／またはα２Ｃ）と結合するか、またはリガンドとそれらの結合を阻害するか、ならびに／あるいはα１−アドレナリン受容体（例えば、α１Ａ、α１Ｂおよび／またはα１Ｄ）および／またはα２−アドレナリン受容体（例えば、α２Ａ、α２Ｂおよび／またはα２Ｃ）の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する。一部の態様では、アドレナリン受容体調節剤は、リガンドの結合を、本明細書に記載されているアッセイにおいて決定される通り、少なくとも約１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の概数またはそれらのうちのいずれか１つの概数だけ阻害する。一部の態様では、アドレナリン受容体調節剤は、アドレナリン受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはアドレナリン受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、アドレナリン受容体の活性を少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の概数またはそれらのうちのいずれかの概数だけ低減する。一部の態様では、アドレナリン受容体調節剤は、アドレナリン受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはアドレナリン受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、少なくとも約１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００もしくは２００％もしくは３００％もしくは４００％もしくは５００％以上の概数またはそれらのうちのいずれかの概数以上だけアドレナリン受容体の活性を増強する。一部の態様では、アドレナリン受容体調節剤は、アドレナリン受容体の活性部位（例えば、リガンドへの結合部位）に結合し得る。一部の実施形態では、アドレナリン受容体調節剤は、提供されたアドレナリン作動性受容体のアロステリック部位に結合し得る。]
[0032] 本明細書で使用される場合、「ドーパミン受容体調節剤」との用語は、ドーパミン受容体と結合するか、またはリガンドとドーパミン受容体との結合を阻害するか、またはドーパミン受容体の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する化合物を意図および包含する。このように、「ドーパミン受容体調節剤」は、ドーパミン受容体アンタゴニストおよびドーパミン受容体アゴニストの両方を包含する。一部の態様では、ドーパミン受容体調節剤は、可逆的または不可逆的に、ドーパミン−１（Ｄ１）および／またはドーパミン−２（Ｄ２）受容体と結合するか、またはリガンドとそれらの結合を阻害するか、またはドーパミン−１（Ｄ１）および／またはドーパミン−２（Ｄ２）受容体の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する。ドーパミンＤ２受容体は２つのカテゴリー、即ちＤ２ＬおよびＤ２Ｓに分類され、これらは、ディファレンシャルスプライシングにより単一遺伝子から形成される。Ｄ２Ｌ受容体は、Ｄ２Ｓよりも長い細胞内ドメインを有する。一部の態様では、ドーパミン受容体調節剤は、リガンドの結合を、本明細書に記載されているアッセイにおいて決定される通り、少なくとも約１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の概数またはそれらのうちのいずれか１つの概数だけ阻害する。一部の態様では、ドーパミン受容体調節剤は、ドーパミン受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはドーパミン受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、ドーパミン受容体の活性を少なくとも約１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の概数またはそれらのうちのいずれかの概数だけ低減する。一部の態様では、ドーパミン受容体調節剤は、ドーパミン受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはドーパミン受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、少なくとも約１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００もしくは２００％もしくは３００％もしくは４００％もしくは５００％以上の概数またはそれらのうちのいずれかの概数以上だけドーパミン受容体の活性を増強する。一部の実施形態では、ドーパミン受容体調節剤は、ドーパミン受容体の活性部位（例えば、リガンドへの結合部位）に結合し得る。一部の実施形態では、ドーパミン受容体調節剤は、ドーパミン受容体のアロステリック部位に結合し得る。]
[0033] 本明細書で使用される場合、「セロトニン受容体調節剤」との用語は、セロトニン受容体と結合するか、またはリガンドとセロトニン受容体の結合を阻害するか、またはセロトニン受容体の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する化合物を意図および包含する。このように、「セロトニン受容体調節剤」は、セロトニン受容体アンタゴニストおよびセロトニン受容体アゴニストの両方を包含する。一部の実施形態では、セロトニン受容体調節剤は、可逆的または不可逆的に、５−ＨＴ１Ａおよび／または５−ＨＴ１Ｂおよび／または５−ＨＴ２Ａおよび／または５−ＨＴ２Ｂおよび／または５−ＨＴ２Ｃおよび／または５−ＨＴ３および／または５−ＨＴ４および／または５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７受容体と結合するか、またはリガンドとそれらの結合を阻害するか、あるいは５−ＨＴ１Ａおよび／または５−ＨＴ１Ｂおよび／または５−ＨＴ２Ａおよび／または５−ＨＴ２Ｂおよび／または５−ＨＴ２Ｃおよび／または５−ＨＴ３および／または５−ＨＴ４および／または５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７受容体の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する。一部の実施形態では、セロトニン受容体調節剤は、リガンドの結合を、本明細書に記載されているアッセイにおいて決定される通り、少なくとも約１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の概数またはそれらのうちのいずれか１つの概数だけ阻害する。一部の実施形態では、セロトニン受容体調節剤は、セロトニン受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはセロトニン受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、セロトニン受容体の活性を少なくとも約１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の概数またはそれらのうちのいずれかの概数だけ低減する。一部の実施形態では、セロトニン受容体調節剤は、セロトニン受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはセロトニン受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、少なくとも約１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００もしくは２００％もしくは３００％もしくは４００％もしくは５００％以上の概数またはそれらのうちのいずれかの概数以上だけセロトニン受容体の活性を増強する。一部の実施形態では、セロトニン受容体調節剤は、セロトニン受容体の活性部位（例えば、リガンドへの結合部位）へ結合し得る。一部の実施形態では、セロトニン受容体調節剤は、セロトニン受容体のアロステリック部位に結合し得る。]
[0034] 本明細書で使用される場合、「ヒスタミン受容体調節剤」との用語は、ヒスタミン受容体の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強する化合物を意図および包含する。このように、「ヒスタミン受容体調節剤」は、ヒスタミン受容体アンタゴニストおよびヒスタミン受容体アゴニストの両方を包含する。一部の実施形態では、ヒスタミン受容体調節剤は、可逆的または不可逆的に、ヒスタミン受容体の活性を低減または除去または増加または増強する。一部の実施形態では、ヒスタミン受容体調節剤は、ヒスタミン受容体調節剤で治療する前の同じ個体での対応する活性と比較して、またはヒスタミン受容体調節剤を投与されない同様の個体での対応する活性と比較して、ヒスタミン受容体の活性を少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００％の概数またはそれらのうちのいずれかの概数だけ低減する。一部の実施形態では、ヒスタミン受容体調節剤は、ヒスタミン受容体調節剤で治療する前の同じ個体での対応する活性と比較して、またはヒスタミン受容体調節剤を投与されない同様の個体での対応する活性と比較して、少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％または１００もしくは２００％もしくは３００％もしくは４００％もしくは５００％以上の概数またはそれらのうちのいずれかの概数以上だけヒスタミン受容体の活性を増強する。一部の実施形態では、ヒスタミン受容体調節剤は、ヒスタミン受容体の活性部位（例えば、リガンドへの結合部位）へ結合し得る。一部の実施形態では、ヒスタミン受容体調節剤は、ヒスタミン受容体のアロステリック部位に結合し得る。]
[0035] 別段に明確に示されていない限り、「個体」は、本明細書で使用される場合、これらに限られないが、ヒトを包含する哺乳動物を意図する。しかし個体には、ヒトに限らず、ウシ、霊長類、ウマ、イヌ、ネコ、ブタおよびヒツジ動物が包含される。したがって、本発明は、ヒト用医薬品においてと、農業用動物および家庭内ペットでの使用を包含する獣医内容においての両方で使用することができる。個体は、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害と診断されているか、その疑いのあるヒトであってよい。個体は、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害に関連する１種または複数の症状を示すヒトであってよい。個体は、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害に関連する突然変異遺伝子または異常遺伝子を有するヒトであってよい。個体は、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害を遺伝的に、または別段に発症する素因のあるヒトであってよい。]
[0036] 本明細書で使用される場合、「治療」または「治療すること」は、臨床結果などの有益または所望の結果を得るための手法である。]
[0037] 本発明の目的では、有益または所望の臨床結果には、これらに限られないが、疾患または状態に関連した症状の緩和および／または症状の規模の低減および／または症状の悪化の予防が包含される。一変形形態では、有益または所望の臨床結果には、これらに限られないが、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害に関連した症状の緩和および／または症状の規模の低減および／または症状の悪化の予防が包含される。好ましくは、本発明の化合物または薬学的に許容できるその塩での疾患または状態の治療は、副作用を伴わないか、またはその疾患または状態のために現在利用可能な治療に関連する副作用よりも僅かな副作用を伴い、および／または個体の生活の質を改善する。]
[0038] 本明細書で使用される場合、疾患または状態の発症の「遅延」は、疾患または状態の発症の先送り、妨害、低速化、減速、安定化および／または延期を意味する。この遅延は、疾患履歴および／または治療されている個体に応じて、時間の長さが変動し得る。当業者には明らかな通り、十分または有意な遅延は、作用において、個体が疾患または状態を発症しない予防を包含し得る。例えば、アルツハイマー病の発症を「遅延」する方法は、その方法を使用しない場合と比較した場合に、所定の時間枠における疾患発症の確率を低下させ、および／または所定の時間枠における疾患の規模を低減する方法である。このような比較は典型的には、統計的に有意な数の被験体を用いての臨床研究に基づく。例えば、アルツハイマー病の発症は、日常的な神経検査、患者への問診、神経イメージング、血清または脳脊髄液中での特異的タンパク質（例えば、アミロイドペプチドおよびＴａｕ）のレベルの変化の検出、コンピューター断層撮影（ＣＴ）または核磁気共鳴イメージング（ＭＲＩ）などの標準的な臨床技術を使用して検出することができる。同様の技術が、他の疾患および状態に関して当分野では公知である。発症はまた、当初は検出できない疾患進行を指すことがあり、発生、再発および発症を包含する。]
[0039] 本明細書で使用される場合、「リスクのある」個体は、本発明の化合物で治療し得る認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害を発症するリスクのある個体である。「リスクのある」個体は、検出可能な疾患または状態を有していても有していなくてもよく、本明細書に記載の治療方法の前に検出可能な疾患を示していても示していなくてもよい。「リスクのある」とは、個体が、疾患または状態の発症に関連する測定可能なパラメーターであり、当分野で公知である１つまたは複数のいわゆる危険因子を有することを示している。１つまたは複数のこれらの危険因子を有する個体は、これらの危険因子を伴わない個体よりも疾患または状態を発症する確率が高い。これらの危険因子には、これらに限られないが、年齢、性別、人種、食餌、先行する病歴、前駆疾患の存在、遺伝的（即ち、遺伝性）問題および環境曝露が包含される。例えば、アルツハイマー病のリスクのある個体には、例えば、この疾患に罹患したことのある血縁者を有する個体および遺伝的または生化学的マーカーの分析によりそのリスクが決定された個体が包含される。アルツハイマー病に関するリスクの遺伝マーカーには、ＡＰＰ遺伝子での突然変異、詳細には、それぞれＨａｒｄｙおよびＳｗｅｄｉｓｈ突然変異と称される７１７位ならびに６７０および６７１位での突然変異が包含される（Ｈａｒｄｙ、ＴｒｅｎｄｓＮｅｕｒｏｓｃｉ．、２０巻：１５４〜９頁、１９９７年）。他のリスクマーカーは、プレセニリン遺伝子の突然変異（例えば、ＰＳ１またはＰＳ２）、ＡｐｏＥ４対立遺伝子、アルツハイマー病の家族歴、高コレステロール血症および／またはアテローム硬化症である。他のこのような因子が、当分野では、他の疾患および状態で公知である。]
[0040] 本明細書で使用される場合、「認識促進的」との用語には、これらに限られないが、当分野で公知の方法により評価することができる記憶、注意、理解および／または思考などの精神的プロセスの１つまたは複数の改善が包含される。]
[0041] 本明細書で使用される場合、「神経栄養性」作用との用語には、これらに限られないが、成長、生存および／または神経伝達物質合成などのニューロン機能を増強する作用が包含される。]
[0042] 本明細書で使用される場合、「認識障害」との用語は、ニューロンの死を包含するニューロンの構造および／または機能の進行性の喪失を伴うか、それに関連していると考えられるか、または実際にそれらを伴うか、それらに関連していて、その際、障害の中心的な特徴が、認識（例えば、記憶、注意、理解および／または思考）の障害であり得る疾患および状態を指し、そして意図している。これらの障害には、病原体誘発認識機能不全、例えば、ＨＩＶ関連認識機能不全および認識機能不全を随伴するライム病が包含される。認識障害の例には、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、統合失調症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、自閉症、軽度認識障害（ＭＣＩ）、卒中、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）および加齢性記憶障害（ＡＡＭＩ）が包含される。]
[0043] 本明細書で使用される場合、「精神障害」との用語は、異常な思考および理解をもたらすと考えられるか、実際にもたらしている精神疾患または状態を指し、それを意図する。精神障害は、現実性の喪失により特徴付けられ、これは、妄想、幻覚（鮮明で実在し、外部の客観的空間にある現実の知覚の特性を有する外部刺激の不在下での、意識的および覚醒状態における知覚）、人格変化および／または分裂性思考を随伴し得る。他の一般的な症状には、異常か奇異な行動、さらに、社会的相互作用での困難および日常生活活動を送る際の障害が包含される。例示的な精神障害は、統合失調症、双極性障害、精神病、不安および鬱病である。]
