シトクロムｐ４５０のインヒビター

专利摘要:
本願は、式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステル、このような化合物を含有する組成物、このような化合物の投与を包含する治療方法、ならびにこのような化合物を少なくとも１種のさらなる治療剤と一緒に投与することを包含する治療方法を提供する。本願の１つの局面は、同時に投与される薬物の薬物速度論を、例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって改変（例えば、改善）する、化合物および薬学的組成物に関する。
公开号:JP2011508778A
申请号:JP2010541484
申请日:2008-12-19
公开日:2011-03-17
发明作者:リャンホン スー，；マノーイ デサイ，；ホン；チャン ホイ，；ホンタオ リュー，
申请人:ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド；
IPC主号:C07D277-28

专利说明:

[0001] 本願は、米国特許法第１１９条第（ｅ）項のもとで、２００８年１月４日に出願された仮出願６１／０１９，０７９に対する利益を主張する。この仮出願は、その全体が本明細書中に参考として援用される。]
[0002] （発明の分野）
本願は、一般に、同時に投与される薬物の薬物速度論を改変（例えば、改善）する化合物および薬学的組成物、ならびにこれらの化合物を薬物と同時に投与することにより、この薬物の薬物速度論を改変（例えば、改善）する方法に関する。]
背景技術

[0003] （発明の背景）
シトクロムＰ４５０酵素による酸化代謝は、薬物代謝の主要な機構の１つである。シトクロムＰ４５０酵素により迅速に代謝される薬物の、治療上有効な血漿中レベルを維持することは、困難であり得る。従って、シトクロムＰ４５０酵素分解を受けやすい薬物の血漿中レベルは、シトクロムＰ４５０インヒビターの同時投与（これによって、その薬物の薬物速度論を改善する）によって維持または増強され得る。]
[0004] 特定の薬物は、シトクロムＰ４５０酵素を阻害することが公知であるが、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼに対するより多くのインヒビターおよび／または改善されたインヒビターが、望ましい。具体的には、シトクロムＰ４５０阻害以外の目に見えるほどの生物学的活性を有さない、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼインヒビターを有することが望ましい。このようなインヒビターは、望ましくない生物学的活性（例えば、副作用）を最小にするために有用であり得る。さらに、有意なプロテアーゼインヒビター活性を欠くか、または低下したレベルのプロテアーゼインヒビター活性を有する、Ｐ４５０モノオキシゲナーゼインヒビターを有することが望ましい。このようなインヒビターは、抗レトロウイルス薬物の有効性を増強し、一方で、ウイルス応答（特に、プロテアーゼインヒビターに対する応答）を惹起する可能性を最小にするために有用であり得る。]
課題を解決するための手段

[0005] （発明の要旨）
本願の１つの局面は、同時に投与される薬物の薬物速度論を、例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって改変（例えば、改善）する、化合物および薬学的組成物に関する。]
[0006] １つの実施形態において、本願は、式Ｉ]
[0007] による化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステルを提供し、式Ｉにおいて、
Ｘ１は、-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−からなる群より選択され；
Ｘ２は、-Ｏ−、-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６−、および−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ−からなる群より選択され；
Ｌは、共有結合、アルキレン、および-ＣＨＲ７−からなる群より選択され；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２は独立して、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、およびシクロアルキルアルキルからなる群より選択されここで少なくとも１つのＲ２は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ３は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ６は独立して、Ｈ、アルキル、およびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、およびヘテロシクリルアルキルであり；
ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルは、置換されていないかまたは置換されている。]
[0008] 別の実施形態において、本願は、式Ｉの化合物、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。]
[0009] 別の実施形態において、本願は、式Ｉの化合物、少なくとも１種のさらなる治療剤、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。]
[0010] 別の実施形態において、本願は、薬物の薬物速度論を改善する方法を提供し、この方法は、この薬物で処置されている患者に、治療有効量の式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステルを投与する工程を包含する。]
[0011] 別の実施形態において、本願は、患者においてシトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する方法を提供し、この方法は、その必要がある患者に、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な量の式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステルを投与する工程を包含する。]
[0012] 別の実施形態において、本願は、ウイルス感染（例えば、ＨＩＶ）を処置する方法を提供し、この方法は、その必要がある患者に、治療有効量の式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステルを、治療有効量の、少なくとも１種以上のさらなる治療剤と組み合わせて投与する工程を包含し、このさらなる治療剤は、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝され、そしてウイルス感染（例えば、ＨＩＶ）を処置するために適切である。]
[0013] 別の実施形態において、本願は：
ａ）式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステルを含有する第一の薬学的組成物；ならびに
ｂ）シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される少なくとも１種のさらなる活性薬剤を含有する第二の薬学的組成物、
を含有する、組み合わせ薬学的薬剤を提供する。]
[0014] （詳細な説明）
ここで本発明の特定の請求項が詳細に参照され、それらの例は、付随する構造および式に図示されている。本発明は、列挙される特許請求の範囲に関連して説明されるが、本発明をこれらの請求項に限定することは意図されないことが、理解される。逆に、本発明は、特許請求の範囲により規定される本発明の範囲内に含まれ得る、全ての代替物、改変物、および均等物を網羅することが意図される。]
[0015] 他に示されない限り、本明細書中で参照される全ての文献、特許、および特許出願は、全ての目的で、その全体が本明細書中に参考として援用される。]
[0016] （定義）
他のことが記載されない限り、以下の用語および語句は、本明細書中で使用される場合、以下の意味を有することが意図される：
商品名が本明細書中で使用される場合、出願人は、その商品名の製品、およびその商品名の製品の活性薬学的成分を独立して含むことを意図する。]
[0017] 本明細書中で使用される場合、「本発明の化合物」または「式Ｉの化合物」とは、式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステルもしくは立体異性体、またはその生理学的に機能的な誘導体を意味する。同様に、単離可能な中間体に関して、語句「式（番号）の化合物」とは、その式の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および生理学的に機能的な誘導体を意味する。]
[0018] 「アルキル」とは、直鎖、第二級、第三級、または環状の炭素原子を含む炭化水素である。例えば、アルキル基は、１個〜２０個の炭素原子（すなわち、Ｃ１−Ｃ２０アルキル）、１個〜１０個の炭素原子（すなわち、Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または１個〜６個の炭素原子（すなわち、Ｃ１−Ｃ６アルキル）を有し得る。適切なアルキル基の例としては、メチル（Ｍｅ、−ＣＨ３）、エチル（Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＨ３）、１−プロピル（ｎ−Ｐｒ、ｎ−プロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２−プロピル（ｉ−Ｐｒ、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）２）、１−ブチル（ｎ−Ｂｕ、ｎ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２−メチル−１−プロピル（ｉ−Ｂｕ、ｉ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、２−ブチル（ｓ−Ｂｕ、ｓ−ブチル、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、２−メチル−２−プロピル（ｔ−Ｂｕ、ｔ−ブチル、−Ｃ（ＣＨ３）３）、１−ペンチル（ｎ−ペンチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、２−メチル−２−ブチル（−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３）、３−メチル−２−ブチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２）、３−メチル−１−ブチル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、２−メチル−１−ブチル（−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、１−ヘキシル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２−ヘキシル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３−ヘキシル（−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３））、２−メチル−２−ペンチル（−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３−メチル−２−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、４−メチル−２−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、３−メチル−３−ペンチル（−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）２）、２−メチル−３−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２）、２，３−ジメチル−２−ブチル（−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ（ＣＨ３）２）、３，３−ジメチル−２−ブチル（−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３、およびオクチル（−（ＣＨ２）７ＣＨ３）が挙げられるが、これらに限定されない。]
[0019] 「アルコキシ」とは、上で定義されたようなアルキル基が酸素原子を介して親分子に結合している、式-Ｏ−アルキルを有する基を意味する。アルコキシ基のアルキル部分は、１個〜２０個の炭素原子（すなわち、Ｃ１−Ｃ２０アルコキシ）、１個〜１２個の炭素原子（すなわち、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）、または１個〜６個の炭素原子（すなわち、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）を有し得る。適切なアルコキシ基の例としては、メトキシ（−Ｏ−ＣＨ３または-ＯＭｅ）、エトキシ（−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＯＥｔ）、ｔ−ブトキシ（−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３または-ＯｔＢｕ）などが挙げられるが、これらに限定されない。]
[0020] 「ハロアルキル」とは、アルキル基の１つ以上の水素原子がハロゲン原子で置き換えられている、上で定義されたようなアルキル基である。ハロアルキル基のアルキル部分は、１個〜２０個の炭素原子（すなわち、Ｃ１−Ｃ２０ハロアルキル）、１個〜１２個の炭素原子（すなわち、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル）、または１個〜６個の炭素原子（すなわち、Ｃ１−Ｃ６アルキル）を有し得る。適切なハロアルキル基の例としては、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＦＨ２、−ＣＨ２ＣＦ３などが挙げられるが、これらに限定されない。]
[0021] 「アルケニル」とは、少なくとも１つの不飽和部位（すなわち、炭素−炭素のｓｐ２二重結合）を有する、直鎖、第二級、第三級、または環状の炭素原子を含む炭化水素である。例えば、アルケニル基は、２個〜２０個の炭素原子（すなわち、Ｃ２−Ｃ２０アルケニル）、２個〜１２個の炭素原子（すなわち、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル）、または２個〜６個の炭素原子（すなわち、Ｃ２−Ｃ６アルケニル）を有し得る。適切なアルケニル基の例としては、エチレンまたはビニル（−ＣＨ＝ＣＨ２）、アリル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）、シクロペンテニル（−Ｃ５Ｈ７）、および５−ヘキセニル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）が挙げられるが、これらに限定されない。]
[0022] 「アルキニル」とは、少なくとも１つの不飽和部位（すなわち、炭素−炭素のｓｐ三重結合）を有する、直鎖、第二級、第三級、または環状の炭素原子を含む炭化水素である。例えば、アルキニル基は、２個〜２０個の炭素原子（すなわち、Ｃ２−Ｃ２０アルキニル）、２個〜１２個の炭素原子（すなわち、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル）、または２個〜６個の炭素原子（すなわち、Ｃ２−Ｃ６アルキニル）を有し得る。適切なアルキニル基の例としては、アセチレン型（−Ｃ≡ＣＨ）、プロパルギル（−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ）などが挙げられるが、これらに限定されない。]
[0023] 「アルキレン」とは、親アルカンの同じ炭素原子または２つの炭素原子からの２つの水素原子の除去により誘導された２つの一価ラジカル中心を有する、飽和の、分枝鎖または直鎖または環状の、炭化水素基をいう。例えば、アルキレン基は、１個〜２０個の炭素原子、１個〜１０個の炭素原子、または１個〜６個の炭素原子を有し得る。代表的なアルキレン基としては、メチレン（−ＣＨ２−）、１，１−エチル（−ＣＨ（ＣＨ３）−）、１，２−エチル（−ＣＨ２ＣＨ２−）、１，１−プロピル（−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−）、１，２−プロピル（−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−）、１，３−プロピル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、１，４−ブチル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）などが挙げられるが、これらに限定されない。]
[0024] 「アルケニレン」とは、親アルケンの同じ炭素原子または２つの異なる炭素原子からの２つの水素原子の除去により誘導された２つの一価ラジカル中心を有する、不飽和の、分枝鎖または直鎖または環状の炭化水素基をいう。例えば、アルケニレン基は、１個〜２０個の炭素原子、１個〜１０個の炭素原子、または１個〜６個の炭素原子を有し得る。代表的なアルケニレン基としては、１，２−エチレン（−ＣＨ＝ＣＨ−）が挙げられるが、これらに限定されない。]
[0025] 「アルキニレン」とは、親アルキンの同じ炭素原子または２つの異なる炭素原子からの２つの水素原子の除去により誘導された２つの一価ラジカル中心を有する、不飽和の、分枝鎖または直鎖または環状の炭化水素基をいう。例えば、アルキニレン基は、１個〜２０個の炭素原子、１個〜１０個の炭素原子、または１個〜６個の炭素原子を有し得る。代表的なアルキニレン基としては、アセチレン（−Ｃ≡Ｃ−）、プロパルギル（−ＣＨ２Ｃ≡Ｃ−）、および４−ペンチニル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ−）が挙げられるが、これらに限定されない。]
