 １１β−ＨＳＤ１モジュレータとしてのアザビシクロ［３．２．１］オクチル誘導体
专利摘要:
式Ａ：（式中、Ｒ１１、Ｇ１、及びＧ２は、明細書中に定義する通りである）に係る化合物、又はその薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、及びその使用方法。本開示の１つの様態は、１１β−ＨＳＤ１の阻害が所望される細胞と式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容できる塩とを接触させることを含む、細胞における１１β−ＨＳＤ１の阻害方法に関する。本発明の別の様態は、１１β−ＨＳＤ１の阻害が所望される細胞と、式Ｉの化合物、又はその薬剤的に許容できる塩、及び薬剤的に許容できる担体、賦形剤、又は希釈剤を含む医薬組成物と、を接触させることを含む、細胞における１１β−ＨＳＤ１の阻害方法に関する。 公开号:JP2011514357A 申请号:JP2010550693 申请日:2009-03-13 公开日:2011-05-06 发明作者:エドウィン シュベイガー，；ジャックライン；エバ ダルガード，；ピン ファン，；ブレントン；ティー． フラット，；ベンカタイアー ボール，；リチャード マーチン，；ラジュ モーハン，；チー；リン ワン， 申请人:エグゼリクシス， インコーポレイテッド； IPC主号:C07D451-04
专利说明:
[0001] （関連出願） 本特許出願は、２００８年３月１４日に出願の米国仮特許出願第６１／０６９６４８号及び２００８年１２月２３日に出願の米国仮特許出願第６１／２０３７２０号の優先権を主張し、これら出願の全文は参照することにより本願に組み入れられたものとする。] [0002] 本開示は、化合物、その組成物、及びその使用方法に関する。より詳細には、本開示は１１β−ＨＳＤ１モジュレータのような、ヒドロキシステロイド脱水素酵素モジュレータ、その組成物、並びに糖尿病及び肥満のようなヒドロキシステロイド脱水素酵素の調節に関わる疾患の治療方法に関わる。] 背景技術 [0003] ヒドロキシステロイド脱水素酵素（ＨＳＤ）は、ステロイドホルモンをそれらの不活性代謝物に変換することにより、ステロイドホルモン受容体の占有及び活性化を制御する。] [0004] 数多くのクラスのＨＳＤが存在する。１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素は活性型グルココルチコイド（例えばコルチゾール及びコルチコステロン）のそれらの不活性型（例えばコルチゾン及び１１−デヒドロコルチコステロン）への相互変換を触媒する。イソ型の１１−ベータ−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β−ＨＳＤ１）は、肝臓、脂肪組織、脳、肺、及びその他のグルココルチコイド組織で発現する。１１β−ＨＳＤ１は、糖尿病、肥満、および加齢に伴う認知機能障害のような、グルココルチコイド作用の減少によって改善する場合がある数多くの疾患に対して行われる治療において標的となり得る。非特許文献１。] [0005] グルココルチコイドは糖尿病の発現に関与している。グルココルチコイドは肝臓におけるグルカゴンの作用を可能にする。非特許文献２及び非特許文献３。更に１１β−ＨＳＤ１が、局所的なグルココルチコイド作用の制御と肝臓におけるグルコース生産の制御において重要な役割を果たしていることは定説となっている。非特許文献４。] [0006] マウス及びラットで実施された様々な試験によって、糖尿病治療における１１β−ＨＳＤ１阻害剤の使用が支持されている。これらの研究は肝臓でのグルコース生産において重要な２つの酵素、ホスホエノールピルビン酸カルボキシナーゼ（ＰＥＰＣＫ）及びグルコース-６-ホスファターゼ（Ｇ６Ｐａｓｅ）のｍＲＮＡレベルと活性がＨＳＤ阻害剤の投与によって低下することを示した。更に、１１β−ＨＳＤ１ノックアウトマウスにおいて血中グルコース濃度および肝臓でのグルコース産生が低下することも示された。非特許文献５。] [0007] またＨＳＤは肥満にも関与している。肥満は、Ｘ症候群においても２型（インスリン非依存型）糖尿病においても重要な因子である。腹部肥満が耐糖能異常、高インスリン血症、高トリグリセリド血症、及びその他のＸ症候群の因子（例えば血圧上昇、ＨＤＬレベルの減少、及びＶＬＤＬレベルの上昇）と関係しているため、これらの病気の発現においては大網脂肪が最も重要であると考えられる。非特許文献６。また、前駆脂肪細胞（ストローマ細胞）において１１β−ＨＳＤ１を阻害すると脂肪細胞への分化率が減少したことが報告されている。これは、大網脂肪細胞蓄積の拡大低下（おそらくは減少）をもたらすことが予想され、中心性肥満の減少に至る可能性がある。非特許文献７。] [0008] 非特許文献８で報告されているように、成熟脂肪細胞における１１β−ＨＳＤ１の阻害が、独立した心血管危険因子であるプラスミノーゲン活性化因子阻害剤１（ＰＡＩ−１）の分泌を弱めることが予想される。更に、グルココルチコイド活性と特定の心血管危険因子の間に相関があることが示されている。これはグルココルチコイド作用の低下が特定の心血管疾患の治療及び予防に有益であろうことを示唆する。非特許文献９；及び非特許文献１０。] [0009] ＨＳＤは食欲制御の過程にも関係があると考えられ、したがって体重に関係した障害においても付加的な役割を果たしていると考えられている。食物摂取と視床下部のニューロペプチドＹの発現を増加させる絶食の効果が、副腎摘出によって弱まることが知られている。このことは、グルココルチコイドが食物摂取の促進に関与し、及び脳における１１β−ＨＳＤ１の阻害が満腹感を増大させる可能性があり、その結果、食物摂取量が減少することを示唆している。非特許文献１１。] [0010] ＨＳＤの調節に関連した他に考えられる治療効果は、様々な膵疾患に関係したものである。マウスの膵臓β−細胞における１１β−ＨＳＤ１の阻害がインスリン分泌を増加させることが報告されている。非特許文献１２。これはグルココルチコイドがインビボにおける膵臓からのインスリン放出の減少の原因であるというこれまでに知られていた発見から得られた。非特許文献１３。従って１１β−ＨＳＤ１の阻害が糖尿病の治療において、肝臓において予想される効果及び脂肪減少以外の、他の有益な効果をもたらすであろうことが示唆される。] [0011] １１β−ＨＳＤ１はまた脳においてグルココルチコイド活性を制御し、したがって神経毒性に関与する。非特許文献１４、及び非特許文献１５。ストレス及び／又はグルココルチコイドが認知機能に影響を及ぼすことが知られている（非特許文献１６）。脳におけるグルココルチコイドの既知の効果に加えてこれらの報告は、脳におけるＨＳＤの阻害が不安神経障害及び関連疾患に有益な治療効果をもたらす可能性があることを示唆している。非特許文献１７。１１β−ＨＳＤ１は海馬細胞において１１−ＤＨＣをコルチコステロンへと再活性化し、キナーゼの神経毒性を高めることができ、加齢に伴う学習障害の原因となる。したがって１１β−ＨＳＤ１の選択的阻害剤が加齢に伴う海馬機能の減退を防ぐと考えられている。非特許文献１８。かくして、ヒトの脳における１１β−ＨＳＤ１の阻害が、認知機能障害、抑鬱状態、及び食欲亢進などのグルココルチコイドを介した神経機能における有害な作用を防ぐだろうと考えられている。] [0012] グルココルチコイドが免疫系を抑制するという一般的な認識に基づいて、ＨＳＤが免疫修飾に関与していると信じられている。免疫系とＨＰＡ（視床下部-下垂体-副腎皮質）系の間には動的な相互作用があることが知られている（非特許文献１９）。グルココルチコイドは細胞を介した反応と体液性反応とのバランスを保つ手助けをする。ストレスによって誘導され得るグルココルチコイド活性の上昇は体液性反応と関連があり、したがって１１β−ＨＳＤ１の阻害はその反応を細胞に基づいた反応へと移行させ得る。結核、ハンセン病、及び乾癬のような特定の病状においては、細胞に基づいた反応がより適切だと考えられる場合にも、通常免疫反応は液性応答反応に偏っている。] [0013] 最近の報告はグルココルチコイド標的受容体のレベルとＨＳＤのレベルが緑内障発現のリスクと関連していることを示唆している。非特許文献２０。更に、１１β−ＨＳＤ１の阻害と眼圧低下の間の関連についても報告されている。非特許文献２１。非特異的１１β−ＨＳＤ１阻害剤であるカルベノキソロンの投与により、正常患者において眼圧が２０％低下したことが示された。眼においては、１１β−ＨＳＤ１は角膜上皮の基底細胞、角膜の非色素性毛様体（房水の生産器官）、毛様筋、及び虹彩の括約筋と散大筋においてのみ発現する。ＨＳＤは、排水器官である小柱網では見出されてはいない。従って、１１β−ＨＳＤ１が房水生産にも関与することが示唆されている。] [0014] グルココルチコイドは骨格の発達及び機能にも必須であるが、過剰に存在する場合にはこれらの発達や機能に有害である。非特許文献２２に報告されているように、グルココルチコイド誘導性の骨量の減少は、部分的には骨芽細胞増殖及びコラーゲン合成の抑制に由来する。骨の結節（ｂｏｎｅ ｎｏｄｕｌｅ）形成におけるグルココルチコイドの有害な作用は、非特異的１１β−ＨＳＤ１阻害剤であるカルベノキソロンの投与によって低下し得ることが報告されている。非特許文献２３。更に別の報告では、１１β−ＨＳＤ１が破骨細胞における活性型グルココルチコイドレベルの上昇に関与している可能性があり、それによって骨吸収が増大することが示唆されている。非特許文献２４。このデータは、骨粗鬆症に対し、並行に機能し得る１つ以上のメカニズムを通して、１１β−ＨＳＤ１の阻害が有益である可能性があることを示唆している。] [0015] １１β−ＨＳＤ１が媒介する病状の治療に対する１１β−ＨＳＤ１阻害剤が必要とされている。] 先行技術 [0016] Ｓｅｃｋｌ， ｅｔ ａｌ．，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ，２００１，１４２：１３７１−１３７６ Ｌｏｎｇ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．１９３６，６３：４６５−４９０ Ｈｏｕｓｓａｙ，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ １９４２，３０：８８４−８９２ Ｊａｍｉｅｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．２０００，１６５：６８５−６９２ Ｋｏｔｅｌｅｖｔｓｅｖ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ １９９７，９４：１４９２４−１４９２９ Ｍｏｎｔａｇｕｅ ｅｔ ａｌ．，Ｄｉａｂｅｔｅｓ ２０００，４９：８８３−８８８，２０００ Ｂｕｊａｌｓｋａ ｅｔ ａｌ．，Ｌａｎｃｅｔ １９９７，３４９：１２１０−１２１３ Ｈａｌｌｅｕｘ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．Ｍｅｔａｂ．１９９９，８４：４０９７−４１０５ Ｗａｌｋｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ １９９８，３１：８９１−８９５ Ｆｒａｓｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ １９９９，３３：１３６４−１３６８ Ｗｏｏｄｓｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ １９９８，２８０：１３７８−１３８３ Ｄａｖａｎｉ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２０００，２７５：３４８４１−３４８４４ Ｂｉｌｌａｕｄｅｌ ｅｔ ａｌ．，Ｈｏｒｍ．Ｍｅｔａｂ．Ｒｅｓ．１９７９，１１：５５５−５６０ Ｒａｊａｎ ｅｔ ａｌ．，Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ １９９６，１６：６５−７０ Ｓｅｃｋｌ ｅｔ ａｌ．，Ｎｅｕｒｏｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．２０００，１８：４９−９９ ｄｅ Ｑｕｅｒｖａｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ １９９８，３９４：７８７−７９０ Ｔｒｏｎｃｈｅ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ １９９９，２３：９９−１０３ Ｙａｕ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ ２００１，９８：４７１６−４７２１ Ｒｏｏｋ，Ｂａｉｌｌｉｅｒ'ｓ Ｃｌｉｎ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．Ｍｅｔａｂ． ２０００，１３：５７６−５８１ Ｓｔｏｋｅｓ ｅｔ ａｌ．，Ｉｎｖｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．２０００，４１：１６２９−１６３８ Ｗａｌｋｅｒ ｅｔ ａｌ．，ｐｏｓｔｅｒ Ｐ３−６９８ ａｔ ｔｈｅ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ ｓｏｃｉｅｔｙ ｍｅｅｔｉｎｇ Ｊｕｎ．１２−１５，１９９９，Ｓａｎ Ｄｉｅｇｏ Ｋｉｍ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．１９９９，１６２：３７１ ３７９ Ｂｅｌｌｏｗｓ ｅｔ ａｌ．，Ｂｏｎｅ １９９８，２３：１１９−１２５ Ｃｏｏｐｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｂｏｎｅ ２０００，２７：３７５−３８１] 課題を解決するための手段 [0017] 本発明の１つの様態は式Ｉの化合物 又はその薬剤的に許容できる塩に関し、式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１、Ｌ１、及びＸは本明細書中に定義される通りである。] [0018] 本明細書に開示される式Ｉの全ての化合物は、式Ｉの８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル部分に関してエンド異性体である。] [0019] 本開示の別の様態は、１１β−ＨＳＤ１の阻害が所望される細胞と式Ｉの化合物又はその薬剤的に許容できる塩とを接触させることを含む、細胞における１１β−ＨＳＤ１の阻害方法に関する。] [0020] 本発明の別の様態は、１１β−ＨＳＤ１の阻害が所望される細胞と、式Ｉの化合物、又はその薬剤的に許容できる塩、及び薬剤的に許容できる担体、賦形剤、又は希釈剤を含む医薬組成物と、を接触させることを含む、細胞における１１β−ＨＳＤ１の阻害方法に関する。] [0021] 本開示の別の様態は、治療の必要のある動物に、式Ｉの化合物、又はその薬剤的に許容できる塩を、本明細書に開示された１つ以上の付加的な治療薬又は治療法と任意に併用して投与することを含む、本明細書に開示された１１β−ＨＳＤ１が関与する疾患または病状の１つの治療方法に関する。] [0022] 後述の通り、化合物、その医薬組成物、及びその使用方法には多くの異なる様態があり、それぞれの様態は本発明の範囲を限定するものではない。本明細書で使用される移行句の「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」は「含む（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」、「含有する（ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ）」又は「を特徴とする（ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄ ｂｙ）」と同義で、包括的又は制限のない語であり、追加の、記載のない要素又は方法の工程を排除しない。] [0023] 本発明の１つの様態は式Ａの化合物 又はその薬剤的に許容できる塩に関し、式中 Ｇ１はＲ２であり、Ｇ２は−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｘ）−Ｌ１−Ｒ１である、又は Ｇ１は−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｘ）−Ｌ１−Ｒ１であり、Ｇ２はＲ２であり、 Ｒ１は から選択され、 Ｒ２はフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル、及び１、２又は３つのヘテロ原子を含有できる５〜６員ヘテロアリールから選択され、該フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ非置換であってもよく、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、任意的にハロ又は−ＣＦ３で置換されたヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択される１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、該−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は任意的に１、２、３、４又は５つのハロで置換されており、上記の、どのＲ２基のいずれのアルキル部分も、任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立してＨ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されるアルキル、アルキニル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、アミノカルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルキル、カルボキシアルコキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、へテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、それぞれのフェニル、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシはハロ、−ＣＦ３、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＨ、及びアルコキシから選択される１、２、又は３つの基で置換されていてもよく、上記の、どのＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０基のいずれのアルキル部分も、任意的にヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており、 Ｒ１１は水素、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり、 Ｒ１２は水素、アルケニル、アルキニル、ハロ、又はアルキルから選択され、 Ｒ１３はハロ、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり、 又は、Ｒ１２及びＲ１３はそれらが両方結合する炭素原子と一緒になって３〜６員シクロアルキルを形成し、 Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、水素、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、それぞれのフェニル、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシはハロ、−ＣＦ３、ＯＨ及びアルコキシから選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、上記Ｒ１９のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 ＡはＮ又はＣＨであり、 ＢはＮ又はＣＨであり、 Ｄ及びＥはそれぞれＣＨ及びＮから選択され、ＧはＮＨ及びＣＨ２から選択され、ここでＤ、Ｅ及びＧのうちの１つは任意的に−Ｎ（Ｈ）−Ｒ１５で置換されるが、Ｄ、Ｅ及びＧのうちの２つ以下のみがＮであることを条件とし、 Ｌ１は−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ−及び−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、 Ｌ２は任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のヒドロキシルで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のアルコキシで置換されたアルキル、任意的にスピロシクロアルキルで置換されたヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、任意的に１〜５個のハロ及び１〜２個のヒドロキシルで置換されたアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルのアルキル部分が−ＣＦ３で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３、ハロ、アルケニル、アルキニル、１〜５個のハロで置換されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルのヘテロシクロアルキル部分が任意的に１〜２個のオキソで置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、水素、アルコキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択され、Ｌ２のいずれのアルキル部分もヒドロキシルで置換され得、 Ｌ３は水素、任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキル、アルケニル及びアルキニルから選択され、 Ｌ４は−ＣＦ３、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、アルケニル及びアルキニルから選択され、Ｌ４のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 Ｌ５は水素、アルキル、アルケニル及びアルキニルから選択され、Ｌ５のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 Ｌ６は水素、−ＣＦ３、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、アルケニル及びアルキニルから選択され、Ｌ６のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 Ｌ７は水素、ヒドロキシル及びヒドロキシアルキルから選択される１〜２個の基で任意的に置換されたヘテロシクロアルキル、アルキル、アルケニル及びアルキニルから選択され、Ｌ７のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 ＸはＯ又はＳであり、 ＺはＮ又はＣＨである。] [0024] 式Ｉの他の態様においては、 Ｒ２はフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル、及び１、２又は３つのヘテロ原子を含有できる５〜６員ヘテロアリールから選択され、該フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル又は５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ非置換であってもよく、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、任意的にハロ又は−ＣＦ３で置換されたヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択される１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、該−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は１、２、３、４又は５個のハロで置換されていてもよく、上記の、どのＲ２基のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立してＨ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、へテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、それぞれのフェニル、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシは任意的にハロ、−ＣＦ３、ＯＨ及びアルコキシから選択される１、２又は３個の基で置換されており、上記の、どのＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０基のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており、 Ｒ１１は水素又はアルキルであり、 Ｒ１２は水素、ハロ又はアルキルから選択され、 Ｒ１３はハロ又はアルキルであり、 又は、Ｒ１２及びＲ１３はそれらが両方結合する炭素原子と一緒になって３〜６員シクロアルキルを形成し、 Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、それぞれのフェニル、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシは任意的にハロ、−ＣＦ３、ＯＨ及びアルコキシから選択される１、２又は３つの基で置換されており、上記Ｒ１９のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 ＡはＮ又はＣＨであり、 ＢはＮ又はＣＨであり、 Ｌ１は−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ−及び−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、 Ｌ２は任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のヒドロキシルで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のアルコキシで置換されたアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、水素、アルコキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択され、 Ｌ３は水素及び、任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され、 Ｌ４は−ＣＦ３及び任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキルから選択され、Ｌ４のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 Ｌ５は水素及び任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され、 Ｌ６は水素、−ＣＦ３、及び任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキルから選択され、Ｌ６のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 