[0044] 本明細書で使用される場合、「神経伝達物質媒介障害」との用語は、異常なレベルのヒスタミン、セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンなどの神経伝達物質またはアミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の機能障害を伴うか、またはそれに関連すると考えられるか、または実際にそれを伴うか、またはそれに関連している疾患または状態を指し、それを意図する。例示的な神経伝達物質媒介障害には、脊髄損傷、糖尿病性神経障害、アレルギー性疾患ならびに加齢性毛髪喪失（脱毛症）、加齢性体重低下および加齢性視覚障害（白内障）などの老化保護（ｇｅｒｏｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ）活性が関与する疾患が包含される。異常な神経伝達物質レベルは、これらに限られないが、アルツハイマー病、パーキンソン病、自閉症、ギラン−バレー症候群、軽度認識障害、統合失調症、不安、多発性硬化症、卒中、外傷性脳損傷、脊髄損傷、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、双極性障害、精神病、鬱病および様々なアレルギー性疾患を包含する広範な疾患および状態に関連している。]
[0045] 本明細書で使用される場合、「神経障害」との用語は、ニューロン細胞死および／またはニューロン機能障害またはニューロン機能低下を伴うか、またはそれらに関連すると考えられるか、または実際にそれらを伴うか、またはそれらに関連している疾患または状態を指しそして意図する。例示的なニューロン適応症には、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、パーキンソン病、イヌ認知機能障害症候群（ＣＣＤＳ）、レーヴィ体病、メンケス病、ウィルソン病、クロイツフェルト−ヤコブ病、ファール病、虚血性もしくは出血性卒中または他の脳出血性発作などの脳循環に関する急性または慢性障害、加齢性記憶障害（ＡＡＭＩ）、軽度認識障害（ＭＣＩ）、傷害関連軽度認識障害（ＭＣＩ）、脳振盪後症候群、心的外傷後ストレス障害、アジュバント化学療法、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、ニューロン死に媒介される眼障害、黄斑変性、加齢性黄斑変性、自閉症スペクトラム障害、アスペルガー症候群およびレット症候群を包含する自閉症、剥脱損傷、脊髄損傷、重症筋無力症、ギラン−バレー症候群、多発性硬化症、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、脊髄損傷に関連した神経障害、統合失調症、双極性障害、精神病、不安または鬱病などの神経変性疾患および障害が包含される。]
[0046] 本明細書で使用される場合、「ニューロン」との用語は、動物の神経系のいずれかの部分に由来する胚性外胚葉由来の細胞を示す。ニューロンは、神経フィラメントタンパク質、ＮｅｕＮ（ニューロン核マーカー）、ＭＡＰ２およびＩＩＩ群チューブリンを包含する、よく特性決定されているニューロン特異的マーカーを発現する。ニューロンとして包含されるものは、例えば、海馬、皮質、中脳ドーパミン作動性、脊髄運動、感覚、交感神経、中隔コリン作動性および小脳ニューロンである。]
[0047] 本明細書で使用される場合、「神経突起伸長」または「神経突起活性化」との用語は、既存のニューロンプロセス（例えば、軸索および樹状突起）の拡張および新規ニューロンプロセス（例えば、軸索および樹状突起）の成長または発芽を指す。神経突起伸長または神経突起活性化は、ニューロン連結性を変化させて、新規のシナプスの確立または既存のシナプスのリモデリングをもたらし得る。]
[0048] 本明細書で使用される場合、「神経形成」との用語は、多分化ニューロン脳幹細胞としても公知の未分化ニューロン前駆細胞からの新規神経細胞の発生を指す。神経形成は活発に新規ニューロン、星状細胞、グリア、シュバン細胞、乏突起神経膠細胞および／または他の神経系列を発生させる。多くの神経形成がヒト発生の初期に生じるが、これは、寿命の後期まで、特に、成人脳の特定の局所部分において継続する。]
[0049] 本明細書で使用される場合、「神経連結性」との用語は、生体におけるニューロン間の連結（シナプス）の数、種類および質に関している。シナプスは、ニューロン間、ニューロンと筋肉との間（「神経筋接合」）およびニューロンと、内臓、内分泌腺などを包含する他の生体構造との間に形成される。シナプスは、ニューロンが化学的または電気的シグナルを相互に、および非神経細胞、筋肉、組織および臓器に伝達する特殊構造である。神経連結性に影響を及ぼす化合物は、新規シナプスの確立により（例えば、神経突起伸長または神経突起活性化により）、または既存のシナプスの変化もしくはリモデリングにより影響を及ぼす。シナプスリモデリングは、特定のシナプスで伝達されるシグナルの質、強度またはタイプの変化を指す。]
[0050] 本明細書で使用される場合、「神経障害」との用語は、初感染巣により開始または誘発される神経系の運動、感覚および自律ニューロンの機能および／または構造の変化または神経系の他の障害により特徴付けられる障害を指す。末梢神経障害のパターンには、多発性神経障害、単神経障害、多発性単神経炎および自律性神経障害が包含される。最も共通する形態は、多くの場合に下肢を冒す（対称性）末梢多発性神経障害である。神経根障害は、脊髄神経根に関するが、末梢神経もまた関与している場合には、神経根神経障害との用語が使用される。神経障害の形態は、原因、主な線維関与のサイズ、例えば、大線維または小線維末梢神経障害によってさらに分類することができる。中枢神経障害性疼痛が、脊髄損傷、多発性硬化症および一部の卒中、さらに線維筋痛症では起こり得る。神経障害は、虚弱、自律神経変化および感覚変化の様々な組合せに関連し得る。筋肉体積または線維束性収縮の喪失、筋肉の特定の微細な単収縮もまた見ることができる。感覚的症状には、知覚喪失および疼痛を包含する「陽性」現象が包含される。神経障害は、糖尿病（例えば、糖尿病性神経障害）、線維筋痛症、多発性硬化症、および帯状ヘルペス感染を包含する様々な障害に、さらに脊髄損傷および他のタイプの神経損傷に関連している。]
[0051] 本明細書で使用される場合、「アルツハイマー病」との用語は、進行性記憶欠損、錯乱、行動問題、身の回りの世話ができないこと、漸進的身体悪化および最終的には死により臨床的に特徴付けられる変性脳障害を指す。組織学的には、疾患は、連合皮質、大脳辺縁系および基底核で主に見出される神経炎プラークにより特徴付けられる。これらプラークの主な成分は、βアミロイド前駆体タンパク質（βＡＰＰまたはＡＰＰ）の分解産物であるアミロイドβペプチド（Ａβ）である。ＡＰＰは、Ｉ型膜貫通糖タンパク質であり、これは、大きな異所性Ｎ末端ドメイン、膜貫通ドメインおよび小さな細胞質内Ｃ末端テールを含有する。染色体２１上の単一ＡＰＰ遺伝子の転写の別のスプライシングは、アミノ酸の数が異なる複数のアイソフォームをもたらす。Ａβが、アルツハイマー病の神経病理において中心的な役割を有すると思われている。疾患の家族性形態は、ＡＰＰでの突然変異およびプレセニリン遺伝子に関連している（Ｔａｎｚｉら、１９９６年、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ． Ｄｉｓ．、３巻：１５９〜１６８頁；Ｈａｒｄｙ、１９９６年、Ａｎｎ． Ｍｅｄ．、２８巻：２５５〜２５８頁）。これらの遺伝子での疾患関連突然変異は、アミロイドプラーク中で見られる主な形態であるＡβの４２アミノ酸形態の産生を高める。ミトコンドリア機能不全もまた、アルツハイマー病の重要な要素であると報告されている（Ｂｕｂｂｅｒら、Ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌ ａｂｎｏｒｍａｌｉｔｉｅｓ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ ｂｒａｉｎ： Ｍｅｃｈａｎｉｓｔｉｃ Ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ、Ａｎｎ Ｎｅｕｒｏｌ．、２００５年、５７巻（５号）、６９５〜７０３頁；Ｗａｎｇら、Ｉｎｓｉｇｈｔｓ ｉｎｔｏ ａｍｙｌｏｉｄ−β−ｉｎｄｕｃｅｄ ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌ ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ ｄｉｓｅａｓｅ、Ｆｒｅｅ Ｒａｄｉｃａｌ Ｂｉｏｌｏｇｙ ＆ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、２００７年、４３巻、１５６９〜１５７３頁；Ｓｗｅｒｄｌｏｗら、Ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ、Ｉｎｔ． Ｒｅｖ． Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．、２００２年、５３巻、３４１〜３８５頁；およびＲｅｄｄｙら、Ａｒｅ ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａ ｃｒｉｔｉｃａｌ ｉｎ ｔｈｅ ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ ｏｆ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ？、Ｂｒａｉｎ Ｒｅｓ Ｒｅｖ． ２００５年、４９巻（３号）、６１８〜３２頁）。ミトコンドリア機能不全は、ニューロン機能（神経伝達物質合成および分泌を包含する）および生存力と因果関係を有すると提案されている。したがって、ミトコンドリアを安定化する化合物は、アルツハイマー患者に有益な影響を及ぼし得る。]
[0052] 本明細書で使用される場合、「ハンチントン病」との用語は、不随意運動、認識障害または認識機能の喪失および幅広いスペクトルの行動障害などの症状により臨床的に特徴付けられる致死性神経障害を指す。ハンチントン病に関連して共通する運動症状には、舞踏病（不随意性の身もだえおよび痙攣）、ぎこちなさならびに進行性の歩行、会話（例えば、不明瞭言語を示す）および嚥下能力の喪失が包含される。ハンチントン病の他の症状には、知能速度、注意および短期間記憶の喪失などの認識症状ならびに／または、人格、鬱病、被刺激性、情動爆発および無関心の幅広い変化にわたり得る行動症状が包含され得る。臨床症状は典型的には、４０代または５０代に現れる。ハンチントン病は、荒廃性で、往々にして長期の病気であり、症状の発症後約１０から２０年で通常は死亡する。ハンチントン病は、突然変異ハンチンチンタンパク質と称される異常なタンパク質をコードする突然変異または異常な遺伝子を介して遺伝する；突然変異ハンチンチンタンパク質は、脳の多くの様々な領域でニューロン変性をもたらす。変性は、運動の整合を包含する多くの重要な機能を制御する基底核、脳内深部の構造に位置するニューロンならびに、思考、知覚および記憶を制御する脳または皮質の外側表面に位置するニューロンを焦点としている。]
[0053] 「筋萎縮性側索硬化症」または「ＡＬＳ」は本明細書では、上位運動ニューロン（脳内の運動ニューロン）および／または下位運動ニューロン（脊髄内の運動ニューロン）に影響を及ぼし、運動ニューロン死をもたらす進行性の神経変性疾患を示すために使用されている。本明細書で使用される場合、「ＡＬＳ」との用語は、これらに限られないが、古典的ＡＬＳ（典型的には下位および上位運動ニューロンの両方に影響を及ぼす）、原発性側索硬化症（ＰＬＳ、典型的には、上位運動ニューロンのみに影響を及ぼす）、進行性球麻痺（ＰＢＰまたは球発症、典型的には、嚥下、咀嚼および会話の困難で始まるＡＬＳバージョン）、進行性筋萎縮（ＰＭＡ、典型的には、下位運動ニューロンのみに影響を及ぼす）および家族性ＡＬＳ（ＡＬＳの遺伝性バージョン）を包含する、当分野で公知のＡＬＳの分類すべてを包含する。]
[0054] 「パーキンソン病」との用語は、本明細書で使用される場合、限定ではないが、下記の症状のうちの１種または複数：安静振戦、歯車様硬直、運動緩慢、姿勢反射障害、１ドーパ治療に対する良好な応答を有する症状、顕著な眼球運動麻痺の不在、小脳または錐体徴候、筋萎縮、総合運動障害および／または失語症などのパーキンソン病に関連する１つまたは複数の症状を個体が、経験している任意の医学的状態を指す。具体的な実施形態では、本発明を、ドーパミン作動性機能不全関連障害を治療するために利用することができる。具体的な実施形態では、パーキンソン病の個体は、パーキンソン病に関連するシヌクレイン、パーキンまたはＮＵＲＲ１核酸に突然変異または多型現象を有する。一実施形態では、パーキンソン病の個体は、ドーパミン作動性ニューロンの発達および／または生存を調節する核酸の発現不良もしくは低下または核酸の突然変異を有する。]
[0055] 本明細書で使用される場合、「イヌ認知機能障害症候群」または「ＣＣＤＳ」との用語は、冒されたイヌの正常に機能する能力に影響を及ぼす多発性認識障害により特徴付けられる精神機能の加齢性低下を指す。ＣＣＤＳに関連する認識能力の低下は、新形成、感染、感覚障害または臓器不全などの全身的医学的状態には全く帰すことができない。イヌなどのイヌ族におけるＣＣＤＳの診断は通常、行動および医学的履歴ならびに他の疾患プロセスと関連のないＣＣＤＳの臨床症状の存在に完全に基づく除外診断である。加齢性の行動変化の飼い主による観察が、家庭内のイヌが加齢した際のＣＣＤＳの可能性のある発症を検出するために使用される実際的な手段である。いくつかの実験室認識タスクを、ＣＣＤＳの診断を補助するために使用することができ、その際、血球算定、化学薬品パネルおよび検尿を、ＣＣＤＳの臨床症状を模倣し得る他のベースとなる疾患を除外するために使用することができる。ＣＣＤＳの症状には、家庭イヌでは、見当識障害および／または錯乱により発現し得る記憶喪失、家族との相互作用および／または挨拶行動の低下または変化、睡眠起床サイクルの変化、活発レベルの低下およびハウストレーニングの喪失または往々にして、不適切な排泄が包含される。ＣＣＤＳを患ったイヌは、次の臨床または行動症状のうちの１つまたは複数を示し得る：食欲低下、周囲への意識の低下、熟知している場所、ヒトもしくは他の動物を認識する能力の低下、聴力の低下、階段の上り下り能力の低下、１匹でいることに対する許容性の低下、強迫行動または反復行動もしくは癖、旋回、振戦またはふるえの進行、見当識障害、活性レベルの低下、異常な睡眠起床サイクル、ハウストレーニングの喪失、家族に対する応答性の低下または変化および挨拶行動の低下または変化。ＣＣＤＳは、冒されたイヌの健康および幸福に劇的に影響を及ぼし得る。さらに、ＣＣＤＳのペットにより示される関係は、疾患の重症度が進むにつれ、またその症状がより重症になるにつれて、甲斐のないものとなり得る。]
[0056] 本明細書で使用される場合、「加齢性記憶障害」または「ＡＡＭＩ」との用語は、加齢プロセスおよび進行性変性認知症を７つの主なステージで区別するＧｌｏｂａｌ Ｄｅｔｅｒｉｏｒａｔｉｏｎ Ｓｃａｌｅ（ＧＤＳ）（Ｒｅｉｓｂｅｒｇら、（１９８２年）Ａｍ． Ｊ． Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ １３９巻：１１３６〜１１３９頁）でＧＤＳステージ２と同定され得る状態を指す。ＧＤＳの第１ステージは、任意の年齢の個体が認識障害の自覚的愁訴も、障害の客観的証拠も有さないステージである。これらのＧＤＳステージ１の個体は、正常と考えられる。ＧＤＳの第２ステージは、５年または１０年前にはできたのに名前が思い出せない、または５年または１０年前にはできたのに、置いたものの場所が思い出せないなどの記憶および認識機能の困難を訴える一般に高齢者に当てはまる。これらの主観的愁訴は、他の正常な高齢者でも非常に一般的であると思われる。ＡＡＭＩは、正常で、主観的な愁訴がない、即ち、ＧＤＳステージ１の高齢者とは神経生理学的に異なり得るＧＤＳステージ２のヒトを指す。例えば、ＡＡＭＩ被験体は、コンピューター分析ＥＥＧにおいて、ＧＤＳステージ１の高齢者よりも高い電気生理学的遅延を有することが判明している（Ｐｒｉｃｈｅｐ、Ｊｏｈｎ、Ｆｅｒｒｉｓ、Ｒｅｉｓｂｅｒｇら（１９９４年）Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ． Ａｇｉｎｇ １５巻：８５〜９０頁）。]
[0057] 本明細書で使用される場合、「軽度認識障害」または「ＭＣＩ」との用語は、正常な加齢性劣化に典型的であるよりも、認識機能においてより顕著な変質により特徴付けられる認識障害のタイプを指す。結果として、ＭＣＩの高齢または加齢患者は、複雑な日常仕事および学習を行うのに正常よりも困難を有するが、アルツハイマー病、または認知症を場合によってはもたらす他の同様の神経変性障害の患者に典型的な正常な社会的、日常的および／または専門的機能を行うことの無能力は伴わない。ＭＣＩは、認識、記憶および機能における難解で臨床的には明白な欠損、特に、アルツハイマー病または他の認知症の診断での基準を十分に満たすほどではない他の障害により特徴付けられる。ＭＣＩはまた、神経傷害（即ち、脳振盪後症候群などを包含する戦場傷害など）、神経毒性治療（即ち、「ケモブレイン」などをもたらすアジュバント化学療法）などのある種のタイプの傷害から生じた認識障害ならびに卒中、虚血、出血性発作、鈍力外傷などから生じる軽度認識障害とは別で異なる身体的傷害または他の神経変性から生じた組織損傷として本明細書では定義される傷害関連ＭＣＩを包含する。]
[0058] 本明細書で使用される場合、「外傷性脳損傷」または「ＴＢＩ」との用語は、殴打もしくは衝撃または貫通性頭部損傷などの突然の外傷により生じ、機能を破壊するか、脳に損傷を与える脳損傷を指す。ＴＢＩの症状は、軽度から中度、重度まで変動してよく、多くの認識（言語およびコミュニケーション、情報処理、記憶ならびに知覚技能の不全）、身体的（移動、バランス、協調、繊細な運動技能、強度および耐久性）および心理的技能に著しく影響を及ぼし得る。]
[0059] 「ニューロン死媒介眼疾患」は、ニューロンの死が全体的にまたは一部関与している眼疾患を意図している。疾患は、光受容体の死滅に関係していることがある。疾患は、網膜細胞の死滅に関係していることがある。疾患は、アポトーシスによる眼神経死に関係していることがある。特定のニューロン死に媒介される眼疾患には、これらに限られないが、黄斑変性、緑内障、色素性網膜炎、先天性定常夜盲症（小口病）、小児期発生重症網膜形成異常、レーバー先天性黒内障、バルデー−ビードル症候群、アッシャー症候群、視神経神経障害に由来する盲目、レーバー遺伝性視神経神経障害、色盲およびハンゼン−ラルソン−バーグ症候群が包含される。]