[0026] 「アミノ」とは、-ＮＨ２基または-ＮＲ２基を意味し、ここで「Ｒ」基は、独立して、Ｈ、アルキル基、カルボシクリル基（置換または非置換であり、飽和または部分不飽和のシクロアルキル基およびアリール基が挙げられる）、ヘテロシクリル基（置換または非置換であり、飽和または不飽和のヘテロシクロアルキル基およびヘテロアリール基が挙げられる）、アリールアルキル基（置換または非置換）あるいはアリールアルキル基（置換または非置換）である。アミノ基の非限定的な例としては、-ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（カルボシクリル）、−ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（カルボシクリル）２、−Ｎ（ヘテロシクリル）２、−Ｎ（アルキル）（カルボシクリル）、−Ｎ（アルキル）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（カルボシクリル）（ヘテロシクリル）などが挙げられ、ここでアルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、置換であっても非置換であってもよく、そして本明細書中で定義および記載されるとおりである。「置換」アミノまたは「保護」アミノとは、アミノ基のＨが、例えば、アシル基（例えば、９−フルオレニルメチルカルバメート（「Ｆｍｏｃ」）、ｔ−ブチルカルバメート（「Ｂｏｃ」）、ベンジルカルバメート（「Ｃｂｚ」）、アセチル、トリフルオロアセチル、フタルイミジル、トリフェニルメチル、ｐ−トルエンスルホニル（「Ｔｏｓｙｌ」）、メチルスルホニル（「メシル」）などの従来のアミン保護基）で置き換えられている、本明細書中で定義および記載されるようなアミノアルキルを意味する。]
[0027] 「アミノアルキル」とは、炭素原子（代表的には、末端炭素原子またはｓｐ３炭素原子）に結合している水素原子のうちの１つが、本明細書中で定義および記載されるようなアミノ基で置き換えられている、非環状アルキル基を意味する。アミノアルキルの非限定的な例としては、-ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ２-、-ＣＨ２−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ（ＣＨ３）、-ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−Ｎ（ＣＨ３）２、-ＣＨ２−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３），−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２などが挙げられる。「置換」アミノアルキルまたは「保護」アミノアルキルとは、アミノ基のＨが、例えば、アシル基（例えば、９−フルオレニルメチルカルバメート（「Ｆｍｏｃ」）、ｔ−ブチルカルバメート（「Ｂｏｃ」）、ベンジルカルバメート（「Ｃｂｚ」）、アセチル、トリフルオロアセチル、フタルイミジル、トリフェニルメチル、ｐ−トルエンスルホニル（「Ｔｏｓｙｌ」）、メチルスルホニル（「メシル」）などの従来のアミン保護基）で置き換えられている、本明細書中で定義および記載されるようなアミノアルキルを意味する。]
[0028] 「アリール」とは、親芳香族環系の１つの炭素原子からの１つの水素原子の除去により誘導される、芳香族炭化水素基を意味する。例えば、アリール基は、６個〜２０個の炭素原子、６個〜１４個の炭素原子、または６個〜１２個の炭素原子を有し得る。代表的なアリール基としては、ベンゼン（例えば、フェニル）、置換ベンゼン、ナフタレン、アントラセン、ビフェニルなどから誘導される基が挙げられるが、これらに限定されない。]
[0029] 「アリールアルキル」とは、炭素原子（代表的には、末端炭素原子またはｓｐ３炭素原子）に結合している水素原子のうちの１つがアリール基で置き換えられている、非環状アルキル基をいう。代表的なアリールアルキル基としては、ベンジル、２−フェニルエタン−１−イル、ナフチルメチル、２−ナフチルエタン−１−イル、ナフトベンジル、２−ナフトフェニルエタン−１−イルなどが挙げられるが、これらに限定されない。アリールアルキル基は、６個〜２０個の炭素原子を含み得る。例えば、アルキル部分が１個〜６個の炭素原子であり、そしてアリール部分が６個〜１４個の炭素原子である。]
[0030] 「アリールアルケニル」とは、炭素原子（代表的には末端炭素原子またはｓｐ３炭素原子であるが、ｓｐ２炭素原子でもよい）に結合している水素原子のうちの１つがアリール基で置き換えられている、非環状アルケニル基をいう。アリールアルケニルのアリール部分としては、本明細書中に開示されるアリール基のうちの任意のものが挙げられ得、そしてアリールアルケニルのアルケニル部分としては、本明細書中に開示されるアルケニル基のうちの任意のものが挙げられ得る。アリールアルケニル基は、６個〜２０個の炭素原子を含み得、例えば、アルケニル部分が１個〜６個の炭素原子であり、そしてアリール部分が６個〜１４個の炭素原子である。]
[0031] 「アリールアルキニル」とは、炭素原子（代表的には末端炭素原子またはｓｐ３炭素原子であるが、ｓｐ炭素原子でもよい）に結合している水素原子のうちの１つがアリール基で置き換えられている、非環状アルキニル基をいう。アリールアルキニルのアリール部分としては、本明細書中に開示されるアリール基のうちの任意のものが挙げられ得、そしてアリールアルキニルのアルキニル部分としては、本明細書中に開示されるアルキニル基のうちの任意のものが挙げられ得る。アリールアルキニル基は、６個〜２０個の炭素原子を含み得、例えば、アルキニル部分が１個〜６個の炭素原子であり、そしてアリール部分が６個〜１４個の炭素原子である。]
[0032] アルキル、アルキレン、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、カルボシクリルなどに関しての用語「置換（された）」（例えば、「置換アルキル」、「置換アルキレン」、「置換アリール」、「置換アリールアルキル」、「置換ヘテロシクリル」、および「置換カルボシクリル」）とは、それぞれ、１つ以上の水素原子が各々独立して、非水素置換基で置き換えられている、アルキル、アルキレン、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、カルボシクリルを意味する。代表的な置換基としては、−Ｘ、−Ｒ、−Ｏ−、＝Ｏ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ−、−ＮＲ２、−Ｎ＋Ｒ３、＝ＮＲ、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ−）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（Ｏ−）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲＲ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲＲが挙げられるが、これらに限定されず、ここで各Ｘは独立して、ハロゲン（すなわち、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）であり；そして各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環、または保護基もしくはプロドラッグ部分である。アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基もまた同様に置換され得る。炭素原子の数が置換された基について指定される場合、その炭素原子の数はその基をいい、置換基はいわない（他に示されない限り）。例えば、Ｃ１−４置換アルキルとは、より多く（例えば、４個）の炭素原子を有する基で置換され得る、Ｃ１−４アルキルをいう。]
[0033] 用語「プロドラッグ」とは、本明細書中で使用される場合、生物学的系に投与される場合に、自発的な化学反応、酵素により触媒される化学反応、光分解、および／または代謝化学反応の結果として、薬物物質（すなわち、活性成分）を生成する、任意の化合物をいう。従って、プロドラッグは、治療的に活性な化合物の共有結合により修飾されたアナログまたは潜在的な形態である。]
[0034] 当業者は、式Ｉの化合物の置換基および他の部分が、認容可能に安定な薬学的組成物に処方され得る、薬学的に有用な化合物を提供するために充分に安定な化合物を提供する目的で選択されるべきであることを認識する。このような安定性を有する式Ｉの化合物は、本発明の範囲内に入ることが想定される。]
[0035] 「ヘテロアルキル」とは、１つ以上の炭素原子がヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）で置き換えられている、アルキル基をいう。例えば、アルキル基の親分子に結合している炭素原子がヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）で置き換えられる場合、得られるヘテロアルキル基は、それぞれ、アルコキシ基（例えば、−ＯＣＨ３など）、アミン（例えば、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２など）、またはチオアルキル基（例えば、−ＳＣＨ３）である。アルキル基の、親分子と結合していない非末端炭素原子が、ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）で置き換えられる場合、得られるヘテロアルキル基は、それぞれ、アルキルエーテル（例えば、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３など）、アルキルアミン（例えば、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２など）、またはチオアルキルエーテル（例えば、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３）である。アルキル基の末端炭素原子がヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）で置き換えられる場合、得られるヘテロアルキル基は、それぞれ、ヒドロキシアルキル基（例えば、−ＣＨ２ＣＨ２−ＯＨ）、アミノアルキル基（例えば、−ＣＨ２ＮＨ２）、またはアルキルチオール基（例えば、−ＣＨ２ＣＨ２−ＳＨ）である。ヘテロアルキル基は、例えば、１個〜２０個の炭素原子、１個〜１０個の炭素原子、または１個〜６個の炭素原子を有し得る。Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル基は、１個〜６個の炭素原子を有するヘテロアルキル基を意味する。]
[0036] 「複素環」または「ヘテロシクリル」は、本明細書中で使用される場合、例えば、限定ではなく、Ｐａｑｕｅｔｔｅ，Ｌｅｏ Ａ．；Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ｏｆ Ｍｏｄｅｒｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９６８）（特に、第１章、第３章、第４章、第６章、第７章、および第９章）；Ｔｈｅ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，Ａ Ｓｅｒｉｅｓ ｏｆ Ｍｏｎｏｇｒａｐｈｓ”（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９５０年〜現在）（特に、第１３巻、第１４巻、第１６巻、第１９巻、および第２８巻）；ならびにＪ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．（１９６０）８２：５５６６に記載される複素環を包含する。本発明の１つの特定の実施形態において、「複素環」は、１つ以上（例えば、１個、２個、３個、または４個）の炭素原子がヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）で置き換えられている、本明細書中で定義されるような「炭素環」を包含する。用語「複素環」または「ヘテロシクリル」は、飽和環、部分不飽和の環、および芳香族環（すなわち、ヘテロ芳香族環）を包含する。置換ヘテロシクリルとしては、例えば、本明細書中に開示される置換基のうちのいずれか（カルボニル基が挙げられる）で置換された複素環式環が挙げられる。カルボニルで置換されたヘテロシクリルの非限定的な例は：]
[0037] である。]
[0038] 複素環の例としては、例えば、ピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル（ピペリジル）、チアゾリル、テトラヒドロチオフェニル、硫黄が酸化されたテトラヒドロチオフェニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、チアナフタレニル、インドリル、インドレニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ピペリジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、２−ピロリドニル、ピロリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、オクタヒドロイソキノリニル、アゾシニル、トリアジニル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、チエニル、チアントレニル、ピラニル、イソベンゾフラニル、クロメニル、キサンテニル、フェノキサチニル、２Ｈ−ピロリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリジニル、イソインドリル、３Ｈ−インドリル、１Ｈ−インダゾリル、プリニル、４Ｈ−キノリジニル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、プテリジニル、４ａＨ−カルバゾリル、カルバゾリル、β−カルボリニル、フェナントリジニル、アクリジニル、ピリミジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フラザニル、フェノキサジニル、イソクロマニル、クロマニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、キヌクリジニル、モルホリニル、オキサゾリジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、オキサインドリル、ベンゾオキサゾリニル、イサチノイル、およびビス−テトラヒドロフラニル：]
[0039] が挙げられるが、これらに限定されない。]
[0040] 例として、限定されないが、炭素で結合する複素環は、ピリジンの２位、３位、４位、５位、または６位、ピリダジンの３位、４位、５位、または６位、ピリミジンの２位、４位、５位、または６位、ピラジンの２位、３位、５位、または６位、フラン、テトラヒドロフラン、チオフラン、チオフェン、ピロールまたはテトラヒドロピロールの２位、３位、４位、または５位、オキサゾール、イミダゾールまたはチアゾールの２位、４位、または５位、イソオキサゾール、ピラゾール、またはイソチアゾールの３位、４位、または５位、アジリジンの２位または３位、アゼチジンの２位、３位、または４位、キノリンの２位、３位、４位、５位、６位、７位、または８位、あるいはイソキノリンの１位、３位、４位、５位、６位、７位、または８位で結合する。なおさらに代表的には、炭素で結合する複素環としては、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、５−ピリジル、６−ピリジル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、２−ピラジニル、３−ピラジニル、５−ピラジニル、６−ピラジニル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、または５−チアゾリルが挙げられる。]
[0041] 例として、限定されないが、窒素で結合する複素環は、アジリジン、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、２−ピロリン、３−ピロリン、イミダゾール、イミダゾリジン、２−イミダゾリン、３−イミダゾリン、ピラゾール、ピラゾリン、２−ピラゾリン、３−ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、インドール、インドリン、１Ｈ−インダゾールの１位、イソインドールまたはイソインドリンの２位、モルホリンの４位、およびカルバゾールまたはβ−カルボリンの９位で結合する。なおさらに代表的には、窒素で結合する複素環としては、１−アジリジル、１−アゼテジル（１−ａｚｅｔｅｄｙｌ）、１−ピロリル、１−イミダゾリル、１−ピラゾリル、および１−ピペリジニルが挙げられる。]
[0042] 「ヘテロシクリルアルキル」とは、炭素原子（代表的には、末端炭素原子またはｓｐ３炭素原子）に結合している水素原子のうちの１つがヘテロシクリル基で置き換えられている、非環式アルキル基（すなわち、ヘテロシクリル−アルキレン部分）をいう。代表的なヘテロシクリルアルキル基としては、ヘテロシクリル−ＣＨ２−、ヘテロシクリル−ＣＨ（ＣＨ３）−、ヘテロシクリル−ＣＨ２ＣＨ２−、２−（ヘテロシクリル）エタン−１−イルなどが挙げられるが、これらに限定されず、ここで「ヘテロシクリル」部分は、上に記載されたヘテロシクリル基（Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ｏｆ Ｍｏｄｅｒｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙに記載されるものが挙げられる）のいずれかを含む。当業者はまた、ヘテロシクリル基が、炭素−炭素結合または炭素−ヘテロ原子結合によって、ヘテロシクリルアルキルのアルキル部分に付着し得る（ただし、得られる基が化学的に安定である）ことを理解する。ヘテロシクリルアルキル基は、２個〜２０個の炭素原子を含み、例えば、ヘテロシクリルアルキル基のアルキル部分が１個〜６個の炭素原子であり、そしてヘテロシクリル部分が１個〜１４個の炭素原子である。ヘテロシクリルアルキルの例としては、例えば、硫黄、酸素、および／または窒素を含む５員複素環（例えば、チアゾリルメチル、２−チアゾリルエタン−１−イル、イミダゾリルメチル、オキサゾリルメチル、チアジアゾリルメチルなど）、硫黄、酸素、および／または窒素を含む６員複素環（例えば、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、モルホリニルメチル、ピリジニルメチル、ピリジジルメチル、ピリミジルメチル、ピラジニルメチルなど）が挙げられるが、これらに限定されない。]
[0043] 「ヘテロシクリルアルケニル」とは、炭素原子（代表的には、末端炭素原子またはｓｐ３炭素原子であるが、ｓｐ２炭素原子でもよい）に結合している水素原子のうちの１つがヘテロシクリル基で置き換えられている、非環式アルケニル基をいう（すなわち、ヘテロシクリル−アルケニレン部分）。ヘテロシクリルアルケニル基のヘテロシクリル部分は、本明細書中に記載されるヘテロシクリル基（Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ｏｆ Ｍｏｄｅｒｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙに記載されるものが挙げられる）のいずれかを含み、そしてヘテロシクリルアルケニル基のアルケニル部分は、本明細書中に開示されるアルケニル基のうちのいずれかを含む。当業者はまた、ヘテロシクリル基が、炭素−炭素結合または炭素−ヘテロ原子結合によってヘテロシクリルアルケニルのアルケニル部分に付着し得る（ただし、得られる基が化学的に安定である）ことを理解する。ヘテロシクリルアルケニル基は、３個〜２０個の炭素原子を含み、例えば、ヘテロシクリルアルケニル基のアルケニル部分が２個〜６個の炭素原子であり、そしてヘテロシクリル部分が１個〜１４個の炭素原子である。]