Ｌ７は水素及び任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され、 ＸはＯ又はＳであり、 ＺはＮ又はＣＨである。] [0025] 式Ｉの他の態様においては、 Ｒ２はフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル、及び１、２又は３ヘテロ原子を含有できる５〜６員ヘテロアリールから選択され、該フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル又は５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ非置換であってもよく、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、任意的にハロ又は−ＣＦ３で置換されたヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択される１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、該−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は任意的に１、２、３、４又は５個のハロで置換されており、上記の、どのＲ２基のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立してＨ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、へテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、それぞれのフェニル、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシは任意的にハロ、−ＣＦ３、ＯＨ及びアルコキシから選択される１、２又は３個の基で置換されており、上記の、どのＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０基のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており、 Ｒ１１は水素又はアルキルであり、 Ｒ１２は水素、ハロ又はアルキルから選択され、 Ｒ１３はハロ又はアルキルであり、 又は、Ｒ１２及びＲ１３はそれらが両方結合する炭素原子と一緒になって３〜６員シクロアルキルを形成し、 Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、それぞれのフェニル、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシは任意的にハロ、−ＣＦ３、ＯＨ及びアルコキシから選択される１、２又は３つの基で置換されており、上記Ｒ１９のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 ＡはＮ又はＣＨであり、 ＢはＮ又はＣＨであり、 Ｌ１は−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ−及び−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、 Ｌ２は任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のヒドロキシルで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のアルコキシで置換されたアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、水素、アルコキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択され、 Ｌ３は水素及び任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され、 Ｌ４は−ＣＦ３及び任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキルから選択され、Ｌ４のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 Ｌ５は水素及び任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され、 Ｌ６は水素、−ＣＦ３、及び任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキルから選択され、Ｌ６のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、 Ｌ７は水素及び任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され、 ＸはＯ又はＳであり、 ＺはＮ又はＣＨである。] [0026] 式Ａの化合物の他の態様においては、Ｇ１はＲ２であり、Ｇ２は−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｘ）−Ｌ１−Ｒ１である。] [0027] 式Ａの化合物の他の態様においては、Ｇ１は−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｘ）−Ｌ１−Ｒ１であり、Ｇ２はＲ２である。] [0028] 本発明の別の態様は、式Ｉ に係る化合物、又はその薬学的に許容できる塩に関し、式中、 Ｒ１は、 から選択され、 Ｒ２は、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル、及び１、２、又は３個のヘテロ原子を含有していてもよい５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル、及び５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ、置換されていなくてもよく、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、任意的にハロ又は−ＣＦ３で置換されたヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択される１、２、３、又は４個の基で置換されていてもよく、前記−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、上記の、どのＲ２基のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、アルキニル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、アミノカルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルキル、カルボキシアルコキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、前記フェニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシはそれぞれ、任意的に、ハロ、−ＣＦ３、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＨ、及びアルコキシから選択される１、２、又は３個の基で置換されており、で置換されており、上記の、どのＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０基のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｒ１１は、水素、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり； Ｒ１２は、水素、アルケニル、アルキニル、ハロ、又はアルキルから選択され； Ｒ１３は、ハロ、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり； 又は、Ｒ１２及びＲ１３は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員シクロアルキルを形成し； Ｒ１９は、Ｒ１９が存在するとき、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、前記フェニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシはそれぞれ、任意的に、ハロ、−ＣＦ３、ＯＨ及びアルコキシから選択される１、２、又は３個の基で置換されており、上記Ｒ１９基のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ａは、Ｎ又はＣＨであり； Ｂは、Ｎ又はＣＨであり； Ｄ及びＥは、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、Ｇは、ＮＨ及びＣＨ２から選択され、前記Ｄ、Ｅ、及びＧのうち１個は、任意的に、−Ｎ（Ｈ）−Ｒ１５で置換されているが、但し前記Ｄ、Ｅ、及びＧのうちの２個以下のみが窒素であり； Ｌ１は、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ−及び−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、 Ｌ２は、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のヒドロキシルで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のアルコキシで置換されたアルキル、ハロアルケニル、アルキニル、任意的に１〜５個のハロで置換されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜２個のオキソで置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、水素、アルコキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択され、Ｌ２のいずれのアルキル部分もヒドロキシルに置換されていてもよく； Ｌ３は、水素、任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキル、アルケニル、及びアルキニルから選択され； Ｌ４は、−ＣＦ３、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、アルケニル、及びアルキニルから選択され、Ｌ４のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｌ５は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルから選択され、Ｌ５のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｌ６は、水素、−ＣＦ３、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、アルケニル、及びアルキニルから選択され、Ｌ６のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｌ７は、水素、任意的にヒドロキシル及びヒドロキシアルキルから選択される１〜２個の基で置換されたヘテロシクロアルキル、アルキル、アルケニル、及びアルキニルから選択され、Ｌ７のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｘは、Ｏ又はＳであり； Ｚは、Ｎ又はＣＨである。] [0029] 式Ｉの別の実施形態では、 Ｒ２は、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル、及び１、２、又は３個のヘテロ原子を含有していてもよい５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル、又は５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ、置換されていなくてもよく、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、任意的にハロ又は−ＣＦ３で置換されたヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択される１、２、３、又は４個の基で置換されていてもよく、前記−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、で置換されており、上記の、どのＲ２基のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、前記フェニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシはそれぞれ、任意的に、ハロ、−ＣＦ３、ＯＨ、及びアルコキシから選択される１、２、又は３個の基で置換されており、上記の、どのＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０基のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｒ１１は、水素又はアルキルであり； Ｒ１２は、水素、ハロ、又はアルキルから選択され； Ｒ１３は、ハロ、又はアルキルであり； 又は、Ｒ１２及びＲ１３は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員シクロアルキルを形成し； Ｒ１９は、Ｒ１９が存在するとき、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、前記フェニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシはそれぞれ、任意的に、ハロ、−ＣＦ３、ＯＨ及びアルコキシから選択される１、２、又は３個の基で置換されており、で置換されており、上記Ｒ１９基のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ａは、Ｎ又はＣＨであり； Ｂは、Ｎ又はＣＨであり； Ｌ１は、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ−及び−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、 Ｌ２は、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のヒドロキシルで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のアルコキシで置換されたアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、水素、アルコキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択され； Ｌ３は、水素、及び任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され； Ｌ４は、−ＣＦ３、及び任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキルから選択され、Ｌ４のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｌ５は、水素、及び任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され； Ｌ６は、水素、−ＣＦ３、及び任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキルから選択され、Ｌ６のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｌ７は、水素、及び任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され； Ｘは、Ｏ又はＳであり； Ｚは、Ｎ又はＣＨである。] [0030] 式Ｉの別の実施形態では、 Ｒ２は、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル、及び１、２、又は３個のヘテロ原子を含有していてもよい５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル、又は５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ、置換されていなくてもよく、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、任意的にハロ又は−ＣＦ３で置換されたヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択される１、２、３、又は４個の基で置換されていてもよく、前記−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、で置換されており、上記の、どのＲ２基のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、前記フェニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシは、それぞれ、任意的に、ハロ、−ＣＦ３、ＯＨ、及びアルコキシから選択される１、２、又は３個の基で置換されており、上記の、どのＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０基のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｒ１１は、水素又はアルキルであり； Ｒ１２は、水素、ハロ、又はアルキルから選択され； Ｒ１３は、ハロ、又はアルキルであり； 又は、Ｒ１２及びＲ１３は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員シクロアルキルを形成し； Ｒ１９は、Ｒ１９が存在するとき、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、前記フェニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシはそれぞれ、任意的に、ハロ、−ＣＦ３、ＯＨ及びアルコキシから選択される１、２、又は３個の基で置換されており、上記Ｒ１９基のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ａは、Ｎ又はＣＨであり； Ｂは、Ｎ又はＣＨであり； Ｌ１は、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ−及び−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、 Ｌ２は、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のヒドロキシルで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のアルコキシで置換されたアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、水素、アルコキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択され； Ｌ３は、水素、及び任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され； Ｌ４は、−ＣＦ３、及び任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキルから選択され、Ｌ４のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｌ５は、水素、及び任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され； Ｌ６は、水素、−ＣＦ３、及び任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキルから選択され、Ｌ６のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており； Ｌ７は、水素、及び任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され； Ｘは、Ｏ又はＳであり； Ｚは、Ｎ又はＣＨである。] [0031] 本明細書に開示する化合物は全て、これらの化合物が、それらの薬学的に許容できる塩類として存在し得ることが本明細書中に述べられていようといまいと、それらの遊離塩基形態、又はそれらの薬学的に許容できる塩類を含む。よって、例えば、式Ｉの化合物の任意の所与の実施形態では（化合物自体又はその使用方法に関する実施形態を含む）、この実施形態は、この実施形態に述べられていようといまいと、その遊離塩基形態、又はその任意の薬学的に許容できる塩類を含む。] [0032] 本開示中の化学基の結合位は、左から右へ示す。例えば、Ｌ１が、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｏ−である場合、その式Ｉ中の結合位は、以下の構造により表される： 式中、Ｒ１２、Ｒ１３及び−Ｏ−Ｒ１は、それぞれ、左側の１個の炭素原子に結合している。加えて、化学基が本開示中で結合位を有する場合、この結合位が１個以上のダッシュ記号により表されようと表されまいと、この結合位は存在する。例えば、−ＯＨ及びＯＨは、正確に同じものを意味する。別の例では、Ｚの定義中において、Ｎ又は−Ｎ＝は正確に同じ意味を有する。] [0033] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、及び１、２、又は３個のヘテロ原子を含有していてもよい５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、又は５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ、置換されていなくてもよく、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、任意的にハロ又は−ＣＦ３で置換されたヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択される１、２、３、又は４個の基で置換されていてもよく、前記−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、上記の、どのＲ２基のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されている。] [0034] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、フェニル、及び１、２、又は３個のヘテロ原子を含有していてもよい５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニル、又は５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ、置換されていなくてもよく、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、任意的にハロ又は−ＣＦ３で置換されたヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択される１、２、３、又は４個の基で置換されていてもよく、前記−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、上記の、どのＲ２基のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されている。] [0035] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２はピリジニル又はフェニルであり、前記ピリジニル又はフェニルは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択される１又は２個の基で置換されている。] [0036] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、ＸはＯである。] [0037] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド、ピリジン−３−カルボキサミド、１−メチルエチル）ピリジン−３−カルボキサミド、２，２，２−トリフルオロエチルピリジン−３−カルボキサミド、２，２，２−トリフルオロエチルベンズアミド、３−クロロ−２，２，２−トリフルオロエチルベンズアミド、３−フルオロ−２，２，２−トリフルオロエチルベンズアミド５−［（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル、５−アミノピリジン−２−イル、２−（メチルオキシ）エチルピリジン−３−カルボキサミド、（トリフルオロアセチル）アミノフェニル、｛［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ、シクロプロピルベンズアミド、３−クロロ−シクロプロピルベンズアミド、シクロプロピル−２−フルオロベンズアミド、４−（メチルスルホニル）フェニル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド、３−フルオロ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド、２−クロロ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド、シクロプロピル−３−フルオロベンズアミド、５−（アミノスルホニル）ピリジン−２−イル、５−フルオロ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド、５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル、オキセタン−３−イルピリジン−３−カルボキサミド、２，２−ジフルオロシクロプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド、ピリジン−３−カルボキシレート、５−シアノピリジン−２−イル、４−シアノピリジン−２−イル、ピリジン−３−カルボン酸、５−アセチルピリジン−２−イル、５−（アセチルアミノ）ピリジン−２−イル、８−ピラジン−２−イル、８−ピリジン−３−イル、５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル、アセチルアミノ）フェニル、２−クロロ−４−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェニル、５−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル、４−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェニル、２−クロロ−４−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェニル、２−フルオロ−４−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェニル、３−（メチルスルホニル）フェニル、（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル、６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル、５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］ピリジン−２−イル、及び５−［３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル］ピリジン−２−イルから選択される。] [0038] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド、ピリジン−３−カルボキサミド、１−メチルエチル）ピリジン−３−カルボキサミド、２，２，２−トリフルオロエチルピリジン−３−カルボキサミド、２，２，２−トリフルオロエチルベンズアミド、３−クロロ−２，２，２−トリフルオロエチルベンズアミド、３−フルオロ−２，２，２−トリフルオロエチルベンズアミド ５−［（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル、５−アミノピリジン−２−イル、２−（メチルオキシ）エチルピリジン−３−カルボキサミド、（トリフルオロアセチル）アミノフェニル、｛［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ、シクロプロピルベンズアミド、３−クロロ−シクロプロピルベンズアミド、シクロプロピル−２−フルオロベンズアミド、４−（メチルスルホニル）フェニル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド、３−フルオロ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド、２−クロロ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド、シクロプロピル−３−フルオロベンズアミド、５−（アミノスルホニル）ピリジン−２−イル、５−フルオロ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド、５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル、オキセタン−３−イルピリジン−３−カルボキサミド、及び２，２−ジフルオロシクロプロピル）ピリジン−３−カルボキサミドから選択される。] [0039] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−メチルフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−（メチルオキシ）フェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２−クロロ−４，５−ジフルオロフェニル、２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジクロロピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル、４−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル、４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル、４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、２，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル）、２，６−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル、４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、４−フルオロ−２−（メチルオキシ）フェニル、２−クロロ−４−（メチルオキシ）フェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル、１−クロロナフタレン−２−イル、４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、５−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、４−クロロナフタレン−１−イル、キノリン−２−イル、キノリン−４−イル、４−クロロ−２−（１−メチルエチル）フェニル、フェニル、３−クロロビフェニル−４−イル、４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル、５−クロロ−４’−フルオロビフェニル−２−イル、４−クロロ−２−シクロへキシルフェニル、２−（メチルスルホニル）フェニル、４−クロロ−２−（メチルスルホニル）フェニル、２−［（３−クロロ−４’−フルオロビフェニル−４−イル、３−（メチルスルホニル）フェニル、２−（メチルスルホニル）フェニル、４−クロロ−２−シクロペンチルフェニル、及び５−クロロビフェニル−２−イルから選択される。] [0040] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−メチルフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−（メチルオキシ）フェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２−クロロ−４，５−ジフルオロフェニル、２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジクロロピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル、４−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル、４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル、４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、２，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル）、２，６−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル、４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、４−フルオロ−２−（メチルオキシ）フェニル、２−クロロ−４−（メチルオキシ）フェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル、１−クロロナフタレン−２−イル、４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、５−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、４−クロロナフタレン−１−イル、キノリン−２−イル、キノリン−４−イル、及び４−クロロ−２−（１−メチルエチル）フェニルから選択される。] [0041] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ１は、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−メチルフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−（メチルオキシ）フェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２−クロロ−４，５−ジフルオロフェニル、２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジクロロピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル、４−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル、４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル、４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、２，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル）、２，６−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル、４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、４−フルオロ−２−（メチルオキシ）フェニル、２−クロロ−４−（メチルオキシ）フェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル、１−クロロナフタレン−２−イル、４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、５−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、４−クロロナフタレン−１−イル、キノリン−２−イル、キノリン−４−イル、４−クロロ−２−（１−メチルエチル）フェニル、フェニル、３−クロロビフェニル−４−イル、４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル、５−クロロ−４’−フルオロビフェニル−２−イル、４−クロロ−２−シクロへキシルフェニル、２−（メチルスルホニル）フェニル、４−クロロ−２−（メチルスルホニル）フェニル、２−［（３−クロロ−４’−フルオロビフェニル−４−イル、３−（メチルスルホニル）フェニル、２−（メチルスルホニル）フェニル、４−クロロ−２−シクロペンチルフェニル、及び５−クロロビフェニル−２−イルから選択され； Ｒ２は、Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド、ピリジン−３−カルボキサミド、１−メチルエチル）ピリジン−３−カルボキサミド、２，２，２−トリフルオロエチルピリジン−３−カルボキサミド、２，２，２−トリフルオロエチルベンズアミド、３−クロロ−２，２，２−トリフルオロエチルベンズアミド、３−フルオロ−２，２，２−トリフルオロエチルベンズアミド ５−［（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル、５−アミノピリジン−２−イル、２−（メチルオキシ）エチルピリジン−３−カルボキサミド、（トリフルオロアセチル）アミノフェニル、｛［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ、シクロプロピルベンズアミド、３−クロロ−シクロプロピルベンズアミド、シクロプロピル−２−フルオロベンズアミド、４−（メチルスルホニル）フェニル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド、３−フルオロ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド、２−クロロ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド、シクロプロピル−３−フルオロベンズアミド、５−（アミノスルホニル）ピリジン−２−イル、５−フルオロ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド、５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル、オキセタン−３−イルピリジン−３−カルボキサミド、２，２−ジフルオロシクロプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド、ピリジン−３−カルボキシレート、５−シアノピリジン−２−イル、４−シアノピリジン−２−イル、ピリジン−３−カルボン酸、５−アセチルピリジン−２−イル、５−（アセチルアミノ）ピリジン−２−イル、８−ピラジン−２−イル、８−ピリジン−３−イル、５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル、アセチルアミノ）フェニル、２−クロロ−４−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェニル、５−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル、４−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェニル、２−クロロ−４−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェニル、２−フルオロ−４−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェニル、３−（メチルスルホニル）フェニル、（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル、６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル、５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］ピリジン−２−イル、及び５−［３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル］ピリジン−２−イルから選択される。] [0042] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、以下の構造： により表されるスピロ−シクロプロピル基で置換されたメチレン基である。] [0043] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、以下の構造： により表されるスピロ−シクロプロピル基で置換されたオキシメチレン基である。] [0044] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｓ−、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｓ（Ｏ）２−、 から選択される。] [0045] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｏ−、 から選択される。] [0046] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−Ｃ（ＣＨ３）２−である。] [0047] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−である。] [0048] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−Ｃ（ＣＨ３）２−又は−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−である。] [0049] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−又は−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−である。] [0050] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、及び から選択される。] [0051] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−、及び から選択される。] [0052] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ（ＣＨ３）−である。] [0053] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−である。] [0054] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−Ｃ（ＣＨ３）２−である。] [0055] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−である。] [0056] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｏ−である。] [0057] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ１は、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ−又は−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ（Ｏ）２−である。] [0058] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２は、Ｈ、シクロプロピル、ｇｅｍ−ジフルオロシクロプロピル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ２−ＣＦ３、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、及び−（４〜６員）ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｌ２のいずれのアルキル部分も、任意的に、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されている。] [0059] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２は、Ｈ、シクロプロピル、ｇｅｍ−ジフルオロシクロプロピル、１−メチルエチル、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨＦ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、及びオキセタニルから選択される。] [0060] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２は、Ｈ、シクロプロピル、ｇｅｍ−ジフルオロシクロプロピル、１−メチルエチル、−ＣＨ２−ＣＦ３、及びオキセタニルから選択される。] [0061] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２はＨである。] [0062] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２はシクロプロピルである。] [0063] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２はｇｅｍ−ジフルオロシクロプロピルである。] [0064] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２は１−メチルエチルである。] [0065] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２は−ＣＨ２−ＣＨＦ２である。] [0066] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２は−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である。] [0067] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２は−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨである。] [0068] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２は−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0069] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２は−ＣＨ２−ＣＦ２−ＣＦ３である。] [0070] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３である。] [0071] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ２はオキセタニルである。] [0072] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ３は、Ｈ、又は任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、若しくはアルコキシアルコキシで置換された−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。] [0073] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ３は−ＣＨ３又はＨである。] [0074] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ３は−ＣＨ３である。] [0075] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ３はＨである。] [0076] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ４は、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、又はＣＦ３であり、Ｌ４のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されている。] [0077] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ４は、−ＣＨ３、−ＣＨ３−ＣＦ３、又は−ＣＦ３である。] [0078] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ４は、−ＣＨ３である。] [0079] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ４は、−ＣＨ３−ＣＦ３である。] [0080] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ４は、−ＣＦ３である。] [0081] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ５は、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又はＨであり、Ｌ５のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されている。] [0082] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ６は、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又はＨであり、Ｌ６のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されている。] [0083] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ５及びＬ６は両方Ｈである。] [0084] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ７は、任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換された−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。] [0085] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｌ７は、−ＣＨ３である。] [0086] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７は、それぞれ、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択され、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、及びＬ７のそれぞれは、式Ｉの定義を含む、これらの変数のそれぞれについての上記定義のいずれかに定義した通りである。] [0087] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８は、それぞれ、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択され、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、及びＬ７のそれぞれは、式Ｉの定義を含む、これらの変数のそれぞれについての上記定義のいずれかに定義した通りである。] [0088] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のうち３個は水素であり、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のうち１個は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択され、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、及びＬ７のそれぞれは、式Ｉの定義を含む、これらの変数のそれぞれについての上記定義のいずれかに定義した通りである。] [0089] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のうち２個は水素であり、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のうち２個は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択され、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、及びＬ７のそれぞれは、式Ｉの定義を含む、これらの変数のそれぞれについての上記定義のいずれかに定義した通りである。] [0090] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のうち１個は水素であり、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のうち３個は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択され、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、及びＬ７のそれぞれは、式Ｉの定義を含む、これらの変数のそれぞれについての上記定義のいずれかに定義した通りである。] [0091] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８のうち４個は水素であり、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８のうち１個は