[0060] 本明細書で使用される場合、「黄斑変性」との用語は、これらに限られないが、ブルッフ膜、脈絡膜、神経性網膜および／または網膜色素上皮の異常に関連した中心視覚の進行性の喪失により特徴付けられる疾患を包含する、当分野で公知の黄斑変性のすべての形態および分類を包含する。したがってこの用語は、加齢性黄斑変性（ＡＲＭＤ）、さらに、一部では、０〜９才で検出され得るより稀な早期発症形成異常などの障害を包含する。他の黄斑障害には、ノースカロライナ黄斑形成異常、ソーズビー基底部形成異常、シュタルガルト病、紋様形成異常、ベスト病およびマラチアレベンティニーズ（Ｍａｌａｔｔｉａ Ｌｅｖｅｎｔｉｎｅｓｅ）が包含される。]
[0061] 本明細書で使用される場合、「自閉症」との用語は、社会的相互作用およびコミュニケーションを損ない、限定的および反復性行動をもたらし、典型的には、乳児期または幼児期の間に現れる脳発達障害を指す。認識および行動欠陥は、一部では神経結合の変化から生じていると考えられる。自閉症は、関連障害を包含し、時には、「自閉症スペクトラム障害」、ならびにアスペルガー症候群およびレット症候群と称される。]
[0062] 本明細書で使用される場合、「神経傷害」または「神経損傷」との用語は、剥離傷害（即ち、１つまたは複数の神経が裂けているか、または切れている）または脊髄損傷（即ち、脳へ、また脳から感覚および運動シグナルを運ぶ白質または有髄線維路に対する損傷）などの神経に対する身体的損傷を指す。脊髄損傷は、身体的外傷（即ち自動車事故、スポーツ障害など）、脊柱への腫瘍衝突、脊椎破裂などの発達障害などを包含する多くの原因から生じ得る。]
[0063] 本明細書で使用される場合、「重症筋無力症」または「ＭＧ」との用語は、骨格筋の筋神経接合部でのアセチルコリン受容体の免疫媒介喪失に起因する非認識神経筋障害を指す。臨床的には、ＭＧは典型的には初めに、約２／３の患者において、最も共通しては眼球外筋肉での不定期の筋衰弱として現れる。これらの当初の症状は最終的に悪化し、垂下眼瞼（下垂症）および／または復視（二重視）をもたらし、往々にして、患者は医学的注意を求めることとなる。最終的には、多くの患者で、毎週、毎日またはさらにもっと頻繁に変動し得る全身筋肉衰弱が進行する。全身ＭＧは往々にして、表情、咀嚼、会話、嚥下および呼吸を制御する筋肉を冒し、治療が最近になって前進するまでは、呼吸不全が、最も多い死因であった。]
[0064] 本明細書で使用される場合、「ギラン−バレー症候群」との用語は、身体の免疫系が末梢神経系の部分を攻撃する非認識障害を指す。この障害の第１の症状には、様々な程度の脚の衰弱または刺痛感覚が包含される。多くの場合に、衰弱および異常な感覚は、腕および上半身に広がる。これらの症状は、ある種の筋肉が全く使えなくなるまで強度を増すことがあり、重症の場合には、患者はほぼ全身が麻痺する。これらの場合、障害は、生命を脅かし、呼吸を、時には血圧または心拍を妨害することもあり、医学的緊急事態と考えられる。しかしながら、一部は、ある程度の衰弱を保ち続けるものの、多くの患者は、最も重症のケースのギラン−バレー症候群であっても回復する。]
[0065] 本明細書で使用される場合、「多発性硬化症」または「ＭＳ」との用語は、免疫系が中枢神経系（ＣＮＳ）を攻撃して、ニューロンの脱髄をもたらす自己免疫状態を指す。これは、その多くが非認識的であり、往々にして身体障害まで進行する数多くの症状をもたらし得る。ＭＳは、白質として公知の脳領域および脊髄を冒す。白質細胞は、プロセシングが行われる灰白質領域と残りの身体との間でシグナルを運搬する。より具体的には、ＭＳは、ニューロンがシグナルを運ぶのを助けるミエリン鞘として公知の脂肪層の作製および維持を担う細胞である乏突起神経膠細胞を破壊する。ＭＳは、ミエリンの薄化または完全な喪失および、頻繁ではないが、ニューロンの伸張または軸索の切断（横断）をもたらす。ミエリンが失われると、ニューロンは、もはや有効にその電気的シグナルを伝えることができない。大抵のどの神経症状も、この疾患には随伴し得る。不連続な発作で生じる（再発形態）が、または徐々に時間をかけて蓄積して生じる（進行形態）新規の症状と共に、ＭＳは複数の形態を取る。多くのヒトは、再発−軽減ＭＳと初めは診断されるが、数年後には二次進行性ＭＳ（ＳＰＭＳ）を発症する。発作と発作の間に、症状が完全に消えることもあるが、永続的な神経問題が往々にして、特に疾患が進行するにつれて存続する。]
[0066] 本明細書で使用される場合、「統合失調症」との用語は、１種または複数の陽性症状（例えば、妄想および幻覚）および／または陰性症状（例えば、情動鈍化および興味の欠如）および／または解体性症状（例えば、解体性思考および会話または解体性知覚および行動）により特徴付けられる慢性精神障害を指す。統合失調症には、本明細書で使用される場合、これらに限られないが、緊張型、破瓜型、解体型、妄想型、残存型または未分化型統合失調症および欠陥症候群および／またはＡｍｅｒｉｃａｎ Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｉｃ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ： Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ ａｎｄ Ｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌ Ｍａｎｕａｌ ｏｆ Ｍｅｎｔａｌ Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ、４版、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ Ｄ． Ｃ．、２０００年またはＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌ Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｄｉｓｅａｓｅｓ ａｎｄ Ｒｅｌａｔｅｄ Ｈｅａｌｔｈ Ｐｒｏｂｌｅｍｓに記載されているものまたは別段に当業者に公知のものを包含する当分野で公知の統合失調症のすべての形態および分類が包含される。]
[0067] 本明細書で使用される場合、「老化保護活性」または「老化保護物質」は、生命を脅かすものではないが、老化プロセスに関連し、高齢者に典型的である病理または状態の量および／または強度レベルを低下させることを介して、老化を遅くし、および／または寿命を延ばし、および／または生活の質を向上もしくは改善する生物学的活性を意味する。命を脅かすものではないが、老化プロセスに関連している病理または状態には、失明（白内障）、皮膚の毛が生えている外皮の悪化（脱毛症）および筋肉細胞および／または脂肪細胞の死による加齢性体重減少などの病理または状態が包含される。]
[0068] 本明細書で使用される場合、「アレルギー性疾患」は、マスト細胞および好塩基球およびＩｇＥ免疫グロブリンの産生が過剰に活性化して極度の炎症性応答が生じることにより特徴付けられる免疫系の障害を指す。これは、アレルゲンとして公知の環境物質に対する過敏の形態を示し、後天性疾患である。一般的なアレルギー反応には、湿疹、蕁麻疹、枯草熱、喘息、食物アレルギーならびにスズメバチおよびミツバチなどの刺す昆虫の毒液に対する反応が包含される。アレルギー性反応は、ヒスタミンの過剰放出を随伴し、したがって、抗ヒスタミン剤で治療することができる。]
[0069] 本明細書で使用される場合、「併用療法」は、２種以上の異なる化合物を包含する療法を意味する。したがって、一態様では、本明細書で詳述された化合物および他の化合物を含む併用療法を提供する。一部の変形形態では、併用療法は場合によって、１種または複数の薬学的に許容できる担体または賦形剤、非薬学的活性化合物および／または不活性物質を包含する。様々な実施形態において、併用療法での治療は、本発明の単一化合物単独の投与と比較して、付加的またはさらには相乗的（例えば、付加的より高い）結果をもたらし得る。一部の実施形態では、個別の療法で一般的に使用される量と比較して、より少ない量の各化合物を、併用療法の一部として使用する。好ましくは、個々の化合物のいずれかを単独で使用するよりも、併用療法を使用すると、同じか、またはより高い治療的利点が達成される。一部の実施形態では、個々の化合物または療法で一般的に使用される量よりも少ない量（例えば、より少ない用量またはより頻度の少ない投与スケジュール）の化合物を併用療法で使用して、同じか、またはより高い治療的利点が達成される。好ましくは、少量の化合物の使用は、化合物に関連した１つまたは複数の副作用の数、重症度、頻度および／または期間の低減をもたらす。]
[0070] 本明細書で使用される場合、「有効量」との用語は、有効性および毒性のそのパラメーターと組み合わせて、さらに、現役の専門家の知識を基に、所定の治療形態において有効であるはずの本発明の化合物の量を意図している。当分野で理解される通り、有効量は、１つまたは複数の用量であってよい。即ち、単回用量または多回用量が、所望の治療終点を達成するために必要なことがある。有効量は、１つまたは複数の治療剤を投与する場合に考慮することができ、１種または複数の他の薬剤と組み合わせて、所望または有益な結果を達成し得るか達成する場合には、単一の薬剤を、有効量で投与することも考慮され得る。任意の同時投与化合物の適切な用量は場合によって、化合物の組合せ作用（例えば、付加的または相乗的作用）により、少なくなり得る。]
[0071] 本明細書で使用される場合、「単位剤形」は、単位用量として適している物理的に別々の単位を指し、この際、各単位は、所望の治療作用を生じさせるために算出された予め決定された量の活性成分を必要な医薬担体と共に含有する。単位剤形は、単独または併用療法を含有し得る。]
[0072] 本明細書で使用される場合、「制御放出」との用語は、薬物の放出が即時的でない薬物含有製剤またはそのフラクションを指し、即ち、「制御放出」製剤では、投与は、吸収プールへの薬物の即時放出をもたらさない。この用語は、長期間にわたって薬物化合物を徐々に放出するように設計されたデポー製剤を包含する。制御放出製剤には、幅広い様々な薬物送達系が包含され得、その際、通常、薬物化合物を、所望の放出特性（例えば、ｐＨ依存性または非ｐＨ依存性溶解性、様々な度合いの水溶性など）を有する担体、ポリマーまたは他の化合物と混合することおよび所望の送達経路に従って混合物を製剤（例えば、コーティングされたカプセル、インプラント可能なレザバー、注射可能な液剤を含有する生分解性カプセルなど）することを含む。]
[0073] 本明細書で使用される場合、「薬学的に許容できる」または「薬理学的に許容できる」とは、生物学的に、または別段に望ましくないものではない材料を意味し、例えば、重大な望ましくない生物学的作用を何らもたらすことなく、または含有されている組成物の他の何らかの成分と有害に相互作用することなく、その材料を、患者に投与される医薬組成物に組み込むことができる。薬学的に許容できる担体または賦形剤は好ましくは、毒性試験および製造試験の必要とされる基準を満たしており、および／または米国食品医薬品局により作成されたＩｎａｃｔｉｖｅ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｇｕｉｄｅに包含されている。]
[0074] 「薬学的に許容できる塩」は、遊離（非塩）化合物の生物学的活性の少なくとも一部を保持しており、個体に薬物または医薬品として投与することができる塩である。このような塩には例えば：（１）塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸など無機酸で形成されたか；または酢酸、シュウ酸、プロピオン酸、コハク酸、マレイン酸、酒石酸などの有機酸で形成された酸付加塩；（２）親化合物中に存在する酸性プロトンが金属イオン、例えば、アルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオンまたはアルミニウムイオンにより置き換えられるか、有機塩基と配位して形成される塩が包含される。許容できる有機塩基には、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミンなどが包含される。許容できる無機塩基には、水酸化アルミニウム、水酸化カルシウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウムなどが包含される。薬学的に許容できる塩は、製造プロセスにおいてその場で、または別に、精製された本発明の化合物をその遊離酸または塩基の形態で、それぞれ適切な有機または無機塩基または酸と反応させて、こうして生じた塩を後続の精製の間に単離することにより調製することができる。薬学的に許容できる塩との言及には、その溶媒付加形態または結晶形態、特に溶媒和物または多形体が包含されることは理解されるべきである。溶媒和物は、化学量論的または非化学量論的量の溶媒を含有し、往々にして、結晶化のプロセスの間に形成される。水和物は、溶媒が水である場合に形成され、またはアルコラートは、溶媒がアルコールである場合に形成される。多形体は、化合物の同じ元素組成を異なる結晶充填配置であるものを包含する。多形体は通常、異なるＸ線回折パターン、赤外スペクトル、融点、密度、硬度、結晶外形、光学的および電気的特性、安定性ならびに溶解性を有する。再結晶化溶媒、結晶化速度、貯蔵温度などの様々な因子が、支配的な単結晶形態をもたらし得る。]
[0075] 「賦形剤」との用語は、本明細書で使用される場合、活性成分として本発明の化合物を含有する錠剤などの薬物または医薬品の製造で使用することができる不活性または非活性な物質を意味する。制限はないが、結合剤、崩壊剤、コーティング、圧縮／カプセル封入助剤、クリームもしくはローション、滑剤、非経口投与用の液剤、咀嚼剤用の物質、甘味剤もしくは香料、懸濁化／ゲル化剤または湿潤顆粒化剤として使用される任意の物質を包含する様々な物質が、賦形剤との用語には包含され得る。結合剤には、例えば、カルボマー、ポビドン、キサンタンゴムなどが包含され；コーティングには、例えば、酢酸フタル酸セルロース、エチルセルロース、ゲランゴム、マルトデキストリン、腸溶コーティングなどが包含され；圧縮／カプセル封入助剤には、例えば、炭酸カルシウム、デキストロース、フルクトースｄｃ（ｄｃ＝「直接圧縮可能」）、蜂蜜ｄｃ、ラクトース（無水または一水和物；場合によって、アスパルテーム、セルロースまたは微結晶性セルロースと組み合わせて）、デンプンｄｃ、スクロースなどが包含され；崩壊剤には、例えば、クロスカルメロースナトリウム、ゲランゴム、ナトリウムデンプングリコレートなどが包含され；クリームまたはローションには、例えば、マルトデキストリン、カラゲナンなどが包含され；滑剤には、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、フマル酸ステアリルナトリウムなどが包含され；咀嚼剤用の物質には、例えば、デキストロース、フルクトースｄｃ、ラクトース（一水和物、場合によって、アスパルテームまたはセルロースと組み合わせて）などが包含され；懸濁化／ゲル化剤には、例えば、カラゲナン、グリコール酸デンプンナトリウム、キサンタンゴムなどが包含され；甘味剤には、例えば、アスパルテーム、デキストロース、フルクトースｄｃ、ソルビトール、スクロースｄｃなどが包含され；湿潤顆粒化剤には、例えば、炭酸カルシウム、マルトデキストリン、微結晶性セルロースなどが包含される。]
[0076] 「アルキル」は、飽和の直鎖、分枝鎖または環式一価炭化水素構造およびその組合せを指し、それを包含する。特定のアルキル基は、１から２０個の炭素原子を有するもの（「Ｃ１〜Ｃ２０アルキル」）である。より特定のアルキル基は、１から８個の炭素原子を有するもの（「Ｃ１〜Ｃ８アルキル」）である。特定の数の炭素を有するアルキル基が挙げられている場合、その数の炭素を有するすべての幾何異性体が包含および記載されていることが意図されている；したがって、例えば、「ブチル」は、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルを包含することが意味されており；「プロピル」はｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピルおよびシクロプロピルを包含する。この用語は、メチル、ｔ−ブチル、ｎ−ヘプチル、オクチル、シクロヘキシルメチル、シクロプロピルなどの基により例示される。シクロアルキルは、アルキルのサブセットであり、シクロヘキシルなどの１個の環またはアダマンチルなどの複数の環からなってよい。１個より多くの環を含むシクロアルキルは、縮合、スピロまたは架橋またはその組合せであってよい。縮合環系では、１個または複数の環がアリールまたはヘテロアリールであってよい。少なくとも１個の環が芳香族である１個より多くの環を有するシクロアルキルは、親構造と非芳香族環の位置で、または芳香族環の位置のいずれかで結合していてよい。一変形形態では、少なくとも１個の環が芳香族である１個より多くの環を有するシクロアルキルは、親構造に、非芳香族環の位置で結合している。好ましいシクロアルキルは、３から１３個の環炭素原子を有する飽和環式炭化水素である。より好ましいシクロアルキルは、３から７個の環炭素原子を有する飽和環式炭化水素（「Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル」）である。シクロアルキル基の例には、アダマンチル、デカヒドロナフタレニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルなどが包含される。]
[0077] 「アルキレン」は、アルキルと同じであるが、二価を有する基を指す。アルキレンの例には、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）およびプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）が包含される。]