[0044] 「ヘテロシクリルアルキニル」とは、炭素原子（代表的には、末端炭素原子またはｓｐ３炭素原子であるが、ｓｐ炭素原子でもよい）に結合している水素原子のうちの１つがヘテロシクリル基で置き換えられている、非環状アルキニル基（すなわち、ヘテロシクリル−アルキニレン部分）をいう。ヘテロシクリルアルキニル基のヘテロシクリル部分は、本明細書中に記載されるヘテロシクリル基（Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ｏｆ Ｍｏｄｅｒｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙに記載されるものが挙げられる）のうちのいずれかを含み、そしてヘテロシクリルアルキニル基のアルキニル部分は、本明細書中に開示されるアルキニル基のうちのいずれかを含む。当業者はまた、ヘテロシクリル基が、炭素−炭素結合または炭素−ヘテロ原子結合によってヘテロシクリルアルキニルのアルキニル部分に付着し得る（ただし、得られる基が化学的に安定である）ことを理解する。ヘテロシクリルアルキニル基は、３個〜２０個の炭素原子を含み、例えば、ヘテロシクリルアルキニル基のアルキニル部分が２個〜６個の炭素原子であり、そしてヘテロシクリル部分が１個〜１４個の炭素原子である。]
[0045] 「ヘテロアリール」とは、少なくとも１つのヘテロ原子を環内に有する、芳香族ヘテロシクリルをいう。芳香族環に含まれ得る適切なヘテロ原子の非限定的な例としては、酸素、硫黄、および窒素が挙げられる。ヘテロアリール環の非限定的な例としては、「ヘテロシクリル」の定義に列挙されたものの全てが挙げられ、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、インドリル、イソインドリル、プリニル、フラニル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、カルバゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、キノリル、イソキノリル、ピリダジル、ピリミジル、ピラジルなどが挙げられる。]
[0046] 「炭素環」または「カルボシクリル」とは、単環については３個〜７個の炭素原子、二環については７個〜１２個の炭素原子および多環については約２０個までの炭素原子を有する、飽和環（すなわち、シクロアルキル）、部分不飽和環（例えば、シクロアルケニル、シクロアルカジエニルなど）または芳香族環をいう。単環式炭素環は、３個〜６個の環原子、なおより代表的には、５個〜６個の環原子を有する。二環式炭素環は、７個〜１２個の環原子（例えば、ビシクロ［４，５］系、［５，５］系、［５，６］系もしくは［６，６］系として配置される）、あるいは９個または１０個の環原子（ビシクロ［５，６］系もしくは［６，６］系、またはスピロ縮合環として配置される）を有する。単環式炭素環の非限定的な例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、１−シクロペンタ−１−エニル、１−シクロペンタ−２−エニル、１−シクロペンタ−３−エニル、シクロヘキシル、１−シクロヘキサ−１−エニル、１−シクロヘキサ−２−エニル、１−シクロヘキサ−３−エニル、およびフェニルが挙げられる。ビシクロ炭素環の非限定的な例としては、ナフチルが挙げられる。]
[0047] 「シクロアルキルアルキル」とは、水素原子が本明細書中に定義されるようなシクロアルキルまたはカルボシクリルで置き換えられている、本明細書中で定義されるようなアルキルをいう。]
[0048] 「アリールヘテロアルキル」とは、水素原子（炭素原子に結合していてもヘテロ原子に結合していてもいずれでもよい）が、本明細書中で定義されるようなアリール基で置き換えられている、本明細書中で定義されるようなヘテロアルキルをいう。これらのアリール基は、ヘテロアルキル基の炭素原子に結合しても、ヘテロアルキル基のヘテロ原子に結合してもよいが、ただし、得られるアリールヘテロアルキル基は、化学的に安定な部分を提供する。例えば、アリールヘテロアルキル基は、一般式−アルキレン−Ｏ−アリール、−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリール、−アルキレン−ＮＨ−アリール、−アルキレン−ＮＨ−アルキレン−アリール、−アルキレン−Ｓ−アリール、−アルキレン−Ｓ−アルキレン−アリールなどを有し得る。さらに、上記一般式におけるアルキレン部分の任意のものは、本明細書中で定義または例示される置換基のうちのいずれかで、さらに置換され得る。]
[0049] 「ヘテロアリールアルキル」とは、水素原子が本明細書中で定義されるようなヘテロアリール基で置き換えられている、本明細書中で定義されるようなアルキル基をいう。ヘテロアリールアルキルの非限定的な例としては、−ＣＨ２−ピリジニル、−ＣＨ２−ピロリル、−ＣＨ２−オキサゾリル、−ＣＨ２−インドリル、−ＣＨ２−イソインドリル、−ＣＨ２−プリニル、−ＣＨ２−フラニル、−ＣＨ２−チエニル、−ＣＨ２−ベンゾフラニル、−ＣＨ２−ベンゾチオフェニル、−ＣＨ２−カルバゾリル、−ＣＨ２−イミダゾリル、−ＣＨ２−チアゾリル、−ＣＨ２−イソオキサゾリル、−ＣＨ２−ピラゾリル、−ＣＨ２−イソチアゾリル、−ＣＨ２−キノリル、−ＣＨ２−イソキノリル、−ＣＨ２−ピリダジル、−ＣＨ２−ピリミジル、−ＣＨ２−ピラジル、−ＣＨ（ＣＨ３）-ピリジニル、−ＣＨ（ＣＨ３）−ピロリル、−ＣＨ（ＣＨ３）−オキサゾリル、−ＣＨ（ＣＨ３）−インドリル、−ＣＨ（ＣＨ３）−イソインドリル、−ＣＨ（ＣＨ３）−プリニル、−ＣＨ（ＣＨ３）−フラニル、−ＣＨ（ＣＨ３）−チエニル、−ＣＨ（ＣＨ３）−ベンゾフラニル、−ＣＨ（ＣＨ３）−ベンゾチオフェニル、−ＣＨ（ＣＨ３）−カルバゾリル、−ＣＨ（ＣＨ３）−イミダゾリル、−ＣＨ（ＣＨ３）−チアゾリル、−ＣＨ（ＣＨ３）−イソオキサゾリル、−ＣＨ（ＣＨ３）−ピラゾリル、−ＣＨ（ＣＨ３）−イソチアゾリル、−ＣＨ（ＣＨ３）−キノリル、−ＣＨ（ＣＨ３）−イソキノリル、−ＣＨ（ＣＨ３）−ピリダジル、−ＣＨ（ＣＨ３）−ピリミジル、−ＣＨ（ＣＨ３）−ピラジルなどが挙げられる。]
[0050] 式Ｉの化合物の特定の部分に関する用語「必要に応じて置換された」（例えば、必要に応じて置換されたアリール基）とは、０個、１個、２個、またはより多くの置換基を有する部分をいう。
「Ａｃ」とは、アセチル（−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）を意味する。]
[0051] 「Ａｃ２Ｏ」とは、無水酢酸を意味する。]
[0052] 「ＤＣＭ」とは、ジクロロメタン（ＣＨ２Ｃｌ２）を意味する。]
[0053] 「ＤＩＢＡＬ」とは、水素化ジイソブチルアルミニウムを意味する。]
[0054] 「ＤＭＡＰ」とは、ジメチルアミノピリジンを意味する。]
[0055] 「ＥＤＣ」とは、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドを意味する。]
[0056] 「Ｅｔ」とは、エチルを意味する。]
[0057] 「ＥｔＯＡｃ」とは、酢酸エチルを意味する。]
[0058] 「ＨＯＢｔ」とは、Ｎ−ヒドロキシベンゾトリアゾールを意味する。]
[0059] 「Ｍｅ」とは、メチル（−ＣＨ３）を意味する。]
[0060] 「ＭｅＯＨ」とは、メタノールを意味する。]
[0061] 「ＭｅＣＮ」とは、アセトニトリルを意味する。]
[0062] 「Ｐｒ」とは、プロピルを意味する。]
[0063] 「ｉ−Ｐｒ」とは、イソプロピル（−ＣＨ（ＣＨ３）２）を意味する。]
[0064] 「ｉ−ＰｒＯＨ」とは、イソプロパノールを意味する。]
[0065] 「ｒｔ」または「ＲＴ」とは、室温を意味する。]
[0066] 「ＴＦＡ」とは、トリフルオロ酢酸を意味する。]
[0067] 「ＴＨＦ」とは、テトラヒドロフランを意味する。]
[0068] 用語「キラル」とは、鏡像パートナーと重なり合わない性質を有する分子をいい、一方で、用語「アキラル」とは、鏡像パートナーと重なり合う分子をいう。]
[0069] 用語「立体異性体」とは、同一の化学組成を有するが、空間内での原子または基の配置に関して異なる化合物をいう。]
[0070] 「ジアステレオマー」とは、２つ以上の不斉中心を有する立体異性体であって、それらの分子が互いの鏡像ではないものをいう。ジアステレオマーは、異なる物理特性（例えば、融点、沸点、スペクトル特性、および反応性）を有する。ジアステレオマーの混合物は、高分解能分析手順（例えば、電気泳動法およびクロマトグラフィー）のもとで分離され得る。]
[0071] 「エナンチオマー」とは、互いの重なり合わない鏡像である化合物の２つの立体異性体をいう。]
[0072] 量に関連して使用される修飾語「約」は、記載される値を包含し、そしてその文脈により決定される意味を有する（例えば、特定の量の測定に関連する誤差の程度を含む）。]
[0073] 本明細書中で使用される立体化学の定義および規則は、一般に、Ｓ．Ｐ．Ｐａｒｋｅｒ編，ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｒｍｓ（１９８４）ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ Ｂｏｏｋ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ；ならびにＥｌｉｅｌ，Ｅ．およびＷｉｌｅｎ，Ｓ．，Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ（１９９４）Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋに従う。多くの有機化合物は、光学活性な形態で存在する。すなわち、これらの化合物は、面偏光された光の面を回転させる能力を有する。光学的に活性な化合物を記載する際に、接頭語ＤおよびＬ、またはＲおよびＳが、分子の不斉中心の周りでのその分子の絶対配置を記載するために使用される。接頭語ｄおよびｌ、または（＋）および（−）は、面偏光された光のその化合物による回転の符号を示すために使用される。（−）または１は、その化合物が左旋性であることを意味する。（＋）またはｄを接頭語とする化合物は、右旋性である。所定の化学構造について、これらの立体異性体は、それらが互いの鏡像であることを除いて、同一である。特定の立体異性体はまた、エナンチオマーと称され得、そしてこのような異性体の混合物はしばしば、エナンチオマー混合物と呼ばれる。エナンチオマーの５０：５０の混合物は、ラセミ混合物またはラセミ体と称され、これは、化学反応またはプロセスにおいて立体選択も立体特異性も存在しなかった場合に起こり得る。用語「ラセミ混合物」および「ラセミ体」は、光学活性を有さない、２つのエナンチオマー種の等モル混合物をいう。]
[0074] （保護基）
本発明の文脈において、保護基は、プロドラッグ部分および化学的保護基を包含する。]
[0075] 保護基は、合成手順（すなわち、本発明の化合物を調製する経路または方法）中の保護された基との副反応を防止するために、利用可能であり、通常公知であって使用されており、そして必要に応じて使用される。大部分は、保護する場合にどの基を保護するかに関する決定、および化学保護基「ＰＧ」の性質は、防ぐべき反応の化学（例えば、酸性、塩基性、酸化的、還元的、または他の条件）および合成の意図される方向に依存する。化合物が複数のＰＧ基で置換される場合、ＰＧ基は、同じである必要はなく、そして一般には同じではない。一般に、ＰＧ基は、カルボキシル基、ヒドロキシル基、チオ基、またはアミノ基などの官能基を保護するために使用され、従って、副反応を防止するため、または合成効率を他の様式で高めるために、使用される。遊離の脱保護された基を生じるための脱保護の順序は、合成の意図される方向、および遭遇する反応条件に依存し、そして当業者により決定されるような任意の順序で行われ得る。]
[0076] 本発明の化合物の種々の官能基が、保護され得る。例えば、−ＯＨ基（ヒドロキシルであっても、カルボン酸であっても、ホスホン酸であっても、他の官能基であっても）のための保護基としては、「エーテル形成基またはエステル形成基」が挙げられる。エーテル形成基またはエステル形成基は、本明細書中に記載される合成スキームにおいて、化学保護基として機能し得る。しかし、いくつかのヒドロキシル保護基およびチオ保護基は、当業者により理解されるように、エーテル形成基でもエステル形成基でもなく、そして以下で議論されるアミドに含まれる。]
[0077] 非常に多数のヒドロキシル保護基およびアミド形成基、ならびに対応する化学切断反応が、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｔｈｅｏｄｏｒａ Ｗ．ＧｒｅｅｎｅおよびＰｅｔｅｒ Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９９９，ＩＳＢＮ ０−４７１−１６０１９−９）（「Ｇｒｅｅｎｅ」）に記載されている。Ｋｏｃｉｅｎｓｋｉ，Ｐｈｉｌｉｐ Ｊ．；Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ Ｇｒｏｕｐｓ（Ｇｅｏｒｇ Ｔｈｉｅｍｅ Ｖｅｒｌａｇ Ｓｔｕｔｔｇａｒｔ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９９４）（これは、その全体が本明細書中に参考として援用される）もまた参照のこと。特に、第１章，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ Ｇｒｏｕｐｓ：Ａｎ Ｏｖｅｒｖｉｅｗ，１−２０頁，第２章，Ｈｙｄｒｏｘｙｌ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ Ｇｒｏｕｐｓ，２１−９４頁，第３章，Ｄｉｏｌ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ Ｇｒｏｕｐｓ，９５−１１７頁，第４章，Ｃａｒｂｏｘｙｌ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ Ｇｒｏｕｐｓ，１１８−１５４頁，第５章，Ｃａｒｂｏｎｙｌ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ Ｇｒｏｕｐｓ，１５５−１８４頁。カルボン酸、ホスホン酸、ホスホネート、スルホン酸のための保護基、および酸のための他の保護基については、以下に記載されるように、Ｇｒｅｅｎｅを参照のこと、このような基としては、例として限定ではなく、エステル、アミド、ヒドラジドなどが挙げられる。]
[0078] （エーテル形成保護基およびエステル形成保護基）
エステル形成基としては：（１）ホスホネートエステル形成基（例えば、ホスホンアミデートエステル、ホスホロチオエートエステル、ホスホネートエステル、およびホスホン−ビス−アミデート）；（２）カルボキシルエステル形成基、ならびに（３）硫黄エステル形成基（例えば、スルホン酸エステル、硫酸エステル、およびスルフィン酸エステル）が挙げられる。]
[0079] （本発明の化合物の代謝産物）
本明細書中に記載される化合物のインビボ代謝産物もまた、本発明の範囲内に入る。このような産物は、投与される化合物の、特に酵素プロセスに起因する、酸化、還元、加水分解、アミド化、エステル化などから生じ得る。従って、本発明は、本発明の化合物を哺乳動物に、この化合物の代謝産物を生じるために充分な時間にわたって接触させる工程を包含するプロセスによって、生成された化合物を包含する。このような生成物は、代表的に、放射線標識（例えば、Ｃ１４またはＨ３）された本発明の化合物を調製すること、この化合物を検出可能な用量（例えば、約０．５ｍｇ／ｋｇより多量）で、動物（例えば、ラット、マウス、モルモット、サル）またはヒトに非経口投与すること、代謝が起こるために充分な時間（代表的に、約３０秒〜３０時間）を与えること、およびその変換生成物を、尿、血液または他の生物学的サンプルから単離することによって、同定される。これらの生成物は、容易に単離される。なぜなら、これらの生成物は、標識されているからである（他の化合物は、代謝産物中に残っているエピトープに結合し得る抗体の使用によって、単離される）。代謝産物の構造は、従来の様式で（例えば、ＭＳまたはＮＭＲ分析によって）決定される。一般に、代謝産物の分析は、当業者に周知である従来の薬物代謝研究と同じ様式で行われる。変換生成物は、他の方法ではインビボに見出されない限り、単独では抗感染活性を有さない場合でさえも、本発明の化合物の治療的用量についての診断アッセイにおいて有用である。]
[0080] （式Ｉの化合物）
式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換または非置換のアリールである。]
[0081] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換または非置換のフェニルである。]
[0082] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換フェニルである。]
[0083] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、一置換フェニルである。]
[0084] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニルである。]
[0085] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、４-アミノフェニルである。]
[0086] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換または非置換のヘテロアリールである。]
[0087] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換または非置換のチアゾリルである。]
[0088] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換または非置換のアリールアルキルである。]
[0089] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換または非置換のベンジルである。]
[0090] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。]
[0091] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。]
[0092] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-ＣＨ２−である。]
[0093] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。]
[0094] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0095] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換または非置換のチアゾリルメチルである。]
[0096] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、チアゾール−５−イルメチルである。]