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択され、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、及びＬ７のそれぞれは、式Ｉの定義を含む、これらの変数のそれぞれについての上記定義のいずれかに定義した通りである。] [0092] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のうち３個は水素であり、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のうち２個は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択され、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、及びＬ７のそれぞれは、式Ｉの定義を含む、これらの変数のそれぞれについての上記定義のいずれかに定義した通りである。] [0093] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のうち２個は水素であり、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のうち３個は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択され、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、及びＬ７のそれぞれは、式Ｉの定義を含む、これらの変数のそれぞれについての上記定義のいずれかに定義した通りである。] [0094] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のうち１個は水素であり、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のうち４個は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択され、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、及びＬ７のそれぞれは、式Ｉの定義を含む、これらの変数のそれぞれについての上記定義のいずれかに定義した通りである。] [0095] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３から選択され、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、Ｌ２、Ｌ４、Ｌ５、及びＬ６のそれぞれは、式Ｉの定義を含む、これらの変数のそれぞれについての上記定義のいずれかに定義した通りである。] [0096] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、−ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択される。] [0097] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。] [0098] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルである。] [0099] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３である。] [0100] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３である。] [0101] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３である。] [0102] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２である。] [0103] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−３−オキセタン又は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−２，２−ジフルオロシクロプロピルである。] [0104] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３である。] [0105] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３から選択され、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、Ｌ２、Ｌ４、Ｌ５、及びＬ６は、式Ｉの化合物における上記定義の通りである。] [0106] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択される。] [0107] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。] [0108] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルである。] [0109] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３である。] [0110] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−３−オキセタン、又は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−２，２−ジフルオロシクロプロピルである。] [0111] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３である。] [0112] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３である。] [0113] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２である。] [0114] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ２は、 であり、 式中、Ｒ１５は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３である。] [0115] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜３個のハロで置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、シクロへキシル、シクロペンチル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、及びアルコキシから選択される。] [0116] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、クロロ、フルオロ、メチル、任意的に１〜３個のハロで置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、シクロへキシル、シクロペンチル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、及びメトキシから選択される。] [0117] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、及びメトキシから選択される。] [0118] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、及びメトキシから選択される。] [0119] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜３個のハロで置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、シクロへキシル、シクロペンチル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、及びアルコキシから選択される。] [0120] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、Ｈ、ハロ、クロロ、フルオロ、メチル、任意的に１〜３個のハロで置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、シクロへキシル、シクロペンチル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、及びメトキシから選択される。] [0121] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、Ｈ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、及びメトキシから選択される。] [0122] 式Ｉの化合物の別の実施形態では、Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、Ｈ、クロロ、フルオロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、及びメトキシから選択される。] [0123] 式Ｉの別の実施形態では、Ｒ１１は水素又は−ＣＨ３である。] [0124] 式Ｉの別の実施形態では、Ｒ１１は水素である。] [0125] 式Ｉの別の実施形態では、Ｒ１２はハロ又はメチルから選択される。] [0126] 式Ｉの別の実施形態では、Ｒ１３はハロ又はメチルから選択される。] [0127] 式Ｉの別の実施形態では、Ｒ１２及びＲ１３は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、３〜４員シクロアルキルを形成する。] [0128] 式Ｉの別の実施形態では、ＡはＮである。] [0129] 式Ｉの別の実施形態では、ＡはＣＨである。] [0130] 式Ｉの別の実施形態では、ＢはＮである。] [0131] 式Ｉの別の実施形態では、ＢはＣＨである。] [0132] 式Ｉの別の実施形態では、ＸはＯである。] [0133] 式Ｉの別の実施形態では、ＸはＳである。] [0134] 式Ｉの別の実施形態では、ＺはＮである。] [0135] 式Ｉの別の実施形態では、ＺはＣＨである。] [0136] 上記に開示した式Ｉの全ての化合物は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ａ、Ｂ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｘ、及びＺの他の開示された代替態様又は実施形態のいずれとも組み合わせたＲ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ａ、Ｂ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｘ、及びＺのそれぞれの開示された代替態様又は実施形態のいずれをも、並びにかかる組み合わせのいずれの任意の薬学的に許容できる塩類及び立体異性体をも含む。] [0137] 本開示の式Ｉでは、Ｒ２を、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、又はヘテロアリール基を含有する２以上の基によって置換することはできないことを理解されたい。例えば、Ｒ２の−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル、及び５〜６員ヘテロアリールを、１つより多いヘテロアリール基で置換することはできない。] [0138] 本開示の式Ｉでは、Ｒ１を、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、又はヘテロアリール基を含有する２以上の基によって置換することはできないことを理解されたい。換言すれば、いかなるＲ１基についても、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、及びＲ１９のうち１つのみが、フェニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシであってもよい。] [0139] 式Ｉの化合物の他の実施形態は、式Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、及びＩ（Ｎ）から選択される以下の化合物のうち１つ以上の任意の組み合わせを含む： 式中、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択され； Ｒ１は、 任意的に１〜４個のＲ１９基で置換された１−ナフチル、任意的に１〜４個のＲ１９基で置換された２−キノリニル、任意的に１〜４個のＲ１９基で置換された２−ナフチル、及び任意的に１〜４個のＲ１９基で置換された４−キノリニルから選択され、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、及びＲ１９は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個の−ＯＨで置換されたアルキル、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、各フェニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシは、任意的にハロ、−ＣＦ３、−ＯＨ、及びアルコキシから選択される１、２、又は３個の基で置換されている。] [0140] 本明細書の実施形態のいずれかが式Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）の化合物の１つ以上の任意の組み合わせを指す場合、これは、この実施形態が式Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のそれぞれを個別に又は互いに任意の組み合わせで含むことを意味する。例えば、本明細書の実施形態のいずれかが式Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）の化合物を指す場合、これは、式Ｉ（Ａ）を有する化合物のみ、又は式Ｉ（Ｂ）を有する化合物のみ、又は式Ｉ（Ｃ）を有する化合物のみ、又は式Ｉ（Ｄ）を有する化合物のみ、又は式Ｉ（Ｄ）を有する化合物のみ、又は式Ｉ（Ｅ）を有する化合物のみ、又はＩ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のうちいずれか２つの組み合わせ（例えば、式Ｉ（Ｅ）若しくは式Ｉ（Ｆ）の化合物、又は式Ｉ（Ｊ）若しくは式Ｉ（Ｋ）の化合物等であって、全ての変数Ｒ１及びＲ１５が上記定義の通りである）、又はＩ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のうちいずれか３つの組み合わせ、又はＩ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のうちいずれか４つの組み合わせ、又はＩ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のうちいずれか５つの組み合わせ、又はＩ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のうちいずれか６つの組み合わせ、又はＩ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のうちいずれか７つの組み合わせ、又はＩ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のうちいずれか８つの組み合わせ、又はＩ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のうちいずれか９つの組み合わせ、又はＩ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のうちいずれか１０個の組み合わせ、又はＩ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のうちいずれか１１個の組み合わせ、又はＩ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のうちいずれか１２個の組み合わせ、又はＩ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のうちいずれか１３個の組み合わせ、又は全ての式、又はＩ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のうちいずれか１０個の組み合わせ、を含むと解釈することができる。] [0141] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり； Ｒ１は、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された１−ナフチル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−キノリニル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−ナフチル、及び任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された４−キノリニルから選択され、各Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、独立して、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、ハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0142] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、任意的に、シクロプロピル環上の任意の位置で１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルであり； Ｒ１は、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された１−ナフチル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−キノリニル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−ナフチル、及び任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された４−キノリニルから選択され、各Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0143] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された１−ナフチル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−キノリニル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−ナフチル、及び任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された４−キノリニルから選択され、各Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0144] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された１−ナフチル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−キノリニル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−ナフチル、及び任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された４−キノリニルから選択され、各Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0145] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２であり； Ｒ１は、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された１−ナフチル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−キノリニル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−ナフチル、及び任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された４−キノリニルから選択され、各Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0146] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３であり； Ｒ１は、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された１−ナフチル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−キノリニル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−ナフチル、及び任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された４−キノリニルから選択され、各Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0147] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３であり； Ｒ１は、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された１−ナフチル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−キノリニル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−ナフチル、及び任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された４−キノリニルから選択され、各Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0148] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、ハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0149] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個の−ＯＨで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0150] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルであり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、ハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0151] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルであり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0152] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0153] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個の−ＯＨで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0154] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0155] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個の−ＯＨで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0156] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0157] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個の−ＯＨで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0158] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0159] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個の−ＯＨで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0160] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0161] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個の−ＯＨで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される。] [0162] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択され； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0163] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0164] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルであり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0165] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0166] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0167] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0168] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0169] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0170] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0171] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルであり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0172] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0173] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