[0078] 「アルケニル」は、少なくとも１個のオレフィン不飽和の部位を有し（即ち、少なくとも１個の式Ｃ＝Ｃの部分を有する）、好ましくは、２から１０個の炭素原子、より好ましくは、２から８個の炭素原子を有する不飽和炭化水素基を指す。アルケニルの例には、これらに限られないが、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３および−ＣＨ２−ＣＨ２−シクロヘキセニルが包含され、ここで、後者の例のエチル基は、シクロヘキセニル部分に、環の任意の利用可能な位置で結合し得る。]
[0079] 「アルキニル」は、少なくとも１個のアセチレン不飽和の部位を有し（即ち、少なくとも１個の式Ｃ＝Ｃの部分を有する）、好ましくは、２から１０個の炭素原子、より好ましくは、３から８個の炭素原子を有する不飽和炭化水素基を指している。]
[0080] 「置換アルキル」は、これらに限られないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換または非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、カルボニルアルキレンアルコキシなどの置換基を包含する、１から５個の置換基を有するアルキル基を指す。]
[0081] 「置換アルケニル」は、これらに限られないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換または非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、カルボニルアルキレンアルコキシなどの置換基を包含する、１から５個の置換基を有するアルケニル基を指す。]
[0082] 「置換アルキニル」は、これらに限られないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換または非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、カルボニルアルキレンアルコキシなどの基を包含する、１から５個の置換基を有するアルキニル基を指す。]
[0083] 「アシル」は、基Ｈ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、置換アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アルケニル−Ｃ（Ｏ）−、置換アルケニル−Ｃ（Ｏ）−、アルキニル−Ｃ（Ｏ）−、置換アルキニル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ（Ｏ）−、置換アリール−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、置換ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、複素環式−Ｃ（Ｏ）−および置換複素環式−Ｃ（Ｏ）−を指し、ここで、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式および置換複素環式は、本明細書で定義される通りである。]
[0084] 「アシルオキシ」は、基Ｈ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アルケニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換アルケニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アルキニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換アルキニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、複素環式−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および置換複素環式−Ｃ（Ｏ）Ｏ−を指し、ここで、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式および置換複素環式は、本明細書で定義される通りである。]
[0085] 「複素環」、「複素環式」または「ヘテロシクリル」は、単一の環または複数の縮合環を有し、１から１０個の環炭素原子および窒素、イオウまたは酸素などの１から４個の環ヘテロ原子を有する、飽和または不飽和の非芳香族基を指す。１個より多くの環を含む複素環は、縮合、スピロもしくは架橋またはその任意の組合せであってよい。縮合環系では、１個または複数の環がアリールまたはヘテロアリールであってよい。少なくとも１個の環が芳香族である１個より多くの環を有する複素環は、親構造と、非芳香族環の位置でまたは芳香族環の位置いずれかで結合していてよい。一変形形態では、少なくとも１個の環が芳香族である１個より多くの環を有する複素環は、親構造に、非芳香族環の位置で結合している。]
[0086] 「置換複素環式」または「置換ヘテロシクリル」は、これらに限られないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換または非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、カルボニルアルキレンアルコキシなどの置換基を包含する１から３個の置換基で置換されている複素環基を指す。一変形形態では、置換複素環は、追加の環で置換されている複素環であり、ここで、追加の環は、芳香族または非芳香族であってよい。]
[0087] 「アリール」または「Ａｒ」は、単一の環（例えば、フェニル）または、縮合している環は芳香族でも芳香族でなくてもよい縮合多環（例えば、ナフチルまたはアントリル）を有する不飽和芳香族炭素環式基を指す。一変形形態では、アリール基は、６から１４個の環炭素原子を含有する。少なくとも１個の環が非芳香族である１個より多くの環を有するアリール基は、親構造に、芳香族環の位置で、または非芳香族環の位置いずれかで結合している。一変形形態では、少なくとも１個の環が非芳香族である１個より多くの環を有するアリール基は親構造に、芳香族環の位置で結合している。]
[0088] 「ヘテロアリール」または「ＨｅｔＡｒ」は、２から１０個の環炭素原子および、これらに限られないが窒素、酸素およびイオウなどのヘテロ原子を包含する少なくとも１個の環ヘテロ原子を有する不飽和芳香族炭素環式基を指す。ヘテロアリール基は、単一の環（例えば、ピリジル、フリル）または、縮合している環は芳香族でもよいし芳香族でなくてもよい縮合多環（例えば、インドリジニル、ベンゾチエニル）を有し得る。少なくとも１個の環が非芳香族である１個より多くの環を有するヘテロアリール基は親構造に、芳香族環の位置で、または非芳香族環の位置いずれかで結合していてよい。一変形形態では、少なくとも１個の環が非芳香族である１個より多くの環を有するヘテロアリール基は親構造に、芳香族環の位置で結合している。]
[0089] 「置換アリール」は、これらに限られないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換または非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、カルボニルアルキレンアルコキシなどの基を包含する、１から５個の置換基を有するアリール基を指す。]
[0090] 「置換ヘテロアリール」は、これらに限られないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換または非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、カルボニルアルキレンアルコキシなどの基を包含する、１から５個の置換基を有するヘテロアリール基を指す。]
[0091] 「アラルキル」は、アリール部分がアルキル基に結合していて、アラルキル基が親構造に、アリール基またはアルキル基で結合していてよい基を指す。好ましくは、アラルキルは親構造に、アルキル部分を介して結合している。「置換アラルキル」は、アリール部分が置換アルキル基に結合していて、アラルキル基が親構造にアリール基またはアルキル基で結合していてよい基を指す。]
[0092] 「アルコキシ」は、基アルキル−Ｏ−を指し、これには、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｉｓｏ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、ｎ−ヘキソキシ、１，２−ジメチルブトキシなどが包含される。同様に、アルケニルオキシは、基「アルケニル−Ｏ−」を指し、アルキニルオキシは、基「アルキニル−Ｏ−」を指す。「置換アルコキシ」は、置換アルキル−Ｏの基を指す。]
[0093] 「非置換アミノ」は、基−ＮＨ２を指す。]
[0094] 「置換アミノ」は、基−ＮＲａＲｂを指し、ここで、（ａ）ＲａおよびＲｂ基はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式からなる群から選択されるが、但し、両方のＲａおよびＲｂ基がＨではないことを条件とし；または（ｂ）ＲａおよびＲｂは窒素原子と一緒に結合して、複素環式または置換複素環式環を形成しているかのいずれかである。]
[0095] 「アシルアミノ」は、基−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂを指し、ここで、ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式からなる群から選択されるか、またはＲａおよびＲｂ基は、窒素原子と一緒に結合して、複素環式または置換複素環式を形成しているかのいずれかである。]
[0096] 「アミノカルボニルアルコキシ」は、基−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂを指し、ここで、ＲａおよびＲｂ基はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式および置換ヘテロシクリルからなる群から選択される。]
[0097] 「アミノアシル」は、基−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂを指し、ここで、ＲａおよびＲｂ基はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式または置換複素環式からなる群から選択される。好ましくは、Ｒａは、Ｈまたはアルキルである。]
[0098] 「アミノスルホニル」は、基−ＮＲＳＯ２−アルキル、−ＮＲＳＯ２置換アルキル、−ＮＲＳＯ２−アルケニル、−ＮＲＳＯ２−置換アルケニル、−ＮＲＳＯ２−アルキニル、−ＮＲＳＯ２−置換アルキニル、−ＮＲＳＯ２−アリール、−ＮＲＳＯ２−置換アリール、−ＮＲＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＲＳＯ２−置換ヘテロアリール、−ＮＲＳＯ２−複素環式および−ＮＲＳＯ２−置換複素環式を指し、ここで、Ｒは、Ｈまたはアルキルであり、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環は、本明細書で定義される通りである。]
[0099] 「スルホニルアミノ」は、基−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ−アルキル、−ＳＯ２ＮＲ−置換アルキル、−ＳＯ２ＮＲ−アルケニル、−ＳＯ２ＮＲ−置換アルケニル、−ＳＯ２ＮＲ−アルキニル、−ＳＯ２ＮＲ−置換アルキニル、−ＳＯ２ＮＲ−アリール、−ＳＯ２ＮＲ−置換アリール、−ＳＯ２ＮＲ−ヘテロアリール、−ＳＯ２ＮＲ−置換ヘテロアリール、−ＳＯ２ＮＲ−複素環式および−ＳＯ２ＮＲ−置換複素環式（ここで、Ｒは、Ｈまたはアルキルである）または−ＳＯ２ＮＲ２（ここで、２個のＲ基は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環式または置換複素環式を形成している）を指す。]
[0100] 「スルホニル」は、基−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−置換アルキル、−ＳＯ２−アルケニル、−ＳＯ２−置換アルケニル、−ＳＯ２−アルキニル、−ＳＯ２−置換アルキニル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−置換アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−置換ヘテロアリール、−ＳＯ２−複素環式、および−ＳＯ２−置換複素環式を指す。]
[0101] 「カルボニルアルキレンアルコキシ」は、基−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲを指し、ここで、Ｒは、置換もしくは非置換アルキルであり、ｎは、１から１００の整数であり、より好ましくは、ｎは１から１０または１から５の整数である。]
[0102] 「ハロ」または「ハロゲン」は、原子番号９から８５を有する第１７族の元素を指す。好ましいハロ基には、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素のラジカルが包含される。基が１個を超えるハロゲンで置換されている場合、これは、結合しているハロゲン部分の数に対応する接頭辞を使用することにより示すことができ、例えば、ジハロアリール、ジハロアルキル、トリハロアリールなどは、必ずではないが同じハロゲンであってよい２個（「ジ」）または３個（「トリ」）のハロ基で置換されたアリールおよびアルキルを指す。したがって、４−クロロ−３−フルオロフェニルは、ジハロアリールの範囲内である。Ｈがそれぞれハロ基で置換されているアルキル基は、「ペルハロアルキル」と称される。好ましいペルハロアルキル基は、トリフルオロアルキル（−ＣＦ３）である。同様に、「ペルハロアルコキシ」は、ハロゲンが、アルコキシ基のアルキル部分を構成している炭化水素中の各Ｈに代わっているアルコキシ基を指す。ペルハロアルコキシ基の例は、トリフルオロメトキシ（−ＯＣＦ３）である。]
[0103] 「カルボニル」は、基Ｃ＝Ｏを指す。]
[0104] 「シアノ」は、基−ＣＮを指す。]
[0105] 「オキソ」は、部分＝Ｏを指す。]
[0106] 「ニトロ」は、基−ＮＯ２を指す。]
[0107] 「チオアルキル」は、基−Ｓ−アルキルを指す。]
[0108] 「アルキルスルホニルアミノ」は、基−Ｒ１ＳＯ２ＮＲａＲｂを指し、ここで、ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式からなる群から選択されるか、またはＲａおよびＲｂ基は、窒素原子と一緒に結合して、複素環式環または置換複素環式環を形成してよく、Ｒ１は、アルキル基である。]
[0109] 「カルボニルアルコキシ」は、本明細書で使用される場合、基−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−複素環式または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換複素環式を指す。]
[0110] 「ジェミナル」は、同じ原子に結合している２つの部分の間の関係を指している。例えば、基−ＣＨ２−ＣＨＲ１Ｒ２において、Ｒ１およびＲ２はジェミナルであり、Ｒ１は、Ｒ２に対してジェミナルなＲ基と称され得る。]
[0111] 「ビシナル」は、隣接する原子に結合している２つの部分の間の関係を指している。例えば、基−ＣＨＲ１−ＣＨ２Ｒ２において、Ｒ１およびＲ２は、ビシナルであり、Ｒ１は、Ｒ２に対してビシナルなＲ基と称され得る。]
[0112] 「実質的に純粋な」化合物の組成は、その組成が１５％以下、または好ましくは１０％以下、またはより好ましくは５％以下、またはなおより好ましくは３％以下、および最も好ましくは１％以下の不純物を含有することを意味し、この不純物は、異なる立体化学形態の化合物であってよい。例えば、実質的に純粋なＳ化合物の組成は、その組成が１５％以下または１０％以下または５％以下または３％以下または１％以下の化合物のＲ形態を含有することを意味する。]
[0113] 本発明の化合物
化合物を、発明を解決するための手段および添付の特許請求の範囲を包含する本明細書で詳述する。本発明は、ヒスタミン受容体調節剤として記載された化合物の任意およびすべての立体異性体、塩および溶媒和物を包含する本明細書に記載の化合物のすべての使用を包含する。]
[0114] 本発明は、式（Ｉ）の化合物を包含する：]
[0115] ［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、カルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｐは１または２であり；
Ｘ１はＮまたはＣＨであり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシルまたはアルコキシルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが、但し、