[0097] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基である。]
[0098] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、置換ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されているチアゾリルである。]
[0099] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された、チアゾリルメチルである。]
[0100] １つの実施形態において、本願は、本明細書中に記載されるような、式Ｉの化合物を提供する。]
[0101] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、少なくとも１つのＲ２は、置換または非置換のアリールアルキルである。]
[0102] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、少なくとも１つのＲ２は、置換または非置換のベンジルである。]
[0103] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、少なくとも１つのＲ２は、Ｈである。]
[0104] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、少なくとも１つのＲ２は、アルキルである。]
[0105] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、１つのＲ２は置換または非置換アリールアルキルであり、そして他のＲ２はＨである。]
[0106] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、１つのＲ２は置換または非置換のベンジルであり、そして他のＲ２はＨである。]
[0107] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、１つのＲ２は置換または非置換アリールアルキルであり、そして他のＲ２はアルキルである。]
[0108] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、１つのＲ２は置換または非置換のベンジルであり、そして他のＲ２はアルキルである。]
[0109] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、１つのＲ２はＨであり、そして他のＲ２はアルキルである。]
[0110] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ１は-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である。]
[0111] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ１は−Ｓ（Ｏ）−である。]
[0112] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ１は−Ｓ（Ｏ２）−である。]
[0113] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ１は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−である。]
[0114] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ１は-ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−である。]
[0115] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ１は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。]
[0116] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ１は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）−である。]
[0117] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-Ｏ−である。]
[0118] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−である。]
[0119] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である。]
[0120] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−である。]
[0121] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）−である。]
[0122] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である。]
[0123] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-Ｎ（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である。]
[0124] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）−である。]
[0125] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）−である。]
[0126] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である。]
[0127] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-ＮＲ６−である。]
[0128] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-ＮＨ−である。]
[0129] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-Ｎ（アルキル）−である。]
[0130] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-Ｎ（シクロアルキル）−である。]
[0131] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６−である。]
[0132] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−である。]
[0133] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）−である。]
[0134] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（シクロアルキル）−である。]
[0135] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。]
[0136] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−である。]
[0137] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。]
[0138] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｘ２は-Ｎ（シクロアルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。]
[0139] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｌは共有結合である。]
[0140] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｌは-ＣＨＲ７−であり、ここでＲ７はヘテロシクリルアルキルである。]
[0141] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｌは-ＣＨＲ７−であり、ここでＲ７はヘテロシクリルアルキルであり、そのアルキル部分は、本明細書中で定義または記載される任意のアルキレンである。]
[0142] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｌは-ＣＨＲ７−であり、ここでＲ７はヘテロシクリルアルキルであり、そのヘテロシクリル部分は、本明細書中で定義されるような任意のヘテロシクリルである。]
[0143] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｌは-ＣＨＲ７−であり、ここでＲ７はヘテロシクリルアルキルであり、そのヘテロシクリル部分は、モルホリニル基である。]
[0144] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｌは-ＣＨＲ７−であり、そしてＲ７は：]
[0145] である。]
[0146] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｌはアルキレンである。]
[0147] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のヘテロシクリルである。]
[0148] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のテトラヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｂ］フラニルである。]
[0149] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、非置換テトラヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｂ］フラニルである。]
[0150] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、テトラヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｂ］フラン−３−イルである。]
[0151] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のテトラヒドロフラニルである。]
[0152] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、非置換テトラヒドロフラニルである。]
[0153] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、テトラヒドロフラン−３−イルである。]
[0154] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のアリールである。]
[0155] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のフェニルである。]
[0156] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のヘテロアリールである。]
[0157] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。]
[0158] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のチアゾリルである。]
[0159] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。]
[0160] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のアリールアルキルである。]
[0161] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のベンジルである。]
[0162] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換ベンジルである。]
[0163] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されたベンジルである。]
[0164] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。]
[0165] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。]
[0166] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-ＣＨ２−である。]
[0167] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。]
[0168] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0169] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のチアゾリルメチルである。]
[0170] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のチアゾール−５−イルメチルである。]
[0171] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換または非置換のチアゾール−４−イルメチルである。]
[0172] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換チアゾリルメチルである。]
[0173] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されたチアゾリルメチルである。]
[0174] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、置換チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。]
[0175] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、２−イソプロピルチアゾール−４−イルメチルである。]
[0176] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ３は、チアゾール−５−イルメチルである。]
[0177] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４はＨである。]
[0178] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４はアルキルである。]
[0179] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、本明細書中で記載または開示されるアルキル基のうちのいずれかである。]
[0180] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は２−メチルプロピルである。]
[0181] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４はｎ−プロピルである。]
[0182] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のアリールアルキルである。]
[0183] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のベンジルである。]
[0184] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、非置換ベンジルである。]
[0185] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、ベンジル、アルコキシ、ベンジルオキシ、−Ｏ−ＣＨ２−ピリジル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されたベンジルである。]
[0186] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、ハロ置換ベンジルである。]
[0187] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、クロロ置換ベンジルである。]
[0188] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルである。]
[0189] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。]
[0190] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-ＣＨ２−である。]
[0191] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのヘテロシクリル部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロシクリル基のうちのいずれかである。]
[0192] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのヘテロシクリル部分は、モルホリニルである。]
[0193] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。]
[0194] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。]
[0195] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-ＣＨ２−である。]
[0196] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。]
[0197] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換-ＣＨ２−ピリジルまたは非置換-ＣＨ２−ピリジルである。]
[0198] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のヘテロシクリルであり、ここでこのヘテロシクリルは、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロシクリルである。]
[0199] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のシクロアルキルであり、ここでこのシクロアルキルは、本明細書中で記載または定義される任意のシクロアルキルまたはカルボシクリルである。]
[0200] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４は、置換または非置換のシクロアルキルアルキルであり、ここでこのシクロアルキル部分は、本明細書中で記載または定義される任意のシクロアルキルまたはカルボシクリルであり、そしてそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキル（またはアルキレン）である。]