0174] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0175] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0176] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択され； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0177] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択され； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0178] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルであり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0179] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0180] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0181] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0182] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0183] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択され； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0184] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択され； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0185] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルであり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0186] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0187] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0188] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0189] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0190] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択され； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0191] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択され； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８は、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0192] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルであり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８は、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0193] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８は、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0194] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８は、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0195] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８は、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0196] 他の別の実施形態では、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、又はＩ（Ｎ）のうち１つ以上の任意の組み合わせについて、 Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３であり； Ｒ１は、 であり、 式中、Ｒ８は、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される。] [0197] 他の実施形態では、他の基に結合しているアルキル部分を含む、上記実施形態のいずれにおいて言及されているいずれのアルキル基も、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であってもよい。] [0198] 他の実施形態では、他の基に結合しているアルキル部分を含む、上記実施形態のいずれにおいて言及されているいずれのアルキル基も、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基であってもよい。] [0199] 他の実施形態では、他の基に結合しているアルコキシ部分を含む、上記実施形態のいずれにおいて言及されているいずれのアルコキシ基も、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ基であってもよい。] [0200] 他の実施形態では、他の基に結合しているアルコキシ部分を含む、上記実施形態のいずれにおいて言及されているいずれのアルコキシ基も、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ基であってもよい。] [0201] 他の実施形態では、他の基に結合しているヘテロシクロアルキル部分を含む、上記実施形態のいずれにおいて言及されているいずれのヘテロシクロアルキル基も、（４〜６員）ヘテロシクロアルキル基であってもよい。] [0202] 他の実施形態では、上記実施形態のいずれにおいて言及されているいずれのシクロアルキル基も、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基であってもよい。] [0203] 別の実施形態では、式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容できる塩は、以下の表Ｉ中の化合物のうち１種から選択される（各化合物の名称の下に列挙されている、これらの化合物のそれぞれの活性は、Ａ、Ｂ、Ｃ、又はＤに分類されており、これらはそれぞれ以下の表Ｉ中に定義する）。] [0204] 式Ｉ中の全ての化合物は、８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル部分に関して、エンド異性体（エンド異性体は、表Ｉ中の全ての化合物について正確にエンド−異性体と同じものを意味する）。エンド異性体は、図（ａ）中の以下の配向により表され、 これは、本願の目的のために、正確に図（ｂ）中に示す部分と同じ部分を表し、 式中、エキソ水素は、図（ａ）に示されるように描かれるようと、図（ｂ）に示すように描かれまいと存在すると見なされる。] [0205] 表１中の活性＝Ａである化合物は、本明細書に記載のアッセイにより、５０ｎＭ未満のヒト１１β−ＨＳＤ１ ＩＣ５０値を有すると測定された。本開示の別の実施形態は、活性＝Ａを有する表１中の化合物の基に関する。] [0206] 表１中の活性＝Ｂである化合物は、本明細書に記載のアッセイにより、２００ｎＭ未満のヒト１１β−ＨＳＤ１ ＩＣ５０値を有すると測定された。本開示の別の実施形態は、活性＝Ｂを有する表１中の化合物の基に関する。] [0207] 表１中の活性＝Ｃである化合物は、本明細書に記載のアッセイにより、２，０００ｎＭ未満のヒト１１β−ＨＳＤ１ ＩＣ５０値を有すると測定された。本開示の別の実施形態は、活性＝Ｃを有する表１中の化合物の基に関する。] [0208] 表１中の活性＝Ｄである化合物は、本明細書に記載のアッセイにより、１０，０００ｎＭ未満のヒト１１β−ＨＳＤ１ ＩＣ５０値を有すると測定された。本開示の別の実施形態は、活性＝Ｄを有する表１中の化合物の基に関する。] [0209] 別の実施形態では、式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩類は、それぞれ、請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体、賦形剤、又は希釈剤とを含む医薬組成物の形態であってもよい。] [0210] 別の実施形態では、式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩類は、それぞれ、インスリン依存性糖尿病を治療する方法であって、治療を必要としている哺乳類に、治療有効量の式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩を投与する工程を含む方法で使用することができる。] [0211] 別の実施形態では、式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩類は、それぞれ、非インスリン依存性糖尿病（２型糖尿病）を治療する方法であって、治療を必要としている哺乳類に、治療有効量の式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩を投与する工程を含む方法で使用することができる。] [0212] 別の実施形態では、式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩類は、それぞれ、インスリン耐性を治療する方法であって、治療を必要としている哺乳類に、治療有効量の式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩を投与する工程を含む方法で使用することができる。] [0213] 別の実施形態では、式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩類は、それぞれ、肥満を治療する方法であって、治療を必要としている哺乳類に、治療有効量の式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩を投与する工程を含む方法で使用することができる。] [0214] 別の実施形態では、式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩類は、それぞれ、コルチゾール産生を調節する方法であって、治療を必要としている哺乳類に、治療有効量の式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩を投与する工程を含む方法で使用することができる。] [0215] 別の実施形態では、式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩類は、それぞれ、肝グルコース産生を調節する方法であって、それを必要としている哺乳類に、治療有効量の式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩を投与する工程を含む方法で使用することができる。] [0216] 別の実施形態では、式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩類は、それぞれ、１１β−ＨＳＤ１媒介症状又は障害を治療する方法であって、治療を必要としている哺乳類に、治療有効量の式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩を投与する工程を含む方法で使用することができる。] [0217] 別の実施形態では、式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩類は、それぞれ、細胞内の１１β−ＨＳＤ１の機能を調節する方法であって、それを必要としている哺乳類に、治療有効量の式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩を投与する工程を含む方法で使用することができる。] [0218] 別の実施形態では、式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩類は、それぞれ、（１）高血糖、（２）低耐糖能、（３）インスリン耐性、（４）肥満、（５）脂質障害、（６）異脂肪血症、（７）高脂血症、（８）高トリグリセリド血症、（９）高コレステロール血症、（１０）低ＨＤＬ濃度、（１１）高ＬＤＬ濃度、（１２）アテローム硬化症及びその続発症、（１３）血管再狭窄、（１４）膵炎、（１５）腹部肥満、（１６）神経変性疾患、（１７）網膜症、（１８）腎症、（１９）神経障害、（２０）Ｘ症候群から選択される１つ以上の症状の治療を必要としている哺乳類を治療する方法であって、治療有効量の式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）に係る化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩を哺乳類に投与する工程を含む方法で使用することができる。] [0219] 別の実施形態では、式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩類は、それぞれ、（１）高血糖、（２）低耐糖能、（３）インスリン耐性、（４）肥満、（５）脂質障害、（６）異脂肪血症、（７）高脂血症、（８）高トリグリセリド血症、（９）高コレステロール血症、（１０）低ＨＤＬ濃度、（１１）高ＬＤＬ濃度、（１２）アテローム硬化症及びその続発症、（１３）血管再狭窄、（１４）膵炎、（１５）腹部肥満、（１６）神経変性疾患、（１７）網膜症、（１８）腎症、（１９）神経障害、（２０）Ｘ症候群から選択される１つ以上の症状の治療を必要としている哺乳類を治療する方法であって、治療有効量の式Ｉ、Ｉ（Ａ）、Ｉ（Ｂ）、Ｉ（Ｃ）、Ｉ（Ｄ）、Ｉ（Ｅ）、Ｉ（Ｆ）、Ｉ（Ｇ）、Ｉ（Ｈ）、Ｉ（Ｉ）、Ｉ（Ｊ）、Ｉ（Ｋ）、Ｉ（Ｌ）、Ｉ（Ｍ）、若しくはＩ（Ｎ）のいずれか１種に係る第１の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩と、（ａ）ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、（ｂ）ＰＰＡＲ作動薬及びビグアニドから選択されるインスリン感受性改善薬、（ｃ）インスリン及びインスリン模倣薬、（ｄ）スルホニル尿素及び他のインスリン分泌促進剤、（ｅ）α−グルコシダーゼ阻害剤、（ｆ）グルカゴン受容体拮抗薬、（ｇ）ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１模倣薬、及びＧＬＰ−１受容体作動薬、（ｈ）ＧＩＰ、ＧＩＰ模倣薬、及びＧＩＰ受容体作動薬、（ｉ）ＰＡＣＡＰ、ＰＡＣＡＰ模倣薬、又はＰＡＣＡＰ受容体３作動薬、（ｊ）ＲＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、金属イオン封鎖剤、ニコチニルアルコール、ニコチン酸、及びこれらの塩類、ＰＰＡＲα−作動薬、ＰＰＡＲα／γ二重作動薬、コレステロール吸収阻害剤、アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、及び抗酸化剤から選択されるコレステロール降下剤、（ｋ）ＰＰＡＲδ作動薬、（ｌ）抗肥満化合物、（ｍ）回腸胆汁酸輸送体阻害剤、（ｎ）グルココルチコイドを除く抗炎症剤、並びに（ｏ）タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害剤から選択される１種以上の他の化合物とを哺乳類に投与する工程を含む方法で使用することができる。] [0220] 以下の略称及び用語は、全体にわたって以下に示す意味を有する。] [0221] 本明細書で使用するとき、以下の単語及び語句は、それが用いられている文脈がそれ以外を示す、又は若干異なる意味を有すると明らかに定義されている場合を除き、一般に、以下に記載の意味を有することを意図する。] [0222] 記号「−」は、単結合を意味し、「＝」は二重結合を意味し、「≡」は三重結合を意味し、 は単結合又は二重結合を意味する。基がその親式から除去されることが示されているとき、 記号は、その親構造式から基を分離するために理論的に切断された結合の末端で使用される。] [0223] 化学構造が描かれる場合、又は記載される場合、特に明示しない限り、全ての炭素は原子価４に適合するように水素置換基を有すると想定する。例えば、以下の模式図の左側の構造においては、９つの水素が存在することが暗示される。９つの水素を右側構造に示す。時に、構造中の特定の原子は、置換基としての１つの水素、又は複数の水素（明確に定義された水素）を有するように、例えば、−ＣＨ２ＣＨ２−として文字式に記載される。前述の記述的技術は、明確及び単純ではない複雑な構造の記載に対して明確性及び単純性を供するために化学分野で一般的であると当業者に理解される。] [0224] 例えば、式： におけるように、基「Ｒ」が環系上に「浮いている（ｆｌｏａｔｉｎｇ）」ように描かれるとき、特に定義しない限り、安定な構造が形成される限り、環原子の１つに由来する、描かれた、暗示される、又は明確に定義された水素を置換すると仮定して、置換基「Ｒ」は環系のいずれの原子上にも存在し得る。] [0225] 例えば、式： におけるように、基「Ｒ」が縮合環系上に浮いているように描かれるとき、特に定義しない限り、安定な構造が形成される限り、環原子の１つに由来する、描かれた水素（例えば、前記式中の−ＮＨ−）、暗示された水素（例えば、前記式のように、水素は示されていないが、存在すると理解される）、又は明確に定義された水素（例えば、前記式において、「Ｘ」は＝ＣＨ−と等しい）を置換すると仮定して、置換基「Ｒ」は縮合環系のいずれの原子上にも存在し得る。描かれた例では、「Ｒ」基は縮合環系の５員又は６員環のいずれかの上に存在し得る。前記で描かれた式では、例えばｙが２であるとき、ここでも、各々が環上の描かれた、暗示された、又は明確に定義された水素を置換すると仮定して、２つの「Ｒ」は環系のいずれの２つの原子上にも存在し得る。] [0226] 例えば、式： におけるように、基「Ｒ」が飽和炭素を含有する環系上に存在するものとして示され、この例において、「ｙ」が１よりも大きくなり得る場合、各々が環上の現在描かれた、暗示された、又は明確に定義された水素を置換すると仮定すれば、特に定義しない限り、得られる構造が安定な場合、２つの「Ｒ」は同一炭素上に存在し得る。単純な例としては、Ｒがメチル基であるとき、描かれた環の炭素（「環状」炭素）上にジェミナルなジメチルが存在し得る。別の例では、その炭素を含む同一炭素上の２つのＲは環を形成でき、よって、例えば式： におけるように、描かれた環を持つスピロ環（「スピロシクリル」基）構造を作り出すことができる。] [0227] 「投与」及びその変形（例えば、化合物を「投与する」）は、本開示の化合物（すなわち、本明細書に記載する式Ｉの化合物）に関して、治療を必要としている哺乳類の系に化合物又は化合物のプロドラッグを導入することを意味する。本開示の化合物又はそのプロドラッグを、１つ以上の他の活性剤と組み合わせて提供するとき（例えば、手術、放射線、及び化学療法等）、「投与」及びその変形は、それぞれ、化合物又はそのプロドラッグと他の剤の同時及び連続導入を含むと理解される。] [0228] 「アルキル」は、直鎖であっても分岐鎖であってもよい（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルの大きさの１〜１２個の炭素を有する分子を含むことを意図する。例えば、「Ｃ６アルキル」は、ｎ−ヘキシル、イソ−ヘキシル、シクロブチルエチル等を指すことができる。アルキルは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル等のような、炭素数１〜６の低級アルキル基を含むことを意図する。高級アルキルは、６超の炭素原子を含むアルキル基を指す。特定の数の炭素を有するアルキル残基が命名されるとき、その炭素数を有する全ての幾何異性体を包含することが意図され、従って、例えば、「ブチル」又は「Ｃ４アルキル」は、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチルを含むことを意図し、例えば「プロピル」又は「Ｃ３アルキル」はそれぞれｎ−プロピル及びイソプロピルを含む。] [0229] 二価基を意味するとき用語「ＮＨ」又は「−Ｎ（Ｈ）−」は同じものであり、２個の基それぞれに結合している窒素として読み取られる。] [0230] −（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１〜６個の炭素原子長のアルキル基の部分集合であり、直鎖であっても分岐鎖であってもよい。] [0231] −（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、１〜３個の炭素原子長のアルキル基の部分集合であり、直鎖であっても分岐鎖であってもよい。] [0232] 「アルケニル」は、２個の炭素間に少なくとも個の二重結合を含むアルキルであることを意図する。アルケニルの非限定的な例としては、ビニル、アリル、イソプレニル等が挙げられる。] [0233] 「アルキニル」は、２個の炭素間に少なくとも１個の三重結合を含むアルキルであることを意図する。] [0234] 「シクロアルキル」は、約３〜約１４個の炭素原子を含む非芳香族単環又は多環式環系を意味する。単環シクロアルキルの非限定的な例としては、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロへキシル、シクロヘプチル等が挙げられる。多環シクロアルキルの非限定的な例としては、１−デカリン、ノルボルニル、アダマンチル等が挙げられる。シクロアルキルは、縮合又は架橋環系又はスピロ環系であってもよい。] [0235] 「−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル」は、シクロアルキルの部分集合であり、３〜６個の炭素原子を含む非芳香族単環式環系を意味する。] [0236] 「１つ以上のハロ及びヒドロキシで置換されたアルキル」は、１、２、若しくは３個のヒドロキシ、又は１、２、若しくは３個のハロで置換されたアルキルを意味する。] [0237] 「アルキレン」は、炭素及び水素原子のみから成り、不飽和を含まず、１〜１０個の炭素を有する、直鎖又は分岐鎖二価基を指し、例えばメチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレン等である。アルキレンは、アルキルと同じ残基を指すが、２個の結合点を有し、特に完全に飽和している、アルキルの部分集合である。アルキレンの例としては、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、ジメチルプロピレン（−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−）、及びシクロへキシルプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ６Ｈ１３））が挙げられる。] [0238] 「アルコキシ」又は「アルコキシル」は両方とも基−Ｏ−アルキルを指し、ここで用語「アルキル」は上記定義の通りである。アルコキシの非限定的な例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ等が挙げられる。] [0239] 「−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ」は、アルコキシの部分集合であり、基−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを指し、ここで用語「（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル」は上記定義の通りである。] [0240] 「−（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ」は、アルコキシの部分集合であり、基−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルを指し、ここで用語「（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル」は上記定義の通りである。] [0241] 「アリール」は、単環式環が芳香族であり、多環式環中の環の少なくとも１個が芳香族である、一価６〜１４員単環又は多環式環系を意味する。アリール環のみを含む多環式環は、アリールの定義内に含まれることを意図する。アリールの代表的な非限定的な例としては、フェニル、ナフチル等が挙げられる。] [0242] 「アリールアルキル」は、上記定義のようなアリール部分がアルキルのうち１個を介して親構造に結合している残基を意味する（すなわち、アルキレン、アルケニレン、又はアルキニレン）。例としては、ベンジル、フェネチル、フェニルビニル、フェニルアリル等が挙げられる。基の「アルキル」部分は、炭素数１〜１０であってもよい。] [0243] 「−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアリール」は、その部分が「−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン基を介して親構造に結合しているアリールアルキルの部分集合である。例としては、ベンジル、フェネチル等が挙げられる。] [0244] 幾つかの例では、当業者によれば理解されるように、芳香族系上の２個の隣接する基がともに縮合して環構造を形成することができる。縮合した環構造は、ヘテロ原子を含有してもよく、任意的に１つ以上の基で置換されていてもよい。かかる縮合基の飽和炭素（すなわち、飽和環構造）は２個の置換基を含んでもよいことに更に留意すべきである。] [0245] 「縮合多環式」又は「縮合環系」は、架橋又は縮合環を含む多環式環系を指し、つまり２個の環が環構造中に１超の共有原子を有する場合である。本願では、縮合多環及び縮合環系は、非芳香族系及び芳香族系を含む。必須ではないが、典型的には、縮合多環は隣接する１組の原子を共有し、例えばナフタレン又は１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレンである。スピロ環系は、この定義による縮合多環ではないが、本明細書に開示される化合物の縮合多環環系はそれ自体縮合多環の単一環原子を介してそれに結合しているスピロ環を有することができる。] [0246] 「ハロゲン」又は「ハロ」は両方フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を指す。] [0247] 「ハロアルキル」（任意的に最高８個のハロゲンで置換されたアルキルを含む）及び「ハロアリール」は、一般的に、それぞれ１つ以上のハロゲンで置換されたアルキル及びアリール基を指す。「ハロアルキル」の非限定的な例としては、３，３，３−トリフルオロ−１−メチルプロピル、２−メチル−１−（トリフルオロメチル）プロピル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＣｌ２、及び−ＣＦ３が挙げられる。] [0248] 「ヘテロ原子」は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、又はＰを指す。]