この化合物は、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（４−フェニルブチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールおよび５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（２−フェニルエチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールのいずれか以外であることを条件とする］。他の変形形態では、本発明の化合物および本明細書に詳述された化合物を使用する方法は、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（４−フェニルブチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールおよび５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（２−フェニルエチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールを包含する任意の式（Ｉ）の化合物を包含する。]
[0116] 一変形形態では、化合物は、Ｒ４が置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、アリールオキシまたはアラルキル以外である式（Ｉ）の化合物である。一変形形態では、化合物は、Ｒ４が置換もしくは非置換アリール以外である式（Ｉ）の化合物である。]
[0117] 一変形形態では、本発明の化合物は、Ｒ１が置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換アリールであり；Ｒ２が、Ｈ、メチルまたはフルオロであり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ独立に、Ｈまたはフルオロであり；Ｒ１０が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシルまたはメチルである式（Ｉ）の化合物である。式（Ｉ）の変形形態は、本明細書では、式「（Ｉａ）」と称される。式（Ｉ）を指す変形形態はすべて、適用可能な場合には、変形形態がいずれもすべて具体的に、個々に列挙されているかのように同じく、いずれの式（Ａ）〜（Ｄ）にも等しく適用することができる。]
[0118] 特定の実施形態では、化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０がＣＲ４である式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物である。他の実施形態では、化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個がＮである式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物である。他の変形形態は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも２個がＮである式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物を提供する。さらなる変形形態は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２個がＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２個がＣＲ４である式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物を提供する。Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの１個がＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの３個がＣＲ４である式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物も本発明に包含される。]
[0119] 他の変形形態では、本発明は、式（Ａ）の化合物を包含する：]
[0120] ［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、非置換アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが一緒になって、カルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｐは１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシルまたはアルコキシルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが、
但し、化合物は、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（４−フェニルブチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールおよび５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（２−フェニルエチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールのいずれか以外である。他の変形形態では、本発明の化合物および本明細書で詳述された化合物を使用する方法は、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（４−フェニルブチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールおよび５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（２−フェニルエチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールを包含する任意の式（Ａ）の化合物を包含する。]
[0121] 一変形形態では、化合物は、式（Ａ−１）の化合物である：]
[0122] ［式中、
ｑは、０または１であり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノまたはアルコキシであり；
Ｒ１、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは、式（Ａ）での一変形形態および式（Ｅ）の他の変形形態において定義された通りである］。]
[0123] 他の変形形態では、化合物は、Ｘ９がＮである式（Ａ−１）の化合物である。他の変形形態では、化合物は、Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨ、ハロまたはメチルである式（Ａ−１）である。このような一変形形態では、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０はそれぞれ、ＣＨである。他のこのような変形形態では、Ｒ１は、メチルである。]
[0124] 一変形形態では、化合物は、Ｑが置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである式（Ａ−１）の化合物である。他の変形形態では、化合物は、Ｑが置換アミノである式（Ａ−１）の化合物である。一変形形態では、化合物は、Ｑが置換もしくは非置換ヘテロシクリルである式（Ａ−１）である。このような一変形形態では、Ｒ８ａおよびＲ８ｂはそれぞれ、存在する場合にはＨであり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ、Ｈである。他のこのような変形形態では、Ｒ１はメチルである。]
[0125] 他の変形形態では、化合物は、Ｑが、カルボニル基に直接結合している少なくとも１個の窒素原子を含む置換または非置換ヘテロシクリルである式（Ａ−１）の化合物である。このような一変形形態では、Ｑは、それぞれがカルボニル基に直接結合している２個の窒素原子を含む置換もしくは非置換ヘテロシクリルである。]
[0126] 一変形形態では、化合物は、Ｑが下式：]
[0127] からなる群から選択される式（Ａ−１）である。]
[0128] 他の変形形態では、化合物は、Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはメチルであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ８ａおよびＲ８ｂがそれぞれ、存在する場合にはＨであり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれ、Ｈであり、Ｑが、置換または非置換ヘテロシクリルである式（Ａ−１）の化合物である。このような一変形形態では、Ｑは、下式：]
[0129] からなる群から選択される。]
[0130] 一変形形態では、化合物は、式（Ａ−２）の化合物である：]
[0131] ［式中、
ｑは、０または１であり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであり；
Ｒ１、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、式（Ａ）での一変形形態および式（Ｅ）での他の変形形態で定義された通りである］。]
[0132] 他の変形形態では、化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個がＮである式（Ａ−２）の化合物である。まだ他の変形形態では、化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２個がＮである式（Ａ−２）の化合物である。一変形形態では、化合物は、Ｘ９がＮである式（Ａ−２）の化合物である。他の変形形態では、化合物は、Ｘ７およびＸ１０がそれぞれＮである式（Ａ−２）の化合物である。一変形形態では、化合物は、Ｘ８およびＸ９がそれぞれ独立に、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはメチルである式（Ａ−２）の化合物である。このような一変形形態では、Ｘ７およびＸ１０はそれぞれ、ＣＨである。他のこのような変形形態では、Ｒ１はメチルである。]
[0133] 一変形形態では、化合物は、Ｑが置換または非置換ヘテロシクリルである式（Ａ−２）の化合物である。他の変形形態では、化合物は、Ｑがアミノアシルである式（Ａ−２）の化合物である。一変形形態では、化合物は、Ｑが置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである式（Ａ−２）の化合物である。このような一変形形態では、Ｒ８ａおよびＲ８ｂはそれぞれ、存在する場合にはＨであり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシまたはメチルである。他のこのような変形形態では、Ｒ１はメチルである。]
[0134] 他の変形形態では、化合物は、Ｑが、環中に少なくとも１個の窒素原子を含む置換フェニルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである式（Ａ−２）の化合物である。このような一変形形態では、Ｑは、環中に２個の窒素原子を含む置換または非置換ヘテロアリールである。他のこのような変形形態では、Ｑは、１つまたは複数のハロ、メチルおよびメトキシで置換されている置換フェニルである。他のこのような変形形態では、Ｑは、非置換ピリジル、置換ピリジルまたは置換ピリミジルである。]
[0135] 一変形形態では、化合物は、Ｑが下式：]
[0136] からなる群から選択される式（Ａ−２）である。]
[0137] 他の変形形態では、化合物は、Ｘ８およびＸ９がそれぞれ独立に、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨ、ハロまたはメチルであり、Ｘ７およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ８ａおよびＲ８ｂがそれぞれ、存在する場合にはＨであり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシまたはメチルであり、Ｑが置換フェニルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである式（Ａ−２）の化合物である。このような一変形形態では、Ｑは、下式：]
[0138] からなる群から選択される。]
[0139] 式（Ａ−１）または（Ａ−２）の化合物の変形形態のいずれか１つにおいて、すべての立体異性体が企図されている。例えば、式（Ａ−１）または（Ａ−２）中で化合物のＲ１基を有する環は、]
[0140] であってよい。１種を超える立体異性体の混合物も企図されている。]
[0141] 本発明はまた、式（Ｂ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を包含する：]
[0142] ［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、非置換アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが一緒になって、カルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｐは１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシルまたはアルコキシルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。]
[0143] 他の変形形態では、化合物は、Ｑが置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルである式（Ｂ）またはその塩もしくは溶媒和物である。一変形形態では、化合物は、Ｑが５員、６員または７員の炭素環などの炭素環である式（Ｂ）または本明細書中で詳述されるその任意の変形形態である。一変形形態では、化合物は、Ｑが５員、６員または７員の炭素環などの複素環である式（Ｂ）または本明細書中で詳述されるその任意の変形形態である。]
[0144] 他の変形形態では、化合物は、Ｑが置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである式（Ｂ）［但し、Ｑはフェニル以外であることを条件とする。］またはその塩もしくは溶媒和物である。]
[0145] 本発明はまた、式（Ｃ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を包含する：]
[0146] ［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、非置換アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、カルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｐは、１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシルまたはアルコキシルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。]
[0147] 他の変形形態では、化合物は、Ｑが置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルである式（Ｃ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物である。一変形形態では、化合物は、Ｑが５員、６員または７員の炭素環などの炭素環である式（Ｃ）の化合物である。他の変形形態では、化合物は、Ｑが、５員、６員または７員の複素環などの複素環である式（Ｃ）の化合物である。]
[0148] 他の変形形態では、化合物は、Ｑが５員、６員または７員のアリール基などの置換または非置換アリールである式（Ｃ）の化合物である。他の変形形態では、化合物は、Ｑが５員、６員または７員のヘテロアリール基などの置換または非置換ヘテロアリールであるが、但し、Ｑはフェニル以外である式（Ｃ）の化合物である。]
[0149] 本発明はまた、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（４−フェニルブチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールおよび５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（２−フェニルエチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールのいずれか以外であることを条件とする、式（Ｄ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を包含する：]
[0150] ［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、非置換アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、カルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｐは、１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシルまたはアルコキシルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。他の変形形態では、本発明の化合物および本明細書で詳述された化合物を使用する方法は、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（４−フェニルブチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールおよび５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（２−フェニルエチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールを包含する任意の式（Ｄ）の化合物を包含する。一変形形態では、化合物は、Ｑが５員、６員または７員の炭素環または複素環などの炭素環または複素環である式（Ｄ）の化合物である。]