[0201] 特定の実施形態において、Ｒ４は-ＣＨ２−シクロヘキシルである。]
[0202] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４はシクロプロピルである。]
[0203] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５はＨである。]
[0204] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５はアルキルである。]
[0205] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、本明細書中で記載または開示されるアルキル基のうちのいずれかである。]
[0206] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は２−メチルプロピルである。]
[0207] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５はｎ−プロピルである。]
[0208] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のアリールアルキルである。]
[0209] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のベンジルである。]
[0210] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は非置換ベンジルである。]
[0211] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、アルキル、置換アルキル、ベンジル、アルコキシ、ベンジルオキシ、−Ｏ−ＣＨ２−ピリジル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されたベンジルである。]
[0212] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、ハロ置換ベンジルである。]
[0213] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルである。]
[0214] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。]
[0215] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-ＣＨ２−である。]
[0216] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのヘテロシクリル部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロシクリル基のうちのいずれかである。]
[0217] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のヘテロシクリルアルキルであり、ここでそのヘテロシクリル部分は、モルホリニルである。]
[0218] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルである。]
[0219] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または定義されるアルキレン基のうちのいずれかである。]
[0220] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-ＣＨ２−である。]
[0221] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または定義されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。]
[0222] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換-ＣＨ２−ピリジルまたは非置換-ＣＨ２−ピリジルである。]
[0223] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のヘテロシクリルであり、ここでこのヘテロシクリルは、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロシクリルである。]
[0224] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のシクロアルキルであり、ここでこのシクロアルキルは、本明細書中で記載または定義される任意のシクロアルキルまたはカルボシクリルである。]
[0225] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５は、置換または非置換のシクロアルキルアルキルであり、ここでこのシクロアルキル部分は、本明細書中で記載または定義される任意のシクロアルキルまたはカルボシクリルであり、そしてそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキル（またはアルキレン）である。]
[0226] 特定の実施形態において、Ｒ５は-ＣＨ２−シクロヘキシルである。]
[0227] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ５はシクロプロピルである。]
[0228] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４とＲ５とは異なる。]
[0229] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４とＲ５とは同じである。]
[0230] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４およびＲ５のうちの１つがＨである。]
[0231] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、Ｒ４はＨであり、そしてＲ５はベンジルまたは置換ベンジルである。]
[0232] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリールである。]
[0233] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニルである。]
[0234] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニルである。]
[0235] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、一置換-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニルである。]
[0236] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニルである。]
[0237] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（４-アミノフェニル）である。]
[0238] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリールである。]
[0239] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−チアゾリルである。]
[0240] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリールアルキルである。]
[0241] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ベンジルである。]
[0242] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリールアルキルである。]
[0243] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。]
[0244] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-ＣＨ２−である。]
[0245] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。]
[0246] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0247] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−チアゾリルメチルである。]
[0248] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−チアゾール−５−イルメチルである。]
[0249] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基である。]
[0250] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されているチアゾリルである。]
[0251] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−チアゾリルメチルである。]
[0252] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ）−アリールである。]
[0253] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ）−フェニルである。]
[0254] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換-Ｓ（Ｏ）−フェニルである。]
[0255] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、一置換-Ｓ（Ｏ）−フェニルである。]
[0256] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-Ｓ（Ｏ）−フェニルである。]
[0257] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、-Ｓ（Ｏ）−（４-アミノフェニル）である。]
[0258] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ）ヘテロアリールである。]
[0259] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ）−チアゾリルである。]
[0260] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ）−アリールアルキルである。]
[0261] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ）−ベンジルである。]
[0262] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキルである。]
[0263] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。]
[0264] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-ＣＨ２−である。]
[0265] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。]
[0266] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0267] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ）−チアゾリルメチルである。]
[0268] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換−Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基である。]
[0269] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換−Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されたチアゾリルである。]
[0270] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-Ｓ（Ｏ）−チアゾリルメチルである。]
[0271] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ２）−アリールである。]
[0272] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ２）−フェニルである。]
[0273] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換−Ｓ（Ｏ２）−フェニルである。]
[0274] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、一置換-Ｓ（Ｏ２）−フェニルである。]
[0275] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-Ｓ（Ｏ２）−フェニルである。]
[0276] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、-Ｓ（Ｏ２）−（４-アミノフェニル）である。]
[0277] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ２）ヘテロアリールである。]
[0278] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ２）−チアゾリルである。]
[0279] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ２）−アリールアルキルである。]
[0280] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ２）−ベンジルである。]
[0281] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ２）−ヘテロアリールアルキルである。]
[0282] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ２）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。]
[0283] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ２）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-ＣＨ２−である。]
[0284] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ２）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。]
[0285] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ２）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0286] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｓ（Ｏ２）−チアゾリルメチルである。]
[0287] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換−Ｓ（Ｏ２）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基である。]
[0288] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換−Ｓ（Ｏ２）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されているチアゾリルである。]
[0289] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-Ｓ（Ｏ２）−チアゾリルメチルである。]
[0290] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−アリールである。]
[0291] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−フェニルである。]
[0292] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−フェニルである。]
[0293] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、一置換-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−フェニルである。]
[0294] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−フェニルである。]
[0295] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−（４-アミノフェニル）である。]
[0296] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ヘテロアリールである。]
[0297] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−チアゾリルである。]
[0298] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−アリールアルキルである。]
[0299] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−ベンジルである。]
[0300] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルである。]
[0301] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で定義または開示されるアルキレン基のうちのいずれかである。]
[0302] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-ＣＨ２−である。]
[0303] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかである。]
[0304] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0305] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換または非置換の-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−チアゾリルメチルである。]