权利要求:
請求項1 式Ａの化合物又はその薬剤的に許容できる塩であって、式中Ｇ１はＲ２であり、Ｇ２は−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｘ）−Ｌ１−Ｒ１である、又はＧ１は−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｘ）−Ｌ１−Ｒ１であり、Ｇ２はＲ２であり；Ｒ１はから選択され、Ｒ２はフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル、及び１、２又は３つのヘテロ原子を含有できる５〜６員ヘテロアリールから選択され、該フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ非置換であってもよく、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、任意的にハロ又は−ＣＦ３で置換されたヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択される１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、該−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は任意的に１、２、３、４又は５つのハロで置換されており、上記の、どのＲ２基のいずれのアルキル部分も、任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立してＨ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されてるアルキル、アルキニル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、アミノカルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルキル、カルボキシアルコキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、へテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、それぞれのフェニル、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシはハロ、−ＣＦ３、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＨ、及びアルコキシから選択される１、２、又は３つの基で置換されていてもよく、上記の、どのＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０基のいずれのアルキル部分も、任意的にヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており、Ｒ１１は水素、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり、Ｒ１２は水素、アルケニル、アルキニル、ハロ、又はアルキルから選択され、Ｒ１３はハロ、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり、又は、Ｒ１２及びＲ１３はそれらが両方結合する炭素原子と一緒になって３〜６員シクロアルキルを形成し、Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、水素、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、それぞれのフェニル、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシはハロ、−ＣＦ３、ＯＨ及びアルコキシから選択される１、２又は３個の基で置換されていてもよく、上記Ｒ１９のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、ＡはＮ又はＣＨであり、ＢはＮ又はＣＨであり、Ｄ及びＥはそれぞれＣＨ及びＮから選択され、ＧはＮＨ及びＣＨ２から選択され、ここでＤ、Ｅ及びＧのうちの１つは任意的に−Ｎ（Ｈ）−Ｒ１５で置換されるが、Ｄ、Ｅ及びＧのうちの２つ以下のみがＮであることを条件とし、Ｌ１は−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ−及び−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、Ｌ２は任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のヒドロキシルで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のアルコキシで置換されたアルキル、任意的にスピロシクロアルキルで置換されたヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、任意的に１〜５個のハロ及び１〜２個のヒドロキシルで置換されたアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルのアルキル部分が−ＣＦ３で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３、ハロ、アルケニル、アルキニル、１〜５個のハロで置換されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルのヘテロシクロアルキル部分が任意的に１〜２個のオキソで置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、水素、アルコキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択され、Ｌ２のいずれのアルキル部分もヒドロキシルで置換され得、Ｌ３は水素、任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキル、アルケニル及びアルキニルから選択され、Ｌ４は−ＣＦ３、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、アルケニル及びアルキニルから選択され、Ｌ４のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、Ｌ５は水素、アルキル、アルケニル及びアルキニルから選択され、Ｌ５のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、Ｌ６は水素、−ＣＦ３、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、アルケニル及びアルキニルから選択され、Ｌ６のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、Ｌ７は水素、ヒドロキシル及びヒドロキシアルキルから選択される１〜２個の基で任意的に置換されてるヘテロシクロアルキル、アルキル、アルケニル及びアルキニルから選択され、Ｌ７のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、ＸはＯ又はＳであり、ＺはＮ又はＣＨである化合物。 請求項2 Ｒ２がフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル、及び１、２又は３つのヘテロ原子を含有できる５〜６員ヘテロアリールから選択され、該フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル又は５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ非置換であってもよく、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、任意的にハロ又は−ＣＦ３で置換されたヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択される１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、該−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は１、２、３、４又は５個のハロで置換されていてもよく、上記の、どのＲ２基のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０がそれぞれ独立してＨ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、へテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、それぞれのフェニル、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシは任意的にハロ、−ＣＦ３、ＯＨ及びアルコキシから選択される１、２又は３個の基で置換されており、上記の任意のＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０基のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており、Ｒ１１が水素又はアルキルであり、Ｒ１２が水素、ハロ又はアルキルから選択され、Ｒ１３がハロ又はアルキルであり、又は、Ｒ１２及びＲ１３はそれらが両方結合する炭素原子と一緒になって３〜６員シクロアルキルを形成し、Ｒ１９が、Ｒ１９が存在する場合、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、それぞれのフェニル、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシは任意的にハロ、−ＣＦ３、ＯＨ及びアルコキシから選択される１、２又は３つの基で置換されており、上記Ｒ１９のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、ＡがＮ又はＣＨであり、ＢがＮ又はＣＨであり、Ｌ１が−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ−及び−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、Ｌ２が１〜５個のハロで置換されていてもよいアルキル、１〜２個のヒドロキシルで置換されていてもよいアルキル、任意的に１〜２個のアルコキシで置換されたアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、水素、アルコキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択され、Ｌ３が水素及び、任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され、Ｌ４が−ＣＦ３及び任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキルから選択され、Ｌ４のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、Ｌ５が水素及び任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され、Ｌ６が水素、−ＣＦ３、及び任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキルから選択され、Ｌ６のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、Ｌ７が水素及び任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され、ＸがＯ又はＳであり、ＺがＮ又はＣＨである、請求項１に記載の化合物。 請求項3 Ｒ２がフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル、及び１、２又は３ヘテロ原子を含有できる５〜６員ヘテロアリールから選択され、該フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、ベンジル又は５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ非置換であってもよく、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、任意的にハロ又は−ＣＦ３で置換されたヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択される１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、該−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分は任意的に１、２、３、４又は５個のハロで置換されており、上記の、どのＲ２基のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０がそれぞれ独立してＨ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、へテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、それぞれのフェニル、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシは任意的にハロ、−ＣＦ３、ＯＨ及びアルコキシから選択される１、２又は３個の基で置換されており、上記の、どのＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０基のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアルコキシで置換されており、Ｒ１１が水素又はアルキルであり、Ｒ１２が水素、ハロ又はアルキルから選択され、Ｒ１３がハロ又はアルキルであり、又は、Ｒ１２及びＲ１３はそれらが両方結合する炭素原子と一緒になって３〜６員シクロアルキルを形成し、Ｒ１９が、Ｒ１９が存在する場合、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、それぞれのフェニル、シクロアルキル、シクロアルキアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシは任意的にハロ、−ＣＦ３、ＯＨ及びアルコキシから選択される１、２又は３つの基で置換されており、上記Ｒ１９のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、ＡがＮ又はＣＨであり、ＢがＮ又はＣＨであり、Ｌ１が−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ−及び−Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、Ｌ２が任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のヒドロキシルで置換されたアルキル、任意的に１〜２個のアルコキシで置換されたアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、水素、アルコキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択され、Ｌ３が水素及び任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され、Ｌ４が−ＣＦ３及び任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキルから選択され、Ｌ４のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、Ｌ５が水素及び任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され、Ｌ６が水素、−ＣＦ３、及び任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキルから選択され、Ｌ６のいずれのアルキル部分も任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されており、Ｌ７が水素及び任意的にヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシで置換されたアルキルから選択され、ＸがＯ又はＳであり、ＺがＮ又はＣＨである、請求項１に記載の化合物。 請求項4 Ｒ２がピリジニル又はフェニルであり、前記ピリジニル又はフェニルが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択される１又は２個の基で置換された、請求項１に記載の化合物。 請求項5 Ｒ１が、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−メチルフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−（メチルオキシ）フェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２−クロロ−４，５−ジフルオロフェニル、２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジクロロピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル、４−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル、４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル、４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、２，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル）、２，６−ジクロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル、４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、４−フルオロ−２−（メチルオキシ）フェニル、２−クロロ−４−（メチルオキシ）フェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル、１−クロロナフタレン−２−イル、４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、５−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、４−クロロナフタレン−１−イル、キノリン−２−イル、キノリン−４−イル、４−クロロ−２−（１−メチルエチル）フェニル、フェニル、３−クロロビフェニル−４−イル、４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル、５−クロロ−４’−フルオロビフェニル−２−イル、４−クロロ−２−シクロへキシルフェニル、２−（メチルスルホニル）フェニル、４−クロロ−２−（メチルスルホニル）フェニル、２−［（３−クロロ−４’−フルオロビフェニル−４−イル、３−（メチルスルホニル）フェニル、２−（メチルスルホニル）フェニル、４−クロロ−２−シクロペンチルフェニル、及び５−クロロビフェニル−２−イルから選択され；Ｒ２が、Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド、ピリジン−３−カルボキサミド、１−メチルエチル）ピリジン−３−カルボキサミド、２，２，２−トリフルオロエチルピリジン−３−カルボキサミド、２，２，２−トリフルオロエチルベンズアミド、３−クロロ−２，２，２−トリフルオロエチルベンズアミド、３−フルオロ−２，２，２−トリフルオロエチルベンズアミド５−［（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル、５−アミノピリジン−２−イル、２−（メチルオキシ）エチルピリジン−３−カルボキサミド、（トリフルオロアセチル）アミノフェニル、｛［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ、シクロプロピルベンズアミド、３−クロロ−シクロプロピルベンズアミド、シクロプロピル−２−フルオロベンズアミド、４−（メチルスルホニル）フェニル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド、３−フルオロ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド、２−クロロ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド、シクロプロピル−３−フルオロベンズアミド、５−（アミノスルホニル）ピリジン−２−イル、５−フルオロ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド、５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル、オキセタン−３−イルピリジン−３−カルボキサミド、２，２−ジフルオロシクロプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド、ピリジン−３−カルボキシレート、５−シアノピリジン−２−イル、４−シアノピリジン−２−イル、ピリジン−３−カルボン酸、５−アセチルピリジン−２−イル、５−（アセチルアミノ）ピリジン−２−イル、８−ピラジン−２−イル、８−ピリジン−３−イル、５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル、アセチルアミノ）フェニル、２−クロロ−４−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェニル、５−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル、４−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェニル、２−クロロ−４−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェニル、２−フルオロ−４−（｛［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）フェニル、３−（メチルスルホニル）フェニル、（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル、６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル、５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］ピリジン−２−イル、及び５−［３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル］ピリジン−２−イルから選択される、請求項１に記載の化合物。 請求項6 ＸがＯである、請求項１に記載の化合物。 請求項7 Ｌ１が、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｓ−、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｓ（Ｏ）２−、から選択される、請求項１に記載の化合物。 請求項8 Ｒ２が、式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７は、それぞれ、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｌ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｌ３、−Ｃ（Ｏ）−−Ｌ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｌ５）Ｌ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロから選択され、前記−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキル−ＣＦ３のアルキル部分が、任意的に１、２、３、４、又は５個のハロで置換されており、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、及びＬ７のそれぞれが請求項１に定義した通りである、請求項１に記載の化合物。 請求項9 Ｒ２が、であり、式中、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択される、請求項１に記載の化合物。 請求項10 Ｒ２が、であり、式中、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択される、請求項１に記載の化合物。 請求項11 又はこれらの薬学的に許容される塩から選択され、式中、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＣＨ３から選択され；Ｒ１が、任意的に１〜４個のＲ１９基で置換された１−ナフチル、任意的に１〜４個のＲ１９基で置換された２−キノリニル、任意的に１〜４個のＲ１９基で置換された２−ナフチル、及び任意的に１〜４個のＲ１９基で置換された４−キノリニルから選択され、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、及びＲ１９は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、任意的に１〜２個の−ＯＨで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択され、各フェニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルコキシは、任意的にハロ、−ＣＦ３、−ＯＨ、及びアルコキシから選択される１、２、又は３個の基で置換された、請求項１に記載の化合物。 