[0151] いっそう他の変形形態では、化合物は、Ｑが置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであるが、但し、Ｑがフェニル以外である式（Ｄ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物である。]
[0152] 一変形形態では、化合物は、式（Ｅ）の化合物である：]
[0153] ［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｐは１または２であり；
ｎは１または０であるが、但し、Ｑが置換複素環であり、その置換複素環はラクタムである場合にのみ、ｎは０であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）が、ビシナルＲ８と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であり；
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである］（但し、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（４−フェニルブチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールおよび５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（２−フェニルエチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールのいずれか以外である）またはその塩もしくは溶媒和物。他の変形形態では、本発明の化合物および本明細書で詳述された化合物を使用する方法は、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（４−フェニルブチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールおよび５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−（２−フェニルエチル）−５−（フェニルメチル）−７，１０−イミノシクロヘプタ［ｂ］インドールを包含する任意の式（Ｅ）の化合物を包含する。]
[0154] 一実施形態では、「アルキル」は、飽和の直鎖、分枝鎖または環式一価炭化水素構造およびその組合せを指し、かつ包含するが、但し、アルキルが１個を超える環を有する環式アルキルである場合、すべての環が飽和環であることを条件とする。さらなる変形形態として当てはめることができるこの実施形態において、「アルキル」（例えば、「アルキル」および「Ｃ１〜Ｃ８アルキル」）との用語がそこで使用されている場合（これらに限られないが、式Ｅの化合物またはその任意の変形形態を包含する）にはそれぞれ、第１の環が第２以降の環に縮合している１個を超える環を有する環式アルキルは、アリールまたはヘテロアリール基を第２以降の環として有することはできない。この実施形態の特定のアルキル基は、１から２０個の炭素原子を有するものである。この実施形態のより特定のアルキル基は、１から８個の炭素原子を有するものである。]
[0155] 式（Ｅ）の一変形形態では、Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ１、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、ｐ、ｑ、ｍ、ｎ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０およびＱは、式（Ｅ）で定義された通りである。このような一変形形態では、Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。このような一変形形態では、Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。このような一変形形態では、Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。他のこのような変形形態では、Ｒ２およびＲ１０はそれぞれＨである。適用可能な場合、本明細書で詳述された式（Ｅ）の任意の変形形態は、追加の変形形態において、このパラグラフのＲ２およびＲ１０部分によりさらに定義され得る。]
[0156] 式（Ｅ）の他の変形形態では、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるが、但し、Ｒ１はフェニルで置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル以外であり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０、ｐ、ｑ、ｍ、ｎ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０およびＱは、式（Ｅ）で定義された通りである。このような一変形形態では、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、フェニルで置換されているアルキル以外の置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシである。他のこのような変形形態では、Ｒ１は、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、フェニルで置換されているアルキル以外の置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシである。他のこのような変形形態では、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシである。他のこのような変形形態では、Ｒ１は、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、アシルアミノまたはカルボニルアルキレンアルコキシである。他のこのような変形形態では、Ｒ１は、Ｈ、アシル、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはフェニルで置換されているアルキル以外の置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。まだ他のこのような変形形態では、Ｒ１は、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはアシルである。特定のこのような変形形態では、Ｒ１は、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、メチル）である。適用可能な場合、本明細書で詳述された式（Ｅ）の任意の変形形態は、追加の変形形態において、このパラグラフのＲ１部分によりさらに定義され得る。]
[0157] 式（Ｅ）のまだ他の変形形態では、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、ｐ、ｑ、ｍ、ｎ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０およびＱは、式（Ｅ）で定義された通りである。このような一変形形態では、Ｒ１は、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシである。他のこのような変形形態では、Ｒ１は、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはアシルである。他のこのような変形形態では、Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。]
[0158] 式（Ｅ）の他の変形形態では、Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルおよびシアノであり、ｍおよびｑは独立に、０または１であり、ｎは１または０であるが、但し：（ｉ）Ｑが置換複素環であり、ここで、その置換複素環はラクタムである場合にのみ、ｎが０であること；および（ｉｉ）ｎが１であり、ｍおよびｑがそれぞれ０である場合に、Ｑはフェニル以外であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０、ｐ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が式（Ｅ）で定義された通りであることを条件とする。このような一変形形態では、ｑ、ｍおよびｎを定義する整数の合計は、０、２または３である。他のこのような変形形態では、ｎは０であり、Ｑは置換複素環であり、ここで、その置換複素環はラクタムである。他のこのような変形形態では、ｎは１であり、ｍおよびｑの少なくとも一方は１である。他のこのような変形形態では、ｎは１であり、ｍおよびｑの一方は１であり、他方は０である。他のこのような変形形態では、ｎは１であり、ｍおよびｑはそれぞれ１である。まだ他のこのような変形形態では、Ｑは、置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルおよびシアノである。適用可能な場合、本明細書で詳述された式（Ｅ）の任意の変形形態は、追加的な変形形態において、このパラグラフのＱ部分によりさらに定義され得る。]
[0159] 式（Ｅ）の一変形形態では、Ｑは、置換ヘテロシクリルであり、ここで、その置換ヘテロシクリル基は、置換もしくは非置換ラクタムであり、ｑ、ｍおよびｎはそれぞれ、０であり、化合物は、式（Ｅ−１）の化合物またはその塩である：]
[0160] ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０、ｐ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、式（Ｅ）で定義された通りである］。]
[0161] 式（Ｅ−１）のある種の変形形態では、Ｑは、下式である：]
[0162] 一実施形態では、化合物は、式（Ｅ−１ａ）の化合物またはその塩である：]
[0163] ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０、ｐ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、式（Ｅ）で定義された通りであり、Ｑは、置換または非置換Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］。一変形形態では、Ｑは、２−ヒドロキシシクロヘキシルである。]
[0164] 式（Ｅ）の他の変形形態では、ｑは０であり、Ｑはシアノであり、化合物は、式（Ｅ−２）の化合物またはその塩である：]
[0165] ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０、ｐ、ｍ、ｎ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０およびＱは、式（Ｅ）で定義された通りである］。]
[0166] 一実施形態では、化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０がＣＲ４である本明細書で詳述された式（Ｅ）または式（Ｅ）の任意の変形形態の化合物である。他の実施形態では、化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０の少なくとも１個がＮである本明細書で詳述された式（Ｅ）または式（Ｅ）の任意の変形形態の化合物である。一変形形態では、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも２個がＮである。他の変形形態では、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２個がＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２個がＣＲ４である。まだ他の変形形態では、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの１個はＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの３個はＣＲ４である。特定の変形形態では、Ｘ９はＮであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０はＣＲ４である。他の特定の変形形態では、Ｘ７およびＸ１０はＮであり、Ｘ８およびＸ９は、ＣＲ４である。]
[0167] 一実施形態では、「アルキル」は、飽和の直鎖、分枝鎖または環式一価炭化水素構造およびその組合せを指し、かつ包含するが、但し、アルキルが１個より多い環を有する環式アルキルである場合、環はすべて、飽和環である。さらなる変形形態として適用することができるこの実施形態において、「アルキル」（例えば、「アルキル」および「Ｃ１〜Ｃ８アルキル」）という用語がそこで使用されている場合（これらに限られないが、式（Ｅ）またはその任意の変形形態の化合物を包含する）にはそれぞれ、第１の環が第２以降の環に縮合している１個を超える環を有する環式アルキルは、アリールまたはヘテロアリール基を第２以降の環として有することはできない。この実施形態の特定のアルキル基は、１から２０個の炭素原子を有するものである。この実施形態のより特定のアルキル基は、１から８個の炭素原子を有するものである。]
[0168] 一変形形態では、化合物は、式（Ｆ）の化合物である：]
[0169] ［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｐは、１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しており；
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであり；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、または一緒になって、結合を形成して、アセチレニル部分をもたらしており；]
[0170] は、Ｒ１１およびＲ１２が独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルである場合に、いずれかのＥまたはＺ二重結合配置の存在を示し；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換または非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである］。]
[0171] 式（Ｆ）の一変形形態では、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシである。式（Ｆ）の他の変形形態では、Ｒ１は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、アシルアミノまたはカルボニルアルキレンアルコキシである。式（Ｆ）の他の変形形態では、Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。式（Ｆ）の他の変形形態では、Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。]
[0172] 式（Ｆ）の他の変形形態では、ｑおよびｎは０であり、Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシまたはカルボニルアルコキシであり、化合物は、式（Ｆ−１）の化合物またはその塩である：]
[0173] ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０、ｐ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０およびＱは、式（Ｆ）で定義された通りである。]
[0174] 式（Ｆ−１）の特定の変形形態では、Ｒ１１はＨであり、Ｑは、置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリール、例えば、置換もしくは非置換フェニルまたはピリジルである。式（Ｆ−１）のより特定の変形形態では、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２は、Ｈまたはメチルであり、Ｑは、置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリールである。置換もしくは非置換フェニルまたはピリジルＱ基の例には、これらに限られないが、３−ピリジル、４−ピリジル、４−メトキシフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−メチル−３−ピリジル、４−フルオロフェニルおよび２−メチル−５−ピリミジルが包含される。他の特定の変形形態では、化合物は、Ｒ１がメチルであり、ｐが１であり、Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロまたはメチルであり、Ｒ１１がＨであり、Ｒ１２がＨまたはメチルであり、Ｑが置換フェニルである式（Ｆ−１）の化合物である。他の特定の変形形態では、化合物は、Ｒ１がメチルであり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ１０がそれぞれＨであり、ｐが１であり、Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロまたはメチルであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＨであり、Ｒ１１がＨであり、Ｒ１２がメチルであり、Ｑが置換フェニル、例えば、４−フルオロフェニルおよび３−フルオロ−４−メトキシフェニルである式（Ｆ−１）の化合物である。]