[0306] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で定義または開示されるヘテロアリール基のうちのいずれかであり、そしてその置換基は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基である。]
[0307] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、置換−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されているチアゾリルである。]
[0308] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ１−Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−チアゾリルメチルである。]
[0309] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロシクリルである。]
[0310] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−アリールである。]
[0311] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−フェニルである。]
[0312] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６ヘテロアリールである。]
[0313] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。]
[0314] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾリルである。]
[0315] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−アリールアルキルである。]
[0316] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ベンジルである。]
[0317] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ベンジルである。]
[0318] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ベンジルである。]
[0319] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルである。]
[0320] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。]
[0321] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−ＣＨ２−である。]
[0322] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。]
[0323] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0324] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾリルメチルである。]
[0325] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾール−５−イルメチルである。]
[0326] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾリルメチルである。]
[0327] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾリルメチルである。]
[0328] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。]
[0329] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、−ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−（２−イソプロピルチアゾリル−４−イル）メチルである。]
[0330] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロシクリルである。]
[0331] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−アリールである。]
[0332] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−フェニルである。]
[0333] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６ヘテロアリールである。]
[0334] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。]
[0335] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾリルである。]
[0336] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−アリールアルキルである。]
[0337] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ベンジルである。]
[0338] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ベンジルである。]
[0339] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ベンジルである。]
[0340] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルである。]
[0341] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。]
[0342] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−ＣＨ２−である。]
[0343] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。]
[0344] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0345] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾリルメチルである。]
[0346] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾール−５−イルメチルである。]
[0347] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾリルメチルである。]
[0348] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾリルメチルである。]
[0349] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。]
[0350] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−（２−イソプロピルチアゾリル−４−イル）メチルである。]
[0351] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−ヘテロシクリルである。]
[0352] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−アリールである。]
[0353] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−フェニルである。]
[0354] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６ヘテロアリールである。]
[0355] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。]
[0356] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−チアゾリルである。]
[0357] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−アリールアルキルである。]
[0358] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−ベンジルである。]
[0359] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＲ６−ベンジルである。]
[0360] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-ＮＲ６−ベンジルである。]
[0361] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルである。]
[0362] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。]
[0363] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−ＣＨ２−である。]
[0364] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。]
[0365] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0366] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−チアゾリルメチルである。]
[0367] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＲ６−チアゾリルメチルである。]
[0368] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-ＮＲ６−チアゾリルである。]
[0369] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＲ６−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。]
[0370] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−ヘテロシクリルである。]
[0371] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−アリールである。]
[0372] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−フェニルである。]
[0373] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨヘテロアリールである。]
[0374] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。]
[0375] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−チアゾリルである。]
[0376] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−アリールアルキルである。]
[0377] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−ベンジルである。]
[0378] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＨ−ベンジルである。]
[0379] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-ＮＨ−ベンジルである。]
[0380] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−ヘテロアリールアルキルである。]
[0381] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。]
[0382] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−ＣＨ２−である。]
[0383] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。]
[0384] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0385] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＨ−チアゾリルメチルである。]
[0386] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＨ−チアゾリルメチルである。]
[0387] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-ＮＨ−チアゾリルメチルである。]
[0388] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＨ−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。]
[0389] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−ヘテロシクリルである。]
[0390] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−アリールである。]
[0391] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−フェニルである。]
[0392] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）ヘテロアリールである。]
[0393] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。]
[0394] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−チアゾリルである。]
[0395] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−アリールアルキルである。]
[0396] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−ベンジルである。]
[0397] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−Ｎ（アルキル）−ベンジルである。]
[0398] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-Ｎ（アルキル）−である。]
[0399] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−ヘテロアリールアルキルである。]
[0400] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。]
[0401] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−ＣＨ２−である。]
[0402] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。]
[0403] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0404] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−チアゾリルメチルである。]
[0405] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−Ｎ（アルキル）−チアゾリルメチルである。]
[0406] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-Ｎ（アルキル）−チアゾリルメチルである。]
[0407] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−Ｎ（アルキル）−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。]
[0408] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）−ヘテロシクリルである。]
[0409] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）−アリールである。]
[0410] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）−フェニルである。]
[0411] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）ヘテロアリールである。]
[0412] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。]
[0413] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）−チアゾリルである。]
[0414] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）−アリールアルキルである。]
[0415] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）−ベンジルである。]
[0416] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−Ｎ（シクロアルキル）−ベンジルである。]
[0417] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-Ｎ（シクロアルキル）−ベンジルである。]
[0418] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）−ヘテロアリールアルキルである。]
[0419] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。]
[0420] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−ＣＨ２−である。]
[0421] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。]
[0422] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0423] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（シクロアルキル）−チアゾリルメチルである。]