請求項12 Ｒ１５が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項13 Ｒ１５が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ６、Ｒ８、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項14 Ｒ１５が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項15 Ｒ１５が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ７、Ｒ８、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項16 Ｒ１５が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８はＣｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項17 Ｒ１５が、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルであり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項18 Ｒ１５が、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルであり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ６、Ｒ８、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項19 Ｒ１５が、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルであり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項20 Ｒ１５が、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルであり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ７、Ｒ８、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項21 Ｒ１５が、任意的にシクロプロピル環上の任意の位置において１又は２個のハロで置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルであり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル、及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項22 Ｒ１５が−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項23 Ｒ１５が−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ６、Ｒ８、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項24 Ｒ１５が−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項25 Ｒ１５が−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ７、Ｒ８、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項26 Ｒ１５が−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８は、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項27 Ｒ１５が−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項28 Ｒ１５が−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ６、Ｒ８、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項29 Ｒ１５が−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項30 Ｒ１５が−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ７、Ｒ８、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項31 Ｒ１５が−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８は、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項32 Ｒ１５が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項33 Ｒ１５が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ６、Ｒ８、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項34 Ｒ１５が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項35 Ｒ１５が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ７、Ｒ８、及びＲ１０は、それぞれ独立して、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項36 Ｒ１５が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｈ）Ｆ２又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３であり、Ｒ１が、であり、式中Ｒ８は、Ｃｌ、Ｆ、ヒドロキシアルキル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項37 Ｒ２がであり、式中Ｒ１５が−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−３−オキセタン又は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−２，２−ジフルオロシクロプロピルである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項38 Ｒ１５が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；Ｒ１が、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された１−ナフチル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−キノリニル、任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された２−ナフチル、及び任意的に１〜２個のＲ１９基で置換された４−キノリニルから選択され、各Ｒ１９は、Ｒ１９が存在する場合、独立して、ハロ、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルケニル、任意的にハロ及び−ＣＦ３から選択される１、２、又は３個の基で置換されたフェニル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、任意的に１〜５個のハロで置換されたアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから選択される、請求項１２に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。 請求項39 ６−［３−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−［３−エンド−（｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−（３−エンド−｛［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−［３−エンド−（｛［１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−［３−エンド−（｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（１−メチルエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（３−クロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−（３−エンド−｛［２−メチル−２−（フェニルオキシ）プロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛［１−（３−クロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛［１−（２−クロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［８−（４−シアノピリジン−２−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル］シクロプロパンカルボキサミド；６−［３−エンド−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボン酸；６−（３−エンド−｛［２−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−｛３−エンド−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−［３−エンド−（｛［１−（４−メチルフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（２−クロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（３−クロロフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−［３−エンド−（｛［１−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（２−クロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（１−メチルエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；２−［（４−クロロフェニル）オキシ］−Ｎ−［８−（５−シアノピリジン−２−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル］−２−メチルプロパンアミド；Ｎ−シクロプロピル−６−［３−エンド−（｛２−［（３，４−ジフルオロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２−クロロフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジフルオロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；２−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピルピリミジン−５−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−｛３−エンド−［（２−メチル−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝プロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−シアノフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−［３−エンド−（｛［１−（３−フルオロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピル−５−メチルピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロ−２−フルオロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−［３−エンド−（｛２−［（３，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−｛３−エンド−［（２−メチル−２−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］オキシ｝プロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−［３−エンド−（｛［１−（フェニルオキシ）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−［３−エンド−（｛［１−（フェニルオキシ）シクロブチル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−｛３−エンド−［（｛１−［（４−クロロフェニル）オキシ］シクロブチル｝カルボニル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−シクロプロピル−６−（３−エンド−｛［２−（フェニルオキシ）プロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロフェニル）オキシ］プロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロブチル］カルボニル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピル−２−メチルピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−Ｎ−｛８−［５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−２−メチルプロパンアミド；６−［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（１−メチルエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−［８−（５−シアノピリジン−２−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル］−２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパンアミド；６−［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−［８−（５−アセチルピリジン−２−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル］−１−（４−クロロフェニル）シクロプロパンカルボキサミド；Ｎ−｛８−［５−（アセチルアミノ）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−１−（４−クロロフェニル）シクロプロパンカルボキサミド；１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（８−｛５−［（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−｛８−［５−（アミノスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−２−メチル−２−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝プロパンアミド；２−メチル−Ｎ−｛８−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−２−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝プロパンアミド；２−メチル−Ｎ−｛８−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−２−［（２，４，６−トリフルオロフェニル）オキシ］プロパンアミド；Ｎ−｛８−［５−（アミノスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−２−メチル−２−［（２，４，６−トリフルオロフェニル）オキシ］プロパンアミド；２−メチル−Ｎ−｛８−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−２−［（２，４，６−トリフルオロフェニル）オキシ］プロパンアミド；Ｎ−｛８−［５−（アミノスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−２−［（２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパンアミド；Ｎ−｛８−［５−（アミノスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−２−［（２−クロロ−４，５−ジフルオロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパンアミド；２−｛［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−｛８−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；Ｎ−｛８−［５−（アミノスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−２−［（４−フルオロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパンアミド；６−［３−エンド−（｛２−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−シクロプロピルピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（３−クロロビフェニル−４−イル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；２−｛［５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−｛８−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；６−［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロシクロプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−｛３−エンド−［（２−｛［４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル］オキシ｝−２−メチルプロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝ピリジン−３−カルボキサミド；２−［（２，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル）オキシ］−２−メチル−Ｎ−（８−｛５−［（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル）プロパンアミド；６−［３−エンド−（｛２−［（１−クロロナフタレン−２−イル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；２−｛［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−｛８−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；６−｛３−エンド−［（２−｛［５−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−２−メチルプロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；２−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）オキシ］−２−メチル−Ｎ−｛８−［６−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；２−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）オキシ］−２−メチル−Ｎ−（８−｛５−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］ピリジン−２−イル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル）プロパンアミド；６−［３−エンド−（｛２−［（５−クロロ−４’−フルオロビフェニル−２−イル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−｛５−クロロ−６−［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−イル｝−３，３，３−トリフルオロプロパンアミド；４−｛［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］カルボニル｝ベンズアミド；１−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−｛８−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；１−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−｛８−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（３−クロロ−４’−フルオロビフェニル−４−イル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；２−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−（８−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル）プロパンアミド；２−｛［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−｛８−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロ−２−シクロへキシルフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）チオ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボン酸；２−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−｛８−［６−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；６−｛３−エンド−［（｛１−［３−（メチルスルホニル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；２−［（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェニル）オキシ］−２−メチル−Ｎ−（８−｛５−［（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル）プロパンアミド；３−｛［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］メチル｝ベンズアミド；２−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−｛８−［６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；Ｎ−｛８−［５−（アミノスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−２−｛［４−クロロ−２−（メチルスルホニル）フェニル］オキシ｝−２−メチルプロパンアミド；Ｎ−｛８−［５−（アミノスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−２−［（２，４−ジフルオロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパンアミド；４−｛［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］メチル｝ベンズアミド；６−｛３−エンド−［（２−｛［４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル］オキシ｝−２−メチルプロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロナフタレン−１−イル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−｛８−［５−（アミノスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−２−｛［４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル］オキシ｝−２−メチルプロパンアミド；２−｛［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−｛８−［６−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；６−｛３−エンド−［（２−メチル−２−｛［２−（メチルスルホニル）フェニル］オキシ｝プロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；３−｛［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２，２−ジメチル−Ｎ−｛８−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；６−［（８−｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル）アミノ］ピリジン−３−カルボキサミド；２−｛［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−｛８−［６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチル−Ｎ−｛８−［６−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；２−［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］−２−メチル−Ｎ−｛８−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；６−｛３−エンド−［（２−｛［５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２−メチルプロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−メチル−２−（キノリン−２−イルオキシ）プロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−｛３−エンド−［（｛１−［３−（メチルスルホニル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝ピリジン−３−カルボキサミド；６−｛３−エンド−［（３−｛［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−｛８−［５−（アミノスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝−１−［３−（メチルスルホニル）フェニル］シクロプロパンカルボキサミド；２−｛［５−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−｛８−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；２−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）オキシ］−２−メチル−Ｎ−（８−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル）プロパンアミド；６−（３−エンド−｛［２−メチル−２−（ナフタレン−２−イルオキシ）プロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−オキセタン−３−イルピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−メチル−２−（キノリン−４−イルオキシ）プロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−｛３−エンド−［（２−｛［５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２−メチルプロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロ−２−シクロペンチルフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−｛３−エンド−［（２−｛［４−クロロ−２−（メチルスルホニル）フェニル］オキシ｝−２−メチルプロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（５−クロロビフェニル−２−イル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−｛［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］メチル｝ピリジン−３−カルボキサミド；２−｛［４−クロロ−２−（メチルスルホニル）フェニル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−｛８−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；２−｛［５−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−｛８−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；６−｛３−エンド−［（２−メチル−２−｛［２−（メチルスルホニル）フェニル］オキシ｝プロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝ピリジン−３−カルボキサミド；３−｛［３−エンド−（｛２−［（２，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］カルボニル｝ベンズアミド；２−［（２，４−ジクロロフェニル）チオ］−２−メチル−Ｎ−｛８−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；２−［（３，４−ジクロロフェニル）オキシ］−２−メチル−Ｎ−（８−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル）プロパンアミド；２−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）オキシ］−２−メチル−Ｎ−（８−｛５−［３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル］ピリジン−２−イル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル）プロパンアミド；６−｛３−エンド−［（２−｛［４−クロロ−２−（１−メチルエチル）フェニル］オキシ｝−２−メチルプロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝ピリジン−３−カルボキサミド；１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−｛８−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；２−｛［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−（８−｛５−［（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−２−イル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル）プロパンアミド；６−｛３−エンド−［（２−｛［４−クロロ−２−（メチルスルホニル）フェニル］オキシ｝−２−メチルプロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝ピリジン−３−カルボキサミド；２−｛［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］オキシ｝−２−メチル−Ｎ−｛８−［５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル｝プロパンアミド；６−（３−エンド−｛［２−（２−ブロモ−４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−メチル−２−（ナフタレン−２−イルオキシ）プロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（イソキノリン−１−イルオキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［３−（１ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロビフェニル−３−イル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロシクロプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（４−クロロ−４’−フルオロビフェニル−３−イル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−メチル−２−［２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］プロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（１−クロロナフタレン−２−イル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロシクロプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［２−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）プロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（ジメチルスルファモイル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（２−メトキシエトキシ）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（プロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（イソキノリン−１−イルオキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２−クロロ−４−（ヒドロキシメチル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（メチルスルホニル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ザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ニコチンアミド；６−（３−エンド−（２−（４−クロロ−２−（ジフルオロメチル）フェノキシ）−２−メチルプロパンアミド）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−Ｎ−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）ニコチンアミド；６−（３−エンド−（２−（４−クロロ−２−（ジフルオロメチル）フェノキシ）−２−メチルプロパンアミド）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−Ｎ−（イソオキサゾール−３−イル）ニコチンアミド；６−（３−エンド−（２−（２，４−ジクロロ−５−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェノキシ）−２−メチルプロパンアミド）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；６−（３−エンド−（２−（２，４−ジクロロ−５−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェノキシ）−２−メチルプロパンアミド）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；６−（３−エンド−（２−（２，４−ジクロロ−５−（２−モルホリノエトキシ）フェノキシ）−２−メチルプロパンアミド）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ニコチンアミド；６−（３−エンド−（２−（３，５−ジクロロピリジン−２−イルオキシ）−２−メチルプロパンアミド）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ニコチンアミド；６−（３−エンド−（２−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イルオキシ）−２−メチルプロパンアミド）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ニコチンアミド；６−（３−エンド−（２−（４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）−２−メチルプロパンアミド）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ニコチンアミド；６−（３−エンド−（２−（４−クロロ−２−（ジフルオロメチル）フェノキシ）−２−メチルプロパンアミド）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ニコチンアミド；６−（３−エンド−（２−（４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェノキシ）−２−メチルプロパンアミド）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）ニコチンアミド；２−（２，４−ジクロロ−５−（２−メチル−１−オキソ−１−（８−（５−（２，２，２−トリフルオロエチルカルバモイル）ピリジン−２−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−エンド−イルアミノ）プロパン−２−イルオキシ）フェノキシ）酢酸；２−（２，４−ジクロロ−５−（２−メチル−１−オキソ−１−（８−（５−（２，２，２−トリフルオロエチルカルバモイル）ピリジン−２−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−エンド−イルアミノ）プロパン−２−イルオキシ）フェノキシ）−２−メチルプロパン酸；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（メチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（ジフルオロメチル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジクロロ−５−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−｛３−エンド−［（２−｛５−［（１−アミノ−２−メチル−１−オキソプロパン−２−イル）オキシ］−２，４−ジクロロフェノキシ｝−２−メチルプロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２，４−ジクロロ−５−（ヒドロキシメチル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２，４−ジクロロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２−クロロ−４，５−ジフルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（メチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（ジフルオロメチル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジクロロ−５−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−｛３−エンド−［（２−｛［３−（ジフルオロメチル）−５−フルオロピリジン−２−イル］オキシ｝−２−メチルプロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−６−｛３−エンド−［（２−｛［３−（ジフルオロメチル）−５−フルオロピリジン−２−イル］オキシ｝−２−メチルプロパノイル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル｝ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，３−ジクロロ−４−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２−クロロ−４，５−ジフルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；［２，４−ジクロロ−５−（｛２−メチル−１−オキソ−１−［（８−｛５−［（２，２，２−トリフルオロエチル）カルバモイル］ピリジン−２−イル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル）アミノ］プロパン−２−イル｝オキシ）フェニル］酢酸；２−［２，４−ジクロロ−５−（｛２−メチル−１−オキソ−１−［（８−｛５−［（２，２，２−トリフルオロエチル）カルバモイル］ピリジン−２−イル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル）アミノ］プロパン−２−イル｝オキシ）フェニル］−２−メチルプロパン酸；６−［３−エンド−（｛２−［５−（１−アミノ−２−メチル−１−オキソプロパン−２−イル）−２，４−ジクロロフェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（ジフルオロメチル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジクロロ−５−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２−クロロ−４，５−ジフルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２−クロロ−４−（ジフルオロメチル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；２−［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−ｎ−（８−｛５−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−２−イル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル）−２−メチルプロパンアミド；２−［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−ｎ−［８−（５−｛［（２ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝ピリジン−２−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル］−２−メチルプロパンアミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［（２Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド；［２，４−ジクロロ−５−（｛１−［（８−｛５−［（２，２−ジフルオロエチル）カルバモイル］ピリジン−２−イル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル）アミノ］−２−メチル−１−オキソプロパン−２−イル｝オキシ）フェニル］酢酸；２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−ｎ−［８−（５−｛［（３ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］カルボニル｝ピリジン−２−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル］−２−メチルプロパンアミド；２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−［８−（５−｛［（３ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］カルボニル｝ピリジン−２−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−３−エンド−イル］−２−メチルプロパンアミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２，５−ジクロロ−４−（ヒドロキシメチル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−（２−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ）−２−メチルプロパンアミド）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ニコチンアミド；Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−６−（３−エンド−（２−（４−フルオロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ）−２−メチルプロパンアミド）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）ニコチンアミド；Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−６−［３−エンド−（｛２−［２，４−ジフルオロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［４−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−［３，３，３−トリフルオロ−２−（モルホリン−４−イル）プロピル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２−クロロ−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２−クロロ−４−フルオロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２，４−ジクロロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２，４−ジクロロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボン酸；６−［３−エンド−（｛２−［２，４−ジクロロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−（３−エンド−｛［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−オキソプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２，４−ジクロロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２，４−ジクロロ−５−（プロパ−１−エン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２，４−ジクロロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド１−オキシド；６−［３−エンド−（｛２−［２，４−ジクロロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２，４−ジクロロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ピリジン−３−カルボキサミド；Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−６−［３−エンド−（｛２−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］ピリジン−３−カルボキサミド；６−［３−エンド−（｛２−［２−クロロ−５−フルオロ−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド、及び６−［３−エンド−（｛２−［２，５−ジクロロ−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタ−８−イル］−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）ピリジン−３−カルボキサミド；から選択される化合物、又は上記化合物のいずれかの薬学的に許容される塩。 請求項40 請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容される担体、賦形剤、又は希釈剤とを含む医薬組成物。 請求項41 治療有効量の、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を、それを必要としている哺乳類に投与することを含む、細胞内の１１β−ＨＳＤ１の機能を調節する方法。 請求項42 治療有効量の、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を、治療を必要としている哺乳類に投与することを含む、インスリン依存性真性糖尿病、非インスリン依存性真性糖尿病、肥満、又はインスリン耐性から選択される疾患を治療する方法。 請求項43 治療有効量の、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を、治療を必要としている哺乳類に投与することを含む、非インスリン依存性真性糖尿病を治療する方法。 請求項44 治療有効量の、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を、それを必要としている哺乳類に投与することを含む、コルチゾール産生を調節する方法。 請求項45 治療有効量の、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を、治療を必要としている哺乳類に投与することを含む、１１β−ＨＳＤ１媒介性症状又は障害を治療する方法。 請求項46 （１）高血糖、（２）低耐糖能、（３）インスリン耐性、（４）肥満、（５）脂質障害、（６）異脂肪血症、（７）高脂血症、（８）高トリグリセリド血症、（９）高コレステロール血症、（１０）低ＨＤＬ濃度、（１１）高ＬＤＬ濃度、（１２）アテローム硬化症及びその続発症、（１３）血管再狭窄、（１４）膵炎、（１５）腹部肥満、（１６）神経変性疾患、（１７）網膜症、（１８）腎症、（１９）神経障害、並びに（２０）Ｘ症候群から選択される１つ以上の症状の治療を必要としている哺乳類を治療する方法であって、前記方法が、治療有効量の請求項１に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容できる塩を前記哺乳類に投与する工程を含む方法。 請求項47 （１）高血糖、（２）低耐糖能、（３）インスリン耐性、（４）肥満、（５）脂質障害、（６）異脂肪血症、（７）高脂血症、（８）高トリグリセリド血症、（９）高コレステロール血症、（１０）低ＨＤＬ濃度、（１１）高ＬＤＬ濃度、（１２）アテローム硬化症及びその続発症、（１３）血管再狭窄、（１４）膵炎、（１５）腹部肥満、（１６）神経変性疾患、（１７）網膜症、（１８）腎症、（１９）神経障害、並びに（２０）Ｘ症候群から選択される１つ以上の症状の治療を必要としている哺乳類を治療する方法であって、治療有効量の請求項１に記載の第１の化合物、又はその薬学的に許容できる塩と、（ａ）ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、（ｂ）ＰＰＡＲ作動薬及びビグアニドから選択されるインスリン感受性改善薬、（ｃ）インスリン及びインスリン模倣薬、（ｄ）スルホニル尿素及び他のインスリン分泌促進剤、（ｅ）α−グルコシダーゼ阻害剤、（ｆ）グルカゴン受容体拮抗薬、（ｇ）ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１模倣薬、及びＧＬＰ−１受容体作動薬、（ｈ）ＧＩＰ、ＧＩＰ模倣薬、及びＧＩＰ受容体作動薬、（ｉ）ＰＡＣＡＰ、ＰＡＣＡＰ模倣薬、又はＰＡＣＡＰ受容体３作動薬、（ｊ）ＲＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、金属イオン封鎖剤、ニコチニルアルコール、ニコチン酸、及びこれらの塩類、ＰＰＡＲα−作動薬、ＰＰＡＲα／γ二重作動薬、コレステロール吸収阻害剤、アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、及び抗酸化剤から選択されるコレステロール降下剤、（ｋ）ＰＰＡＲδ作動薬、（ｌ）抗肥満化合物、（ｍ）回腸胆汁酸輸送体阻害剤、（ｎ）グルココルチコイドを除く抗炎症剤、並びに（ｏ）タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害剤から選択される１種以上の他の化合物とを前記哺乳類に投与する工程を含む方法。
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Process for preparation of 7 alpha-carboxyl 9, 11-epoxy steroids and intermediates useful therein an
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