[0175] 式（Ｆ）の他の変形形態では、ｑおよびｎは０であり、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になって、結合を形成しており、化合物は、式（Ｆ−２）の化合物またはその塩である：]
[0176] ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０、ｐ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０およびＱは、式（Ｆ）で定義された通りである］。式（Ｆ−２）の一変形形態では、Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルである。]
[0177] 式（Ｆ−２）の特定の変形形態では、Ｑは、置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリール、例えば、置換もしくは非置換フェニルまたはピリジルである。Ｑの例には、これらに限られないが、４−メトキシフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ピリジル、４−ピリジル、４−トリフルオロメチル−３−ピリジルおよび４−メチル（ｍｅｔｈｙ）−３−ピリジルが包含される。他の特定の変形形態では、化合物は、Ｒ１がメチルであり、ｐが１であり、Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、ハロまたはメチルであり、Ｑが置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリールである式（Ｆ−２）の化合物である。他の特定の変形形態では、化合物は、Ｒ１がメチルであり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ１０がそれぞれＨであり、ｐが１であり、Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロまたはメチルであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｑが置換ピリジル、例えば、６−メチル−３−ピリジルである式（Ｆ−２）の化合物である。]
[0178] 他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって、下記の構造から選択される芳香族部分をもたらしている式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物である：]
[0179] ［式中、Ｒ４はそれぞれ、式（Ｉ）または（Ｉａ）で定義された通りであるか；または特定の変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであるか；またはいっそうさらなる変形形態では、Ｒ４は独立に、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ペルハロアルキルである］。]
[0180] 他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって、下記の構造から選択される芳香族部分をもたらしている式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物である：]
[0181] ［式中、Ｒ４はそれぞれ、式（Ｉ）または（Ｉａ）で定義された通りであるか；または特定の変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、アルキル、ペルハロアルキルまたはハロであるか、またはなおより特定の変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、メチル、トリフルオロメチル、クロロまたはフルオロである］。]
[0182] いっそうさらなる変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって、下記の構造から選択される芳香族部分をもたらしている式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物である：]
[0183] ［式中、Ｒ４は、式（Ｉ）で定義された通りであるか；または特定の変形形態では、Ｒ４は、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであるか；またはいっそうさらなる変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ペルハロアルキルである］。]
[0184] いっそうさらなる変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって、下記の構造から選択される芳香族部分をもたらしている式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物である：]
[0185] ［式中、Ｒ４は、式（Ｉ）で定義された通りであるか；または本明細書中の任意の特定の変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、アルキルまたはハロである場合など、またはなおより特定の変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、メチル、クロロ、ヨードまたはフルオロである］。まだ他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって、下記の構造から選択される芳香族部分をもたらしている式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物である：]
[0186] 本明細書で詳述された任意の式は、適用可能な場合、一変形形態においては、一緒になって、本明細書中上記で詳述された芳香族部分をもたらしているＸ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０を有し得る。「適用可能な場合」とは、一変形形態において、式がこのような構造を包含する場合に、このようなＸ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０基が一緒になって、上記の部分をもたらしていることが企図されていると理解される。例えば、所定の式が、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０基が一緒になってピリジル部分をもたらしている構造を包含しない場合、本明細書中上記で詳述されたピリジル部分は、この特定の式には適用できないが、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０基が一緒になって、ピリジル部分をもたらしている構造をまさに包含する式には、適用可能なままである。]
[0187] 他の実施形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０が式（Ｉ）で定義された通りであるか、本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ１がＨ、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アラルキルである式（Ｉ）の化合物である。さらなる実施形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０が式（Ｉ）で定義された通りであるか、本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ１が置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換アリールである式（Ｉ）の化合物である。特定の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０が式（Ｉ）で定義された通りであるか、本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ１がメチル、エチル、シクロプロピル、プロピレート、トリフルオロメチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、２−メチルブチル、プロパナール、１−メチル−２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエタナール、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、置換フェニル、ピペリジン−４−イル、ヒドロキシシクロペント−３−イル、ヒドロキシシクロペント−２−イル、ヒドロキシシクロプロパ−２−イル、１−ヒドロキシ−１−メチルシクロプロパ−２−イルまたは１−ヒドロキシ−１，２，２−トリメチル−シクロプロパ−３−イルである式（Ｉ）の化合物である。]
[0188] 他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１が式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ２が、Ｈ、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノまたはニトロであり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノまたはニトロである式（Ｉ）の化合物である。他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１が式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書に記載の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ２が、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ独立に、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが一緒になって、カルボニル部分を形成している式（Ｉ）の化合物である。いっそうさらなる変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１が式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書に記載の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ２が、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ独立に、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが一緒になって、カルボニル部分を形成している式（Ｉ）の化合物である。本発明はまた、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１が式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ２が、Ｈ、メチルまたはハロであり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ独立に、Ｈ、メチル、ハロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが一緒になって、カルボニル部分を形成している式（Ｉ）による本発明の化合物を包含する。本発明はさらに、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１が式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ、Ｈである式（Ｉ）による本発明の化合物を包含する。一変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１が式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの少なくとも１個が置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであるか、またはジェミナルＲ２またはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成している式（Ｉ）の化合物である。他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１が式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書に記載の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの少なくとも２個が置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであるか、またはジェミナルＲ２またはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成している式（Ｉ）の化合物である。まだ他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１が式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの少なくとも１個がフルオロまたはメチルであるか、またはジェミナルＲ２またはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成している式（Ｉ）の化合物である。いっそう他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１が式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ２またはＲ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ、メチルまたはフルオロ（例えば、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの両方がメチルであるか、または一方がフルオロであり、一方がメチルである）であるか、または一緒になって、カルボニル部分を形成している式（Ｉ）の化合物である。他の変形形態では、Ｒ２は、ヒドロキシルまたはアルコキシである。特定の変形形態では、Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノまたはニトロである。他の変形形態では、Ｘ１がＮである場合、Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノまたはニトロである。]
[0189] 本発明はまた、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ１０が、Ｈ、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはヒドロキシルである式（Ｉ）による化合物を包含する。また、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ１０がそれぞれ、Ｈ、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはヒドロキシルである式（Ｉ）による化合物を包含する。他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ１０が、Ｈ、ブロモ、メチルまたはヒドロキシルである式（Ｉ）の化合物である。まだ他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ１０が非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシルまたはハロである式（Ｉ）の化合物である。いっそうさらなる変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ１０がメチル、ブロモまたはヒドロキシルである式（Ｉ）の化合物である。他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ１０がメチルである式（Ｉ）の化合物である。他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが式（Ｉ）で定義された通りである式（Ｉ）の化合物である。他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ１０がＨまたはメチルである式（Ｉ）の化合物である。他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが式（Ｉ）で定義された通りであるか、または本明細書の任意の変形形態で詳述された通りであり、Ｒ１０がＨまたはブロモである式（Ｉ）の化合物である。Ｒ１０を持有する式（Ｉ）の炭素が光学的に活性である場合、これは、ＳまたはＲ配置であってよく、実質的に純粋なＲもしくはＳ化合物または任意の量でのその混合物を含む組成物は、本発明に包含される。]
[0190] 特定の変形形態では、本発明の化合物は、Ｒ２、Ｘ１、Ｒ１０、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが一緒になって、下記の構造から選択される環を形成している式（Ｉ）の化合物である：]