[0424] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−Ｎ（シクロアルキル）−チアゾリルメチルである。]
[0425] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-Ｎ（シクロアルキル）−チアゾリルメチルである。]
[0426] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−Ｎ（シクロアルキル）−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。]
[0427] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルである。]
[0428] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリールである。]
[0429] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニルである。]
[0430] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨヘテロアリールである。]
[0431] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。]
[0432] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−チアゾリルである。]
[0433] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリールアルキルである。]
[0434] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ベンジルである。]
[0435] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ベンジルである。]
[0436] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ベンジルである。]
[0437] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリールアルキルである。]
[0438] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。]
[0439] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は−ＣＨ２−である。]
[0440] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。]
[0441] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0442] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−チアゾリルメチルである。]
[0443] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−チアゾリルメチルである。]
[0444] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−チアゾリルメチルである。]
[0445] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−チアゾリルメチルであり、そしてその置換基はアルキル基である。]
[0446] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロシクリルである。]
[0447] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−アリールである。]
[0448] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−フェニルである。]
[0449] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６ヘテロアリールである。]
[0450] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは、本明細書中で記載または定義される任意のヘテロアリールである。]
[0451] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾリルである。]
[0452] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−アリールアルキルである。]
[0453] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ベンジルである。]
[0454] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換−Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ベンジルである。]
[0455] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ハロアルキル、およびシアノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換された-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ベンジルである。]
[0456] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルである。]
[0457] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は、本明細書中で記載または開示される任意のアルキレンである。]
[0458] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのアルキル部分は-ＣＨ２−である。]
[0459] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、本明細書中で記載または開示される任意のヘテロアリールである。]
[0460] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−ヘテロアリールアルキルであり、ここでそのヘテロアリール部分は、チアゾリルである。]
[0461] 式Ｉの化合物の別の実施形態において、−Ｘ２−Ｒ３は、置換または非置換の-Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−チアゾリルメチルである。]

权利要求:

請求項1
式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステルであって、式Ｉにおいて、Ｘ１は、-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−からなる群より選択され；Ｘ２は、-Ｏ−、-ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６−、および−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ−からなる群より選択され；Ｌは、共有結合、アルキレン、および-ＣＨＲ７−からなる群より選択され；Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；各Ｒ２は独立して、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、およびシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで少なくとも１つのＲ２は、アルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；Ｒ３は、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され；各Ｒ６は独立して、Ｈ、アルキル、およびシクロアルキルからなる群より選択され；そしてＲ７は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され；ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルは、置換されていないかまたは置換されている、化合物。
請求項2
少なくとも１つのＲ２が置換アリールアルキルまたは非置換アリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
請求項3
Ｘ１が-Ｃ（Ｏ）−Ｏ−または-Ｓ（Ｏ２）−である、請求項１または２に記載の化合物。
請求項4
-Ｌ−Ｘ２−が-ＣＨＲ７−ＮＲ６−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６−または-Ｏ−である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
請求項5
式ＩＩまたは式ＩＩＩの構造を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
請求項6
式ＩＩのＲ１が、非置換チアゾリルメチルまたは置換チアゾリルメチルである、請求項５に記載の化合物。
請求項7
Ｒ３が、置換ヘテロシクリルまたは非置換ヘテロシクリル、あるいは置換ヘテロアリールアルキルまたは非置換ヘテロアリールアルキルである、請求項５に記載の化合物。
請求項8
Ｒ７が非置換ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルである、請求項５に記載の化合物。
請求項9
式ＩＩＩのＲ１が置換アリールまたは非置換アリールである、請求項５に記載の化合物。
請求項10
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物；あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、および／または立体異性体。
請求項11
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステル、ならびに薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する、薬学的組成物。
請求項12
少なくとも１種のさらなる治療剤をさらに含有する、請求項１１に記載の薬学的組成物。
請求項13
前記少なくとも１種のさらなる治療剤が、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、ＨＩＶの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビター、ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビター、ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、カプシド重合インヒビター、インターフェロン、リバビリンアナログ、ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ１インヒビター、肝臓保護物質、ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビター、ＨＣＶを処置するための他の薬物、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１２に記載の薬学的組成物。
請求項14
（１）前記ＨＩＶプロテアーゼインヒビターが、アンプレナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４、ＧＷ６４０３８５Ｘ、ＤＧ１７、ＰＰＬ−１００、ＤＧ３５、およびＡＧ１８５９からなる群より選択され；（２）前記ＨＩＶの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビターが、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、（＋）カラノリドＡ、エトラビリン、ＧＷ５６３４、ＤＰＣ−０８３、ＤＰＣ−９６１、ＤＰＣ−９６３、ＭＩＶ−１５０、およびＴＭＣ−１２０、ＴＭＣ−２７８（リルピビリン）、エファビレンツ、ＢＩＬＲ３５５ＢＳ、ＶＲＸ８４０７７３、ＵＫ−４５３０６１、およびＲＤＥＡ８０６からなる群より選択され；（３）前記ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビターが、ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビル（±−ＦＴＣ）、Ｄ−ｄ４ＦＣ、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン（ＡＶＸ７５４）、アムドキソビル、ＫＰ−１４６１、およびフォサルブジンチドキシル（旧名称ＨＤＰ９９．０００３）からなる群より選択され；（４）前記ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビターが、テノホビルおよびアデホビルからなる群より選択され；（５）前記ＨＩＶインテグラーゼインヒビターが、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、３，５−ジカフェオイルキナ酸、３，５−ジカフェオイルキナ酸の誘導体、オーリントリカルボン酸、オーリントリカルボン酸の誘導体、コーヒー酸フェネチルエステル、コーヒー酸フェネチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、Ｓ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２、およびＬ−８７０８１０、エルビテグラビル、ＭＫ−０５１８（ラルテグラビル）、ＢＭＳ−５３８１５８、ＧＳＫ３６４７３５Ｃ、ＢＭＳ−７０７０３５、ＭＫ−２０４８、およびＢＡ０１１からなる群より選択され；（６）前記ｇｐ４１インヒビターが、エンフュービルタイド、シフビルチド、ＦＢ００６Ｍ、およびＴＲＩ−１１４４からなる群より選択され；（７）前記ＣＸＣＲ４インヒビターがＡＭＤ−０７０であり；（８）前記侵入阻害剤がＳＰ０１Ａであり；（９）前記ｇｐ１２０インヒビターがＢＭＳ−４８８０４３またはＢｌｏｃｋＡｉｄｅ／ＣＲであり；（１０）前記Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨオキシダーゼインヒビターがイムニチンであり；（１１）前記ＣＣＲ５インヒビターが、アプラビロック、ビクリビロック、マラビロック、ＰＲＯ−１４０、ＩＮＣＢ１５０５０、ＰＦ−２３２７９８（Ｐｆｉｚｅｒ）、およびＣＣＲ５ｍＡｂ００４からなる群より選択され；（１２）前記ＨＩＶを処置するための他の薬物が、ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、ＲＥＰ９、ＳＰ−０１Ａ、ＴＮＸ−３５５、ＤＥＳ６、ＯＤＮ−９３、ＯＤＮ−１１２、ＶＧＶ−１、ＰＡ−４５７（ベビリマト）、アンプリゲン、ＨＲＧ２１４、サイトリン、ＶＧＸ−４１０、ＫＤ−２４７、ＡＭＺ００２６、ＣＹＴ９９００７Ａ−２２１ＨＩＶ、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＢＡＹ５０−４７９８、ＭＤＸ０１０（イピリムマブ）、ＰＢＳ１１９、ＡＬＧ８８９、およびＰＡ−１０５００４０（ＰＡ−０４０）からなる群より選択され；（１３）前記インターフェロンが、ＰＥＧ化ｒＩＦＮ−α２ｂ、ＰＥＧ化ｒＩＦＮ−α２ａ、ｒＩＦＮ−α２ｂ、ｒＩＦＮ−α２ａ、コンセンサスＩＦＮα（インフェルゲン）、フエロン、レアフェロン、インターマックスα、ｒ−ＩＦＮ−β、インフェルゲン＋アクティミューン、ＩＦＮ−ωとＤＵＲＯＳ、アルブフェロン、ロクテロン、アルブフェロン、レビフ、経口インターフェロンα、ＩＦＮα−２ｂＸＬ、ＡＶＩ−００５、ＰＥＧ−インフェルゲン、およびＰＥＧ化ＩＦＮ−βからなる群より選択され；（１４）前記リバビリンアナログが、レベトール、コペガス、およびビラミジン（タリバビリン）からなる群より選択され；（１５）前記ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビターが、ＮＭ−２８３、バロピシタビン、Ｒ１６２６、ＰＳＩ−６１３０（Ｒ１６５６）、ＨＣＶ−７９６、ＢＩＬＢ１９４１、ＸＴＬ−２１２５、ＭＫ−０６０８、ＮＭ−１０７、Ｒ７１２８（Ｒ４０４８）、ＶＣＨ−７５９、ＰＦ−８６８５５４、およびＧＳＫ６２５４３３からなる群より選択され；（１６）前記ＮＳ３プロテアーゼインヒビターが、ＳＣＨ−５０３０３４（ＳＣＨ−７）、ＶＸ−９５０（テラプレビル）、ＢＩＬＮ−２０６５、ＢＭＳ−６０５３３９、およびＩＴＭＮ−１９１からなる群より選択され；（１７）前記α−グルコシダーゼ１インヒビターが、ＭＸ−３２５３（セルゴシビル）およびＵＴ−２３１Ｂからなる群より選択され；（１８）前記肝臓保護物質が、ＩＤＮ−６５５６、ＭＥ３７３８、ＬＢ−８４４５１、およびＭｉｔｏＱからなる群より選択され；（１９）前記ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビターが、ベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾ−１，２，４−チアジアジン誘導体、フェニルアラニン誘導体、Ａ−８３１、およびＡ−６８９からなる群より選択され；そして（２０）前記ＨＣＶを処置するための他の薬物が、ザダキシン、ニタゾキサニド（アリネア）、ＢＩＶＮ−４０１（ビロスタット）、ＰＹＮ−１７（アルチレックス）、ＫＰＥ０２００３００２、アクチロン（ＣＰＧ−１０１０１）、ＫＲＮ−７０００、シバシル、ＧＩ−５００５、ＡＮＡ−９７５、ＸＴＬ−６８６５、ＡＮＡ９７１、ＮＯＶ−２０５、タルバシン、ＥＨＣ−１８、ＮＩＭ８１１、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＶＧＸ−４１０Ｃ、ＥＭＺ−７０２、ＡＶＩ４０６５、バビツキシマブ、オグルファニド、およびＶＸ−４９７（メリメポジブ）からなる群より選択される、請求項１３に記載の薬学的組成物。
請求項15
シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物速度論を改善するか、または血漿中レベルを上昇させる方法であって、該薬物で処置されている患者に、薬物速度論を改善するかまたは血漿中レベルを上昇させる有効量の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステルを投与する工程を包含する、方法。
請求項16
前記投与する工程が、前記薬物と、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、あるいは請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステルとを含有する治療有効量の組み合わせを投与する工程を包含する、請求項１５に記載の方法。
請求項17
前記シトクロムＰ４５０により代謝される薬物が、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、ＨＩＶの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビター、ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビター、ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、カプシド重合インヒビター、ＨＩＶを処置するための他の薬物、インターフェロン、リバビリンアナログ、ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ１インヒビター、肝臓保護物質、ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビター、ＮＳ５ａインヒビター、ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビター、ＨＣＶを処置するための他の薬物、またはこれらの混合物である、請求項１６に記載の方法。
請求項18
前記薬物が、６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−（（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル）−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸またはアタザナビルである、請求項１７に記載の方法。
請求項19
前記薬物と、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩とが、単一の組成物として前記患者に投与される、請求項１５に記載の方法。
請求項20
投与される請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の量が、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するために有効である、請求項１５に記載の方法。
請求項21
ＨＩＶ感染を処置する方法であって、該方法は、その必要がある患者に、治療有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステルを、治療有効量の１種以上のさらなる治療剤と組み合わせて投与する工程を包含し、該さらなる治療剤は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、ＨＩＶの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビター、ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビター、ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨオキシダーゼインヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、ＨＩＶを処置するための他の薬物、およびこれらの混合物からなる群より選択される、方法。
請求項22
（１）前記ＨＩＶプロテアーゼインヒビターが、アンプレナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４、ＧＷ６４０３８５Ｘ、ＤＧ１７、ＰＰＬ−１００、ＤＧ３５、およびＡＧ１８５９からなる群より選択され；（２）前記ＨＩＶの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビターが、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、（＋）カラノリドＡ、エトラビリン、ＧＷ５６３４、ＤＰＣ−０８３、ＤＰＣ−９６１、ＤＰＣ−９６３、ＭＩＶ−１５０、およびＴＭＣ−１２０、ＴＭＣ−２７８（リルピビリン）、エファビレンツ、ＢＩＬＲ３５５ＢＳ、ＶＲＸ８４０７７３、ＵＫ−４５３０６１、およびＲＤＥＡ８０６からなる群より選択され；（３）前記ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビターが、ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビル（±−ＦＴＣ）、Ｄ−ｄ４ＦＣ、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン（ＡＶＸ７５４）、アムドキソビル、ＫＰ−１４６１、およびフォサルブジンチドキシル（旧名称ＨＤＰ９９．０００３）からなる群より選択され；（４）前記ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビターが、テノホビル、およびアデホビルからなる群より選択され；（５）前記ＨＩＶインテグラーゼインヒビターが、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、３，５−ジカフェオイルキナ酸、３，５−ジカフェオイルキナ酸の誘導体、オーリントリカルボン酸、オーリントリカルボン酸の誘導体、コーヒー酸フェネチルエステル、コーヒー酸フェネチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、Ｓ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２、およびＬ−８７０８１０、エルビテグラビル、ＭＫ−０５１８（ラルテグラビル）、ＢＭＳ−５３８１５８、ＧＳＫ３６４７３５Ｃ、ＢＭＳ−７０７０３５、ＭＫ−２０４８、およびＢＡ０１１からなる群より選択され；（６）前記ｇｐ４１インヒビターが、エンフュービルタイド、シフビルチド、ＦＢ００６Ｍ、およびＴＲＩ−１１４４からなる群より選択され；（７）前記ＣＸＣＲ４インヒビターがＡＭＤ−０７０であり；（８）前記侵入阻害剤がＳＰ０１Ａであり；（９）前記ｇｐ１２０インヒビターが、ＢＭＳ−４８８０４３またはＢｌｏｃｋＡｉｄｅ／ＣＲであり；（１０）前記Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨオキシダーゼインヒビターがイムニチンであり；（１１）前記ＣＣＲ５インヒビターが、アプラビロック、ビクリビロック、マラビロック、ＰＲＯ−１４０、ＩＮＣＢ１５０５０、ＰＦ−２３２７９８（Ｐｆｉｚｅｒ）、およびＣＣＲ５ｍＡｂ００４からなる群より選択され；（１２）前記ＨＩＶを処置するための他の薬物が、ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、ＲＥＰ９、ＳＰ−０１Ａ、ＴＮＸ−３５５、ＤＥＳ６、ＯＤＮ−９３、ＯＤＮ−１１２、ＶＧＶ−１、ＰＡ−４５７（ベビリマト）、アンプリゲン、ＨＲＧ２１４、サイトリン、ＶＧＸ−４１０、ＫＤ−２４７、ＡＭＺ００２６、ＣＹＴ９９００７Ａ−２２１ＨＩＶ、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＢＡＹ５０−４７９８、ＭＤＸ０１０（イピリムマブ）、ＰＢＳ１１９、ＡＬＧ８８９、およびＰＡ−１０５００４０（ＰＡ−０４０）からなる群より選択される、請求項２１に記載の方法。
請求項23
ＨＣＶ感染を処置する方法であって、該方法は、その必要がある患者に、治療有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステルを、治療有効量の１種以上のさらなる治療剤と組み合わせて投与する工程を包含し、該さらなる治療剤は、インターフェロン、リバビリンアナログ、ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ１インヒビター、肝臓保護物質、ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビター、およびＨＣＶを処置するための他の薬物、またはこれらの混合物からなる群より選択される、方法。
請求項24
（１）前記インターフェロンが、ＰＥＧ化ｒＩＦＮ−α２ｂ、ＰＥＧ化ｒＩＦＮ−α２ａ、ｒＩＦＮ−α２ｂ、ｒＩＦＮ−α２ａ、コンセンサスＩＦＮα（インフェルゲン）、フエロン、レアフェロン、インターマックスα、ｒ−ＩＦＮ−β、インフェルゲン＋アクティミューン、ＩＦＮ−ωとＤＵＲＯＳ、アルブフェロン、ロクテロン、アルブフェロン、レビフ、経口インターフェロンα、ＩＦＮα−２ｂＸＬ、ＡＶＩ−００５、ＰＥＧ−インフェルゲン、およびＰＥＧ化ＩＦＮ−βからなる群より選択され；（２）前記リバビリンアナログが、レベトール、コペガス、およびビラミジン（タリバビリン）からなる群より選択され；（３）前記ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビターが、ＮＭ−２８３、バロピシタビン、Ｒ１６２６、ＰＳＩ−６１３０（Ｒ１６５６）、ＨＣＶ−７９６、ＢＩＬＢ１９４１、ＸＴＬ−２１２５、ＭＫ−０６０８、ＮＭ−１０７、Ｒ７１２８（Ｒ４０４８）、ＶＣＨ−７５９、ＰＦ−８６８５５４、およびＧＳＫ６２５４３３からなる群より選択され；（４）前記ＮＳ３プロテアーゼインヒビターが、ＳＣＨ−５０３０３４（ＳＣＨ−７）、ＶＸ−９５０（テラプレビル）、ＢＩＬＮ−２０６５、ＢＭＳ−６０５３３９、およびＩＴＭＮ−１９１からなる群より選択され；（５）前記α−グルコシダーゼ１インヒビターが、ＭＸ−３２５３（セルゴシビル）およびＵＴ−２３１Ｂからなる群より選択され；（６）前記肝臓保護物質が、ＩＤＮ−６５５６、ＭＥ３７３８、ＬＢ−８４４５１、およびＭｉｔｏＱからなる群より選択され；（７）前記ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビターが、ベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾ−１，２，４−チアジアジン誘導体、フェニルアラニン誘導体、Ａ−８３１、およびＡ−６８９からなる群より選択され；そして（８）前記ＨＣＶを処置するための他の薬物が、ザダキシン、ニタゾキサニド（アリネア）、ＢＩＶＮ−４０１（ビロスタット）、ＰＹＮ−１７（アルチレックス）、ＫＰＥ０２００３００２、アクチロン（ＣＰＧ−１０１０１）、ＫＲＮ−７０００、シバシル、ＧＩ−５００５、ＡＮＡ−９７５、ＸＴＬ−６８６５、ＡＮＡ９７１、ＮＯＶ−２０５、タルバシン、ＥＨＣ−１８、ＮＩＭ８１１、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＶＧＸ−４１０Ｃ、ＥＭＺ−７０２、ＡＶＩ４０６５、バビツキシマブ、オグルファニド、およびＶＸ−４９７（メリメポジブ）からなる群より選択される、請求項２３に記載の方法。
請求項25
患者において、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物速度論を改善するため、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の血漿中レベルを増加させるため、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するため、ＨＩＶ感染を処置するため、またはＨＣＶ感染を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
請求項26
前記医薬が、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物と１種以上のさらなる治療剤との組み合わせであり、該さらなる治療剤が、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、ＨＩＶの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビター、ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビター、ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨオキシダーゼインヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、ＨＩＶを処置するための他の薬物、インターフェロン、リバビリンアナログ、ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビター、ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ１インヒビター、肝臓保護物質、ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビター、およびＨＣＶを処置するための他の薬物、ならびにこれらの混合物からなる群より選択される、請求項２５に記載の使用。
請求項27
（１）前記ＨＩＶプロテアーゼインヒビターが、アンプレナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４、ＧＷ６４０３８５Ｘ、ＤＧ１７、ＰＰＬ−１００、ＤＧ３５、およびＡＧ１８５９からなる群より選択され；（２）前記ＨＩＶの逆トランスクリプターゼの非ヌクレオシドインヒビターが、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、（＋）カラノリドＡ、エトラビリン、ＧＷ５６３４、ＤＰＣ−０８３、ＤＰＣ−９６１、ＤＰＣ−９６３、ＭＩＶ−１５０、およびＴＭＣ−１２０、ＴＭＣ−２７８（リルピビリン）、エファビレンツ、ＢＩＬＲ３５５ＢＳ、ＶＲＸ８４０７７３、ＵＫ−４５３０６１、およびＲＤＥＡ８０６からなる群より選択され；（３）前記ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオシドインヒビターが、ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビル（±−ＦＴＣ）、Ｄ−ｄ４ＦＣ、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン（ＡＶＸ７５４）、アムドキソビル、ＫＰ−１４６１、およびフォサルブジンチドキシル（旧名称ＨＤＰ９９．０００３）からなる群より選択され；（４）前記ＨＩＶの逆トランスクリプターゼのヌクレオチドインヒビターが、テノホビル、およびアデホビルからなる群より選択され；（５）前記ＨＩＶインテグラーゼインヒビターが、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、３，５−ジカフェオイルキナ酸、３，５−ジカフェオイルキナ酸の誘導体、オーリントリカルボン酸、オーリントリカルボン酸の誘導体、コーヒー酸フェネチルエステル、コーヒー酸フェネチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、Ｓ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２、およびＬ−８７０８１０、エルビテグラバー（ｅｌｖｉｔｅｇｒａｖｏｒ）、ＭＫ−０５１８（ラルテグラビル）、ＢＭＳ−５３８１５８、ＧＳＫ３６４７３５Ｃ、ＢＭＳ−７０７０３５、ＭＫ−２０４８、およびＢＡ０１１からなる群より選択され；（６）前記ｇｐ４１インヒビターが、エンフュービルタイド、シフビルチド、ＦＢ００６Ｍ、およびＴＲＩ−１１４４からなる群より選択され；（７）前記ＣＸＣＲ４インヒビターがＡＭＤ−０７０であり；（８）前記侵入阻害剤がＳＰ０１Ａであり；（９）前記ｇｐ１２０インヒビターが、ＢＭＳ−４８８０４３またはＢｌｏｃｋＡｉｄｅ／ＣＲであり；（１０）前記Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨオキシダーゼインヒビターがイムニチンであり；（１１）前記ＣＣＲ５インヒビターが、アプラビロック、ビクリビロック、マラビロック、ＰＲＯ−１４０、ＩＮＣＢ１５０５０、ＰＦ−２３２７９８（Ｐｆｉｚｅｒ）、およびＣＣＲ５ｍＡｂ００４からなる群より選択され；（１２）前記ＨＩＶを処置するための他の薬物が、ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、ＲＥＰ９、ＳＰ−０１Ａ、ＴＮＸ−３５５、ＤＥＳ６、ＯＤＮ−９３、ＯＤＮ−１１２、ＶＧＶ−１、ＰＡ−４５７（ベビリマト）、アンプリゲン、ＨＲＧ２１４、サイトリン、ＶＧＸ−４１０、ＫＤ−２４７、ＡＭＺ００２６、ＣＹＴ９９００７Ａ−２２１ＨＩＶ、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＢＡＹ５０−４７９８、ＭＤＸ０１０（イピリムマブ）、ＰＢＳ１１９、ＡＬＧ８８９、およびＰＡ−１０５００４０（ＰＡ−０４０）からなる群より選択され；（１３）前記インターフェロンが、ＰＥＧ化ｒＩＦＮ−α２ｂ、ＰＥＧ化ｒＩＦＮ−α２ａ、ｒＩＦＮ−α２ｂ、ｒＩＦＮ−α２ａ、コンセンサスＩＦＮα（インフェルゲン）、フエロン、レアフェロン、インターマックスα、ｒ−ＩＦＮ−β、インフェルゲン＋アクティミューン、ＩＦＮ−ωとＤＵＲＯＳ、アルブフェロン、ロクテロン、アルブフェロン、レビフ、経口インターフェロンα、ＩＦＮα−２ｂＸＬ、ＡＶＩ−００５、ＰＥＧ−インフェルゲン、およびＰＥＧ化ＩＦＮ−βからなる群より選択され；（１４）前記リバビリンアナログが、レベトール、コペガス、およびビラミジン（タリバビリン）からなる群より選択され；（１５）前記ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビターが、ＮＭ−２８３、バロピシタビン、Ｒ１６２６、ＰＳＩ−６１３０（Ｒ１６５６）、ＨＣＶ−７９６、ＢＩＬＢ１９４１、ＸＴＬ−２１２５、ＭＫ−０６０８、ＮＭ−１０７、Ｒ７１２８（Ｒ４０４８）、ＶＣＨ−７５９、ＰＦ−８６８５５４、およびＧＳＫ６２５４３３からなる群より選択され；（１６）前記ＮＳ３プロテアーゼインヒビターが、ＳＣＨ−５０３０３４（ＳＣＨ−７）、ＶＸ−９５０（テラプレビル）、ＢＩＬＮ−２０６５、ＢＭＳ−６０５３３９、およびＩＴＭＮ−１９１からなる群より選択され；（１７）前記α−グルコシダーゼ１インヒビターが、ＭＸ−３２５３（セルゴシビル）およびＵＴ−２３１Ｂからなる群より選択され；（１８）前記肝臓保護物質が、ＩＤＮ−６５５６、ＭＥ３７３８、ＬＢ−８４４５１、およびＭｉｔｏＱからなる群より選択され；（１９）前記ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビターが、ベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾ−１，２，４−チアジアジン誘導体、フェニルアラニン誘導体、Ａ−８３１、およびＡ−６８９からなる群より選択され；そして（２０）前記ＨＣＶを処置するための他の薬物が、ザダキシン、ニタゾキサニド（アリネア）、ＢＩＶＮ−４０１（ビロスタット）、ＰＹＮ−１７（アルチレックス）、ＫＰＥ０２００３００２、アクチロン（ＣＰＧ−１０１０１）、ＫＲＮ−７０００、シバシル、ＧＩ−５００５、ＡＮＡ−９７５、ＸＴＬ−６８６５、ＡＮＡ９７１、ＮＯＶ−２０５、タルバシン、ＥＨＣ−１８、ＮＩＭ８１１、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＶＧＸ−４１０Ｃ、ＥＭＺ−７０２、ＡＶＩ４０６５、バビツキシマブ、オグルファニド、およびＶＸ−４９７（メリメポジブ）からなる群より選択される、請求項２６に記載の使用。