权利要求:

請求項1
式（Ｅ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：［式中、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；ｍおよびｑは独立に、０または１であり；ｐは、１または２であり；ｎは、１または０であるが、但し、Ｑが置換複素環であり、その際、前記置換複素環がラクタムである場合にのみ、ｎは０であり；Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）が、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であり；Ｒ１０は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである］。
請求項2
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０がＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
請求項3
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つがＮである、請求項１に記載の化合物。
請求項4
Ｒ４がそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
請求項5
Ｒ１がＨ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アシルまたはカルボニルアルコキシである、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
請求項6
Ｒ１が非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
請求項7
Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれＨである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
請求項8
ｐが１である、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
請求項9
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、カルボニル部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成している、請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
請求項10
式（Ｅ−１）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
請求項11
Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨ、ハロまたはメチルであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれＨであり、Ｑが下式を有する、請求項１０に記載の化合物。
請求項12
化合物１〜１６５またはその塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項13
式（Ａ−１）の化合物またはその塩：［式中、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；ｑは、０または１であり；Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｄ）が、ビシナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）は、ヒドロキシル以外であり；Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノまたはアルコキシである］。
請求項14
Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはメチルであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ８ａおよびＲ８ｂがそれぞれ、存在する場合にはＨであり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｑが、下式からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物：
請求項15
式（Ａ−２）の化合物またはその塩：［式中、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；ｑは０または１であり；Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）が、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であり；Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換または非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
請求項16
Ｘ８およびＸ９がそれぞれ独立に、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨ、ハロまたはメチルであり、Ｘ７およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ８ａおよびＲ８ｂがそれぞれ、存在する場合にはＨであり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシまたはメチルであり、Ｑが：からなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物。
請求項17
式（Ｆ−１）の化合物またはその塩：［式中、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており；ｐは、１または２であり；Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、または一緒になって、結合を形成して、アセチレニル部分をもたらし；は、Ｒ１１およびＲ１２が独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルである場合に、いずれかのＥまたはＺ二重結合配置の存在を示し；Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである］。
請求項18
Ｒ１がメチルであり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ１０がそれぞれＨであり、ｐが１であり、Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロまたはメチルであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｒ１１がＨであり、Ｒ１２がメチルであり、Ｑが置換フェニルである、請求項１７に記載の化合物。
請求項19
式（Ｆ−２）の化合物またはその塩である：［式中、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており；ｐは、１または２であり；Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである］。
請求項20
Ｒ１がメチルであり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ１０がそれぞれＨであり、ｐが１であり、Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロまたはメチルであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｑが置換ピリジルである、請求項１９に記載の化合物。
請求項21
式（Ｂ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：［式中、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、非置換アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、カルボニル部分を形成しており；Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；ｐは、１または２であり；Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシルまたはアルコキシルであり；Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
請求項22
下記の受容体：アドレナリン受容体（例えば、ａ１Ａ、ａ１Ｂ、ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂおよび／またはａ２ｃ、）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｂ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ５Ａ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）およびヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）のうちの少なくとも１種を調節する、請求項の１から２１のいずれかに記載の化合物。
請求項23
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療する方法であって、前記治療を必要とする個体に、有効量の式（Ｅ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法：［式中、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；ｍおよびｑは独立に、０または１であり；ｐは、１または２であり；ｎは、１または０であるが、但し、Ｑが置換複素環であり、その際、前記置換複素環がラクタムである場合にのみ、ｎは０であり；Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）が、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であり；Ｒ１０は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである］。
請求項24
前記化合物が、式（Ｅ−１）の化合物である、請求項２３に記載の化合物。
請求項25
前記化合物を、化合物１〜１６５またはその薬学的に許容できる塩からなる群から選択する、請求項２３に記載の方法。
請求項26
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療する方法であって、前記治療を必要とする個体に、有効量の式（Ａ−１）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法：［式中、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；ｑは、０または１であり；Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｄ）が、ビシナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）は、ヒドロキシル以外であり；Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノまたはアルコキシである］。
請求項27
Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨ、ハロまたはメチルであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ８ａおよびＲ８ｂがそれぞれ、存在する場合にはＨであり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｑが、下式からなる群から選択される、請求項２６に記載の方法。
請求項28
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療する方法であって、前記治療を必要とする個体に、有効量の式（Ａ−２）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法：［式中、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；ｑは０または１であり；Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）が、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であり；Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換または非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
請求項29
Ｘ８およびＸ９がそれぞれ独立に、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨ、ハロまたはメチルであり、Ｘ７およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ８ａおよびＲ８ｂがそれぞれ、存在する場合にはＨであり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシまたはメチルであり、Ｑが：からなる群から選択される、請求項２８に記載の方法。
請求項30
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療する方法であって、前記治療を必要とする個体に、有効量の式（Ｆ−１）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法：［式中、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており；ｐは、１または２であり；Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、または一緒になって、結合を形成して、アセチレニル部分をもたらしており；は、Ｒ１１およびＲ１２が独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルである場合に、いずれかのＥまたはＺ二重結合配置の存在を示し；Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである］。
請求項31
Ｒ１がメチルであり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ１０がそれぞれＨであり、ｐが１であり、Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロまたはメチルであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｒ１１がＨであり、Ｒ１２がメチルであり、Ｑが置換フェニルである、請求項３０に記載の方法。
請求項32
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療する方法であって、前記治療を必要とする個体に、有効量の式（Ｆ−２）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法：［式中、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており；ｐは、１または２であり；Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、アルキニルまたはシアノである］。
請求項33
Ｒ１がメチルであり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ１０がそれぞれＨであり、ｐが１であり、Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロまたはメチルであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｑが置換ピリジルである、請求項３２に記載の方法。
請求項34
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を個体において治療する方法であって、それを必要とする個体に有効量の請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
請求項35
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療するための医薬品の製造における、請求項１から２２のいずれかに記載の化合物の使用。
請求項36
請求項１から２２のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
請求項37
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する際に使用するための、請求項１から２２のいずれかに記載の化合物と指示書とを含むキット。